トリメブチン
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Japanese Journal
- 10. 登校拒否に伴う過敏性腸症候群に対するTrimebutine Maleate(セレキノン)の使用経験(第36回日本心身医学会東北地方会演題抄録)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量
- 日局 トリメブチンマレイン酸塩 1錠中 100mg
添加物
- エチルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000
効能または効果
- ○慢性胃炎における消化器症状(腹部疼痛、悪心、あい気、腹部膨満感)
- ○過敏性腸症候群
○慢性胃炎における消化器症状に使用する場合
- トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人1日量300mg(錠:3錠、細粒:1.5g)を3回に分けて経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
○過敏性腸症候群に使用する場合
- トリメブチンマレイン酸塩として、通常成人1日量300〜600mg(錠:3〜6錠、細粒:1.5〜3.0g)を3回に分けて経口投与する。
重大な副作用
肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
消化管運動に対する作用
胃運動調律作用
- ○モルモット摘出胃前庭部の輪状筋標本に対し、10-5g/mLで自動運動の振幅を減少させる。一方、同標本の28℃での不規則かつ減弱した運動に対しては頻度及び振幅を増加させ、規則的な律動性収縮運動へ移行させる。1)
- ○胸部迷走神経を切断した麻酔犬の不規則な胃運動に対し、3mg/kgの静脈内投与で規則的な胃運動に移行させる。2)
- ○消化器疾患患者の胃幽門部運動に対し、1mg/kgの静脈内投与で運動機能亢進群では運動抑制が認められる。一方、運動機能低下群では運動亢進が認められる。3)
消化管連動運動誘発作用
- ヒトの消化管運動に対し、4〜6mg/kgの空腸内投与で生理的な消化管連動運動の誘発が認められる。4)
胃排出能改善作用
- 上腹部消化器不定愁訴を有する慢性胃炎患者に対し、200mgの経口投与で、胃排出能の低下している場合には亢進させる。
一方、亢進している場合には抑制傾向が認められる。5)
腸運動調律作用
- ○モルモット摘出結腸標本に対し、10-5g/mLで筋の緊張度が低い場合(低負荷時)にはトーヌスを増加させる。一方、筋の緊張度が高い場合(高負荷時)にはトーヌスを低下させ、振幅を減少させる。6)
- ○過敏性腸症候群患者の心理ストレス負荷による大腸運動亢進に対し、300mg経口投与で運動抑制が認められる。7)
- ○ネオスチグミン負荷により運動亢進したヒトの回腸、上行結腸、S状結腸に対し、50mg静脈内投与で、負荷前のレベルまで運動を抑制する。8)
食道下端括約圧(LESP)調節作用
- 麻酔犬の食道下端括約圧に対し、0.6mg/kg静脈内投与でテトラガストリン負荷による内圧上昇を低下させる。一方、セクレチン負荷による内圧低下を上昇させる。9)
消化管平滑筋直接作用
- ○モルモット摘出胃前庭部の輪状筋標本に対する作用はアトロピン、フェントラミン、プロプラノロール及びテトロドトキシンの存在下でも発現する。1)
- ○モルモット摘出回腸のアセチルコリンによる収縮を非競合的に抑制する。10)また、麻酔犬の消化管運動に対する作用は胸部迷走神経を切断しても発現する。2)
末梢性鎮吐作用
- イヌにおいて、アポモルヒネ誘発の嘔吐に対する抑制作用は弱いが、硫酸銅誘発の嘔吐に対し3mg/kgの静脈内投与又は60mg/kgの経口投与で嘔吐発現潜時を明らかに延長させる。11)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
○分子量
○性状
- ・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
- ・N,N-ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
- ・0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
- ・本品のN,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- trimebutine
- 化
- トリメブチンマレイン酸塩、マレイン酸トリメブチン trimebutine maleate
- 商
- サキオン、サペスロン、サルナチン、セエルミート、セレキノン、テフメチン、トライシー、ニチマロン、ネプテン、ピレマイン、ブチキノン、ベーエム、マストリック、メブコロン、メブチット
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