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1. 炎症性腸疾患治療におけるスルファサラジンおよび5-アミノサリチル酸 sulfasalazine and 5 aminosalicylates in the treatment of inflammatory bowel disease
2. クローン病術後の再発予防のための内科的治療 medical prophylaxis of postoperative crohn disease
3. 重症の潰瘍性大腸炎のマネージメント management of severe ulcerative colitis
4. 成人における軽症～中等症クローン病の内科的マネージメントの概要 overview of the medical management of mild to moderate crohn disease in adults
5. 軽症～中等症の潰瘍性大腸炎のマネージメント management of mild to moderate ulcerative colitis

Japanese Journal

合成基質法とトロンビン生成試験による各種ヘパリン類の抗Xa活性の評価

鈴木明子,金子誠,菅野信子 [他]
臨床病理 : 日本臨床検査医学会誌 61(7), 567-575, 2013-07
NAID 40019776805

薬剤の臨床潰瘍性大腸炎寛解維持療法におけるメサラジン局所投与の有効性について

増田勉,稲次直樹,吉川周作 [他]
診断と治療 100(11), 1921-1927, 2012-11
NAID 40019488835

Mesalazine (ペンタサ) による好酸球性肺炎が疑われた1例

善家義貴
アレルギーの臨床 30, 913-916, 2010
NAID 50007566209

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

潰瘍性大腸炎・クローン病治療剤

販売名

ペンタサ錠 250mg

組成

成分・含量(1錠中)

メサラジン250mg

添加物

結晶セルロース、エチルセルロース、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素

禁忌

重篤な腎障害のある患者

[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]

重篤な肝障害のある患者

[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

[「重要な基本的注意」の項参照]

サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者

[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]

効能または効果

潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病

潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日１回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて1日4,000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。
クローン病　：通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mg〜3,000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

1日4,000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者（直腸炎型を除く）に対して行うよう考慮すること（【臨床成績】の項参照）。
1日4,000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性及び安全性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4,000mgの投与を継続しないこと。

慎重投与

腎機能の低下している患者

[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]

肝機能の低下している患者

[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]

サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）

重大な副作用

間質性肺疾患^22)〜29)（0.01％以上0.1％未満）^注)

間質性肺疾患（好酸球性肺炎²⁸⁾、肺胞炎^{23), 27)}、肺臓炎²⁵⁾、間質性肺炎²²⁾等^{24), 26), 29)}）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

心筋炎^31)〜33)（0.01％以上0.1％未満）、心膜炎^{30), 32), 34)〜35)}（0.01％以上0.1％未満）^注)、胸膜炎^34)〜35)（頻度不明）

心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

間質性腎炎^11)〜13)、ネフローゼ症候群³⁶⁾、腎機能低下（0.01％未満）^注)、急性腎不全（頻度不明）

間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血⁴³⁾、汎血球減少⁴⁴⁾、無顆粒球症（0.01％未満）^注)、血小板減少症^{38), 40)}（0.01％以上0.1％未満）^{37), 39), 41)〜42)}

再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝炎^16)〜18)（0.01％以上0.1％未満）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（0.01％以上0.1％未満）

肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

膵炎^45)〜46)（0.01％以上0.1％未満）

膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
　注）外国における市販後調査の結果による。

薬効薬理

動物モデルに対する障害抑制効果

潰瘍性大腸炎類似モデル^56)〜57)

メサラジン顆粒を経口投与したところ、ラット酢酸誘発モデルにおいて50、100mg/kgで、ウサギλ-分解カラゲニン誘発モデルにおいて150mg/kgで有意な障害抑制効果が認められた。

クローン病類似モデル⁵⁶⁾

ラットTNB誘発モデルにおいてメサラジン顆粒50mg/kgの経口投与で有意な障害抑制効果が認められた。

作用機序⁵⁸⁾

In vitroにおいてフリーラジカル（DPPHL）還元作用、過酸化水素消去作用、次亜塩素酸イオン消去作用、過酸化脂質抑制作用（in vitro、in vivo）が認められた。更にラット好中球でのロイコトリエンB₄（LTB₄）生合成を抑制した（in vitro）。
以上より、本剤の主な作用機序として炎症性細胞から放出される活性酸素を消去し、炎症の進展と組織の障害を抑制すること、及びLTB₄の生合成を抑制し、炎症性細胞の組織への浸潤を抑制することが考えられた。
また、その他の作用機序として、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用、血小板活性化因子（PAF）の生合成抑制作用、インターロイキン1-β（IL-1β）の産生抑制作用が一部関与している可能性が推察された（in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：メサラジン (JAN)、Mesalazine (JAN, INN)
化学名：5-Aminosalicylic acid
構造式：
分子式：C₇H₇NO₃
分子量：153.14
性状　：本品は灰白色〜微灰黄色の針状結晶又は結晶性の粉末で、無臭〜特異なにおいがある。本品はわずかに甘い味が残る酸味がある。本品は水に溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
融点　：270〜275℃（分解）
分配係数：0.03（pH3〜9、水‐オクタノール系）

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の消化器官用薬」「メサラジン」

「その他の消化器官用薬」

　　[★]

商品

「メサラジン」

　　[★]

英: mesalazine
商: アサコール、ペンタサ
関: メサラミン, 5-アミノサリチル酸、その他の消化器官用薬

化学名：5-aminosalicylic acid
分子式：C7H7NO3
分子量：153.14

匿名

検索

案内

ペンタサ

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薬効分類名

販売名

組成

成分・含量(1錠中)

添加物

禁忌

重篤な腎障害のある患者

重篤な肝障害のある患者

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

慎重投与

腎機能の低下している患者

肝機能の低下している患者

サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）

重大な副作用

間質性肺疾患22)〜29)（0.01％以上0.1％未満）注)

心筋炎31)〜33)（0.01％以上0.1％未満）、心膜炎30), 32), 34)〜35)（0.01％以上0.1％未満）注)、胸膜炎34)〜35)（頻度不明）

間質性腎炎11)〜13)、ネフローゼ症候群36)、腎機能低下（0.01％未満）注)、急性腎不全（頻度不明）

再生不良性貧血43)、汎血球減少44)、無顆粒球症（0.01％未満）注)、血小板減少症38), 40)（0.01％以上0.1％未満）37), 39), 41)〜42)

肝炎16)〜18)（0.01％以上0.1％未満）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（0.01％以上0.1％未満）

膵炎45)〜46)（0.01％以上0.1％未満）

薬効薬理

動物モデルに対する障害抑制効果

潰瘍性大腸炎類似モデル56)〜57)

クローン病類似モデル56)

作用機序58)

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

「その他の消化器官用薬」

商品

「メサラジン」

間質性肺疾患^22)〜29)（0.01％以上0.1％未満）^注)

心筋炎^31)〜33)（0.01％以上0.1％未満）、心膜炎^{30), 32), 34)〜35)}（0.01％以上0.1％未満）^注)、胸膜炎^34)〜35)（頻度不明）

間質性腎炎^11)〜13)、ネフローゼ症候群³⁶⁾、腎機能低下（0.01％未満）^注)、急性腎不全（頻度不明）

再生不良性貧血⁴³⁾、汎血球減少⁴⁴⁾、無顆粒球症（0.01％未満）^注)、血小板減少症^{38), 40)}（0.01％以上0.1％未満）^{37), 39), 41)〜42)}

肝炎^16)〜18)（0.01％以上0.1％未満）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（0.01％以上0.1％未満）

膵炎^45)〜46)（0.01％以上0.1％未満）

潰瘍性大腸炎類似モデル^56)〜57)

クローン病類似モデル⁵⁶⁾

作用機序⁵⁸⁾