- 英
- sulfonylurea
- 関
- SU薬、スルホニルウレア、スルホニル尿素剤、スルホニル尿素薬、スルホニル尿素系薬剤
WordNet
- antidiabetic consisting of any of several drugs that reduce the level of glucose in the blood; used to treat diabetes mellitus
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/08 12:08:11」(JST)
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スルホニルウレア (sulfonylurea) は、パラフェニル基、スルホニル基、ウレア結合からなるスルホニルウレア構造(S‐フェニルスルホニルウレア構造)を持つ化合物の総称である。スルホニル尿素、SU剤、SU薬。
除草剤や、経口血糖降下薬に使われる。
目次
- 1 経口血糖降下薬
- 2 除草剤
- 3 脚注
- 4 外部リンク
経口血糖降下薬
詳細は「経口血糖降下薬#インスリン分泌促進薬、SU薬とその関連薬」を参照
経口血糖降下薬としては、膵臓のβ細胞にあるSU受容体結合しATP依存性Kチャネルを遮断し、細胞膜に脱分極を起こして膜電位依存性Caチャネルを開口させ、細胞内Ca濃度を上昇させてインスリン分泌を促進させる[1]。適応は2型糖尿病である。重大な副作用として重篤かつ遷延性の低血糖症、無顆粒球症などがある[2]。
スルホンアミド系の抗生物質を研究していた際に、実験動物が低血糖を示した事で発見された[3]。
- 第一世代
- 第二世代
- 第三世代
除草剤
除草剤としては、アセト乳酸合成酵素 (ALS) を阻害する。近年では水田で多用されたことによりアゼナ類やミズアオイなど耐性を持つ雑草が増加し、問題となっている。
主に
- フラザスルフロン
- ベンスルフロンメチル
- ピラゾスルフロンエチル
- イマゾスルフロン
- アジムスルフロン
- エトキシスルフロン
- シクロスルファムロン
- ハロスルフロンメチル
などが用いられている。
脚注
- ^ 薬学ゼミナール 『薬剤師国家試験対策参考書<<青本>> 5 薬理 [改訂第5版]』 薬学ゼミナール、2015年、566頁。ISBN 978-4907368-26-5。
- ^ オイグルコン錠 添付文書 (PDF) (独立行政法人 医薬品医療機器総合機構)
- ^ Patlak M (2002). "New weapons to combat an ancient disease: treating diabetes". FASEB J. 16 (14): 1853. doi:10.1096/fj.02-0974bkt. PMID 12468446.
外部リンク
- 除草剤抵抗性雑草とその防除 - 日本植物調節剤研究協会
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- スルホニル尿素薬 : 飲む薬 (どこで効くの? どう使うの? 患者さんにそのまま話せる糖尿病のくすり) -- (患者さんといっしょに覚える! : 経口血糖降下薬・インクレチン関連薬のはたらきと使い方)
- 経口薬(スルホニル尿素薬は悪か?) (特集 糖尿病治療通説への挑戦 : 進化する科学知識は既存の糖尿病治療学に何を伝えたいのか) -- (治療)
- SU薬(スルホニル尿素薬) : 新たな可能性と適正使用 (特集 糖尿病治療薬update : 適正な血糖管理を目指して) -- (糖尿病治療薬の薬効と適応基準)
Related Links
- 糖尿病内服治療薬の中では、最も多く使用されている薬です。 SU(エスユー)薬は、インスリンを合成する膵臓のβ細胞に働き、インスリンの分泌を促進させる薬です。また、末梢の筋肉でのブドウ糖利用を高め、肝臓からのブドウ糖放出を ...
- スルホニル尿素薬を服用している人は、多いのではないでしょうか?自分が普段使っている薬がどんなものであるか、正しく理解することは私たちの責任です。 ... SU薬はベータ細胞をムチ打つイメージがありますが、全くの誤解です。薬 ...
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★リンクテーブル★
[★]
- 次の文を読み、19~21の問いに答えよ。
- 28歳の男性。意識障害のため救急車で搬入された。
- 現病歴 : 6年前、入社時の健康診断で高血糖と尿糖とを指摘されたが、症状がないため放置していた。半年前からロ渇と多尿とがあり、ジュースやスポーツドリンクをよく飲むようになっていた。最大体重27歳時94kgであった。1か月前から体重が急激に減少し、倦怠感が増強していた。今朝からぐったりとなり意識がもうろうとなった。
- 既往歴 : 子供のころから肥満であった。
- 家族歴 : 父と兄とが糖尿病である。
- 現症 : 傾眠傾向で、大声で呼ぶと開眼する。身長176cm、体重84kg。体温 36.2℃。呼吸数22/分。脈拍96/分、整。血圧132/88mmHg。眼瞼結膜に貧血を認めず、眼球結膜に黄疸を認めない。口唇と舌とは乾燥している。心雑音は聴取しない。肝は右肋骨弓下に2cm触知する。浮腫は認めない。アキレス腱反射は両側消失している。
- 検査所見 : 尿所見:比重1.036、蛋白(-)、糖4+、ケトン体3+。血液所見:赤血球480万、Hb14.6g/dl、Ht46%、白血球9,800、血小板22万。血清生化学所見:血糖820mg/dl、HbA1C14.6%(基準4.3~5.8)、総蛋白7.4g/dl、アルブミン3.8g/dl、尿素窒素34mg/dl、総コレステロール282mg/dl、トリグリセライド340mg/dl、AST32単位、ALT48単位。
[正答]
※国試ナビ4※ [100C019]←[国試_100]→[100C021]
[★]
- 32歳の女性。腹痛と悪心を主訴に来院した。毎年、健診は受診しているが、これまで異常を指摘されたことはない。日前から37℃台の発熱と咽頭痛があったが、軽い感冒と考えてそのままにしていた。昨日夜から上腹部痛と悪心を自覚し、今朝になり受診した。意識は清明。身長 158cm、体重 46kg。脈拍 96/分、整。血圧 102/58mmHg。腹部に圧痛は認めない。尿所見:蛋白 (-)、糖 3+、ケトン体 3+。血液所見:赤血球 510万、Hb 15.0g/dL、Ht 45%、白血球 11,500、血小板 27万。血液生化学所見:クレアチニン 1.2mg/dL、アミラーゼ 270U/L(基準 37~160)、空腹時血糖 328mg/dL、HbA1c 6.2%(基準 4.6~6.2)、トリグリセリド 388mg/dL、LDLコレステロール 58mg/dL、HDLコレステロール 28mg/dL、血清総ケトン体 1,885μmol/L(基準 130以下)。CRP 2.0mg/dL。動脈血ガス分析:pH 6.99、PaCO2 22.1Torr、PaO2 83.5Torr、HCO3- 5.2mEq/L。腹部単純CTで異常を認めない。生理食塩液の輸液を開始した。
- 次に行うべきなのはどれか。
- a 輸液のみで経過をみる。
- b スルホニル尿素薬を投与する。
- c フィブラート系薬を投与する。
- d 持効型インスリンを皮下注射する。
- e 速効型インスリンを持続静注する。
[正答]
※国試ナビ4※ [113D022]←[国試_113]→[113D024]
[★]
- 62歳の男性。血糖コントロールと腎機能の悪化のため来院した。20年前から2型糖尿病で自宅近くの診療所でスルホニル尿素薬の内服治療を受けている。5年前から血糖コントロールが徐々に悪化し、血清クレアチニンも上昇してきたため、紹介されて受診した。身長 165cm、体重 76kg。脈拍 84/分、整。血圧 168/62mmHg。両眼に増殖性網膜症を認める。両下腿に軽度の浮腫を認める。アキレス腱反射は両側消失。尿所見:蛋白 2+、糖 2+、ケトン体 (-)。血液所見:赤血球 395万、Hb 11.2g/dL、Ht 32%、白血球 5,500、血小板 22万。血液生化学所見:尿素窒素 40mg/dL、クレアチニン 3.2mg/dL、空腹時血糖 226mg/dL、HbA1c 10.8%(基準 4.6~6.2)。
- 糖尿病治療について最も適切な対応はどれか。
[正答]
※国試ナビ4※ [113A058]←[国試_113]→[113A060]
[★]
- 75歳の女性。意識障害で搬入された。夫との朝食前の散歩中に動悸を訴え、間もなく意識が混濁したという。1年前に糖尿病と診断され、食事療法、運動療法およびスルホニル尿素薬で治療中である。最近のHbA1c値は5.8%である。意識は傾眠状態。体温36.2℃。呼吸数18/分。脈拍92/分、整。血圧170/90mmHg。明らかな麻痺を認めない。
- この病態でみられるのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ [104D042]←[国試_104]→[104D044]
[★]
- 英
- insulin (Z)
- 同
- immunoreactive insulin IRI ← ELISAを利用して定量されるインスリン(臨床検査医学)
- 関
- インスリン製剤、インスリン受容体
- レギュラーインスリン、1型インスリン
分類
性状
産生組織
- プレプロインスリンの生合成@粗面小胞体 → プレプロインスリン -(切断@小胞体)→ プロインスリンはゴルジ体に輸送 -(切断@ゴルジ体小胞体)→ インスリン
標的組織
作用
- 全般的な傾向として、同化作用↑、異化作用↓(糖新生↓)
-
- 肝臓・筋肉でNa-Kポンプを活性化(PT. 482)。Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。
- 高カリウム血症の治療にはインスリン&グルコースの投与
- 肝細胞でグリコーゲン合成↑
- アミノ酸取り込み↑→タンパク質合成↑
- 脂肪合成↑
- 脂肪分解↓
分泌の調節
-
- 細胞外K濃度↑→膵臓β細胞脱分極→インスリン分泌↑
-
- 細胞外K濃度↓→膵臓β細胞再分極→インスリン分泌↓
分泌機構
- 1. グルコース→解糖系→ATP↑→KATP閉鎖→脱分極→VDCC解放→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌*2a. ペプチドホルモン→Gsα活性化→AC↑→cAMP↑→PKA↑→インスリン開口分泌
- 2b. ノルアドレナリン→Giα活性化→AC↓→cAMP↓→PKA↓→インスリン分泌抑制
- 3. アセチルコリン→PLC活性化→
→IP3↑→[Ca2+]i↑→インスリン開口分泌
→DAG↑→PKC活性化→インスリン開口分泌
作用機序
臨床関連
- インスリン作用不足による代謝障害
- 血漿中:ブドウ糖↑、アミノ酸↑、遊離脂肪酸↑、ケトン体↑
- →インスリン抵抗性
[★]
スルホニル尿素、スルホニルウレア、スルホニル尿素系薬剤、スルホニル尿素薬、スルホニル尿素剤、((俗))SU薬
- ATP感受性K+チャネル阻害によりインスリンを分泌させる抗糖尿病薬
[★]
- 英
- sulfonylurea
- 関
- スルホニル尿素、スルホニルウレア、スルホニル尿素剤、スルホニル尿素薬、スルホニル尿素系薬剤
[★]
- 英
- sulfonylurea SU
- 関
- スルホニル尿素、SU薬、スルホニルウレア、スルホニル尿素剤、スルホニル尿素系薬剤
[★]
- 英
- sulfonylurea
- 関
- スルホニル尿素、SU薬、スルホニル尿素剤、スルホニル尿素薬、スルホニル尿素系薬剤
[★]
- 英
- sulfonylurea
- 関
- スルホニル尿素、SU薬、スルホニルウレア、スルホニル尿素剤、スルホニル尿素薬
[★]
- 英
- hypoglycemic of sulfonylurea derivative
- 同
- スルホニルウレア系血糖降下薬、SU剤
[★]
- 英
- sulfonylurea receptor SUR
- 関
- SU受容体
[★]
- 英
- sulfonylurea hypoglycemic agent
[★]
- 英
- urea
- 同
- カルバミド carbamide、ウレア
- 商
- アセチロール、イソジンシュガーパスタ、ウリモックス、ウレア、ウレパール、カフコデN配合、ケラチナミン、ケラベンス、コンベルビー、ノルニチカミン、パスタロン、パステルハップ 、ビタルファ、ピロニック、プラチアミン、ブロバリン、ブロムワレリル尿素 、ベギン、ユービット、ワイドコール
- 関
- 尿素クリアランス、ウレアーゼ
O=C(NH2)2
生合成
分解
- 尿素はウレアーゼにより加水分解されて二酸化炭素とアンモニアを生じる。ヘリコバクター・ピロリ菌や尿路の細菌がウレアーゼを産生している
腎臓
- 多くの組織では浸透圧物質として無効であるが、腎臓のネフロンの多くの部位では有効な浸透圧物質である (文献名不明 p.373)
- 再吸収:近位尿細管、集合管(ADH作用時)
- 分泌 :ヘンレプールの細い部分
- GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。
腎髄質での尿濃縮機構
- 腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaClと尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。
- 尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。
- シスプラチンは尿素サイクルを抑制し、尿濃縮機構を障害する。
外用薬
- 皮膚角質の水分保持力を増強させ、また角質溶解作用などにより角化皮膚をしっとりさせ、皮膚の状態を正常化させる。
- アトピー性皮膚炎、魚鱗癬、老人性乾皮症、掌蹠角化症、苔癬、進行性指掌角皮症などに使用される。
- 炎症を来している部位への外用により刺激感を生じる。
- 潰瘍、びらん、創面への直接塗布は避けるようにする。
臨床関連
- GFRが低下して血中に窒素化合物が蓄積している状態
[★]
- 英
- sulfo
- 関
- スルフォ