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- 1. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
- 2. 幼児の持続性高インスリン血症性低血糖症の病因、臨床的特徴、および診断 pathogenesis clinical features and diagnosis of persistent hyperinsulinemic hypoglycemia of infancy
- 3. 新生児高血糖 neonatal hyperglycemia
- 4. 新生児低血糖 neonatal hypoglycemia
- 5. 拡張型心筋症の遺伝学 genetics of dilated cardiomyopathy
Japanese Journal
- ATP感受性K^+チャネル
- 中谷 晴昭
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 130(1), 80-83, 2007-07-01
- NAID 10019813403
- スルホニル尿素受容体の機能と病態における役割 (第26回 生体膜と薬物の相互作用シンポジウム 講演要旨集) -- (特別企画2:トランスポーターの機能制御;疾患との関連を中心に)
- 稲垣 暢也
- 薬学雑誌 124(-), 29-32, 2004-11-25
- NAID 40006893503
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- SU薬は、カリウムチャンネルの一部を構成するSU受容体と結合して、ATPとは無関係にカリウムチャンネルを閉じてしまいます。この結果、カルシウムが細胞内に流入して、インスリンを分泌することになるのです。 スルホニル尿素剤の ...
- SU薬とグリニド薬は、共にすい臓のβ細胞表面にあるATP依存性K + チャネルのスルホニル尿素受容体 に結合します。 これにより、K + チャネル閉鎖→K + の細胞外への流出抑制→β細胞膜の脱分極→Ca 2+ チャネルの開口→Ca 2+ ...
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| 関連記事 | 「受容体」「尿素」「受容」「体」「スルホ」 |
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「尿素」
- 英
- urea
- 同
- カルバミド carbamide、ウレア
- 商
- アセチロール、イソジンシュガーパスタ、ウリモックス、ウレア、ウレパール、カフコデN配合、ケラチナミン、ケラベンス、コンベルビー、ノルニチカミン、パスタロン、パステルハップ 、ビタルファ、ピロニック、プラチアミン、ブロバリン、ブロムワレリル尿素 、ベギン、ユービット、ワイドコール
- 関
- 尿素クリアランス、ウレアーゼ
- 溶解度 700g/L
O=C(NH2)2
生合成
分解
- 尿素はウレアーゼにより加水分解されて二酸化炭素とアンモニアを生じる。ヘリコバクター・ピロリ菌や尿路の細菌がウレアーゼを産生している
腎臓
- 多くの組織では浸透圧物質として無効であるが、腎臓のネフロンの多くの部位では有効な浸透圧物質である (文献名不明 p.373)
- 再吸収：近位尿細管、集合管(ADH作用時)
- 分泌 ：ヘンレプールの細い部分
- GFRが低下すると血中尿素濃度と血中クレアチン濃度は上昇し、GFRが正常の1/3-1/4になると顕著となる。
腎髄質での尿濃縮機構
- 腎臓における尿の濃縮は(1)腎髄質の浸透圧勾配(NaClと尿素が形成)と(2)集合管による水透過性に支配されている。
- 尿素が腎髄質の浸透圧勾配に重要な役割を果たしている。
- シスプラチンは尿素サイクルを抑制し、尿濃縮機構を障害する。
外用薬
- 皮膚角質の水分保持力を増強させ、また角質溶解作用などにより角化皮膚をしっとりさせ、皮膚の状態を正常化させる。
- アトピー性皮膚炎、魚鱗癬、老人性乾皮症、掌蹠角化症、苔癬、進行性指掌角皮症などに使用される。
- 炎症を来している部位への外用により刺激感を生じる。
- 潰瘍、びらん、創面への直接塗布は避けるようにする。
臨床関連
- 尿素血症 azotemia
- GFRが低下して血中に窒素化合物が蓄積している状態