パナルジン

チクロピジン

UpToDate Contents

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• 1. 脳卒中の二次予防のための抗血小板療法 antiplatelet therapy for secondary prevention of stroke
• 2. 非ST上昇型急性冠症候群における抗血小板薬 antiplatelet agents in acute non st elevation acute coronary syndromes
• 3. Drug-induced thrombotic microangiopathy
• 4. 薬剤誘発性の好中球減少および無顆粒球症 drug induced neutropenia and agranulocytosis
• 5. 待機的経皮的冠動脈インターベンションのための抗血栓療法：臨床研究 antithrombotic therapy for elective percutaneous coronary intervention clinical studies

Japanese Journal

• アンチエイジングドラッグの可能性(1)抗血小板薬--血小板を標的として内皮細胞機能を改善する

• 篠田 雄一,白澤 卓二
• アンチ・エイジング医学 5(2), 228-232, 2009-04
• NAID 40016636746

• 152)副作用によりパナルジンからプラビックスに変更した症例の検討(第129回日本循環器学会東海地方会)

• 武藤 真広,大口 志矢,澤崎 浩平,岡田 耕治,杉山 壮,大矢 雅宏,高仲 知永
• Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 71(Supplement_III), 1029, 2007-10-20
• NAID 110006479485

• 3. 塩酸チクロピジン(パナルジン)肝障害の素因について(一般演題,第5回群馬血栓症研究会)

• 高木 均,蘇原 直人,市川 武,柿崎 暁,佐藤 賢,森 昌朋
• The KITAKANTO medical journal 57(3), 275-276, 2007-08-01
• NAID 110006367185

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• チクロピジン:パナルジン - プロバイダー｜interQ MEMBERS

パナルジンとは?チクロピジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• パナルジン： パナルジン | 添付文書（副作用・効果・効能）

パナルジン 副作用情報 承認前の調査1,120例中報告された副作用は13.7％（153例）で、主な副作用は食欲不振1.5％（17件）、胃不快感1.5％（17件）等の消化器症状、皮下出血1.1％（12件）等の出血傾向でした。 承認後における使用 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗血小板剤

販売名

パナルジン錠100mg

組成

有効成分

• 日局チクロピジン塩酸塩　100mg（１錠中)

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、カルメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物）、硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素

禁忌

• 出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［止血が困難になることが予想される。］
• 重篤な肝障害のある患者［肝障害がさらに悪化するおそれがある。］
• 白血球減少症の患者［本剤の副作用として白血球減少症が報告されているので、より重篤な症状になるおそれがある。］
• チクロピジン塩酸塩による白血球減少症の既往歴のある患者［再投与により白血球減少症を起こすおそれがある。］
• チクロピジン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• ○血管手術および血液体外循環に伴う血栓・塞栓の治療ならびに血流障害の改善
• ○慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの阻血性諸症状の改善
• ○虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA）、脳梗塞）に伴う血栓・塞栓の治療
• ○クモ膜下出血術後の脳血管攣縮に伴う血流障害の改善

• ○血管手術および血液体外循環に伴う血栓・塞栓の治療ならびに血流障害の改善には、チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日200〜300mg（錠：２〜３錠または細粒：２〜３g）を２〜３回に分けて食後に経口投与する。
• ○慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの阻血性諸症状の改善には、チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日300〜600mg（錠：３〜６錠または細粒：３〜６g）を２〜３回に分けて食後に経口投与する。
• ○虚血性脳血管障害に伴う血栓・塞栓の治療には、チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日200〜300mg（錠：２〜３錠または細粒：２〜３g）を２〜３回に分けて食後に経口投与する。なお、１日200mg（錠：２錠または細粒：２g）の場合には１回に投与することもできる。
• ○クモ膜下出血術後の脳血管攣縮に伴う血流障害の改善には、チクロピジン塩酸塩として、通常成人１日300mg（錠：３錠または細粒：３g）を３回に分けて食後に経口投与する。
• なお、年齢、症状により適宜増減する。

• 投与開始後２ヵ月間は、原則として１回２週間分を処方すること。［本剤による重大な副作用を回避するため、患者を来院させ、定期的な血液検査を実施する必要がある。【警告】の項参照］
• 手術の場合には、出血を増強するおそれがあるので、10〜14日前に投与を中止すること。ただし、血小板機能の抑制作用が求められる場合を除く。［【薬効薬理】の項参照］

慎重投与

• 月経期間中の患者［月経血が増加するおそれがある。］
• 出血傾向ならびにその素因のある患者［出血を増強するおそれがある。］
• 肝障害の既往歴のある患者［肝障害を起こすおそれがある。］
• 白血球減少症の既往歴のある患者［白血球減少症を起こすおそれがある。］
• 高血圧の患者［出血を起こすおそれがある。］
• 手術を予定している患者［〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）

• 頻度不明^注)
  血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）（主徴：血小板減少、破砕赤血球の出現を認める溶血性貧血、動揺する精神・神経症状、発熱、腎機能障害)
  TTPがあらわれることがある（特に投与開始後２ヵ月以内）ので、観察を十分に行い、TTPの初期症状であるけん怠感、食欲不振、紫斑等の出血症状、意識障害等の精神・神経症状等が出現した場合には、ただちに投与を中止し、血液検査（網赤血球、破砕赤血球の同定を含む）を実施し、必要に応じ血漿交換等の適切な処置を行うこと。

無顆粒球症

• 頻度不明^注)
  無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、けん怠感等)
  無顆粒球症があらわれることがある（特に投与開始後２ヵ月以内）ので、観察を十分に行い、初期症状が認められた場合には、ただちに投与を中止し、血液検査（血球算定等）および適切な処置を行うこと。

重篤な肝障害

• 頻度不明^注)
  重篤な肝障害（劇症肝炎、胆汁うっ滞型肝障害があらわれることがある）（初期症状：悪心・嘔吐、食欲不振、けん怠感、そう痒感、眼球黄染、皮膚の黄染、褐色尿等)
  著しいAST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビン、総コレステロールの上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある（特に投与開始後２ヵ月以内）ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、肝機能検査を実施し、必要に応じ適切な処置を行うこと。
• 下記の重大な副作用（頻度不明^注)）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血小板凝集抑制作用

• 血小板機能亢進のある患者への経口投与でADP、コラーゲンあるいはアドレナリン誘導等による血小板凝集および血小板粘着能を抑制する⁶⁾。血小板凝集能の低下は投与24時間後には発現し、その作用は継続投与によって減弱することなく維持され、投与中止後はリバウンド（凝集亢進現象）を示さず投与前の状態まで漸次回復する。
  ラットへの経口投与で各種の凝集誘導薬（ADP、コラーゲン、アドレナリン、トロンボキサンA₂、アラキドン酸、トロンビン）による血小板の凝集および血小板粘着能を強力に抑制し、しかもその作用は持続的である。血小板に対するin vitroの作用は弱く、体内で代謝されて血小板に持続的に作用する。また生体の持つ重要な抗血栓機構である血管壁のプロスタグランジンI₂（プロスタサイクリン）の生成には影響を与えず⁷⁾、トロンボキサンA₂産生・放出の抑制⁸⁾、β‐トロンボグロブリン放出の抑制作用を有する。

抗血栓効果

• 経口投与により、乳酸アシドーシスによる肺血栓・塞栓形成（ラット）、大腿動脈移植血管の血栓性閉塞（イヌ）、腹部大動脈狭窄による血栓形成（ウサギ）、動静脈シャントの血栓性閉塞（ラット）、静脈血栓（ラット）に対し、すぐれた抗血栓効果を示す。また、血管炎に基づく血栓性末梢動脈閉塞（ラット）、脳虚血後の脳微小循環障害（ラット)⁹⁾に対しても効果を示す。

作用機序

• 血小板のアデニレートシクラーゼ活性を増強して血小板内cAMP産生を高め血小板凝集能・放出能を抑制する¹⁰⁾。

作用持続時間

• 本剤の抗血小板作用は非可逆的であるので¹¹⁾、その作用が消失するには８〜10日間（血小板の寿命)¹²⁾かかると考えられている。

血液レオロジー的性状の改善作用

• 血小板機能亢進のある患者への経口投与で血液のミクロポア通過能が改善する⁶⁾。ラットへの経口投与により赤血球の変形能が増大し、血液粘度の低下、血液のミクロポア通過能の亢進等血液レオロジー的性状を改善する¹³⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• Ticlopidine Hydrochloride（チクロピジン塩酸塩）

化学名

• 5‐(2‐Chlorobenzyl)‐4,5,6,7‐tetrahydrothieno［3,2‐c］‐pyridine monohydrochloride

分子式

• C₁₄H₁₄ClNS・HCl

分子量

• 300.25

性状

• 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
  本品は酢酸（100）に溶けやすく、水またはメタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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英

ticlopidine

化

塩酸チクロピジン ticlopidine hydrochloride

商

ジルペンダー、ソーパー、ソロゾリン、チクピロン、ニチステート、パチュナ、パナピジン、パナルジン、パラクロジン、ビーチロン、ピエテネール、ヒシミドン、ファルロジン、マイトジン

関

その他の血液・体液用薬

• 抗血栓薬

• 血小板中のcAMP濃度を上昇させる薬物

作用機序

• 血小板膜にあるACを持続的に活性化→細胞内cAMP↑→細胞内Ca増加抑制→血小板活性化抑制 (SPC.293)