WordNet

a tricyclic antidepressant drug that activates the psychomotor system

Japanese Journal

デシプラミン慢性投与によるノルアドレナリントランスポーター機能抑制に及ぼす局所麻酔薬の影響

宋莉秋,北山友也,森田克也,新井茂昭,木平健二,土肥敏博
日本神経精神薬理学雑誌 = Japanese journal of psychopharmacology 25(6), 326, 2005-12-25
NAID 10016943013

三環系抗うつ剤デシプラミンのGABA系に対する影響

旭吉直
大阪大學齒學雜誌 = The Journal of Osaka University Dental Society 44(2), 1-10, 2000-03-31
NAID 10011016465

Related Pictures

★リンクテーブル★

リンク元	「抗うつ薬」「イミプラミン」「三環系抗うつ薬」「散瞳」
関連記事	「ラミン」

「抗うつ薬」

　　[★]

英: antidepressant, antidepressants
関: 薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

２つの説がある。

1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓

慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

三環系

四環系

選択的セロトニン再取り込み阻害薬 selective serotonin reuptake inhibitor SSRI

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 serotonin noradrenaline reuptake inhibitor SNRI

ミルナシプラン milnacipran

非定型抗うつ薬 atypical agent

トラゾドン trazodone

副作用

Adams and s Principles of Neurology, Ninth Edition Allan Ropper p.1474

		不眠、焦燥	鎮静	低血圧	抗コリン作用	消化管症状(嘔吐等)	性機能低下	体重増加
三環系	アミトリプチリン	±	2+	2+	3+	±	＋	2+
三環系	ドスレピン	±	2+	2+	2+	±	＋	2+
三環系	イミプラミン	2+	＋	2+	2+	±	＋	2+
SSRI	フルオキセチン	2+	±	±	＋	2+	2+	＋
SSRI	パロキセチン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	セルトラリン	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	フルボキサミン	2+	＋	±	±	2+	2+	＋
SSRI	シタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SSRI	エスシタロプラム	2+	±	±	±	2+	2+	＋
SNRI	デシプラミン	＋	±	2+	＋	±	＋	＋
SNRI	ノルトリプチリン	＋	＋	＋	＋	±	＋	＋
SNRI	マプロチリン	＋	±	＋	＋	±	＋	2+
SNRI	ベンラファキシン	2+	±	±	±	2+	2+	±
SNRI	デュロキセチン	±	＋	±	＋	＋	±	±
NDRI	ブプロピオン	2+	±	±	＋	＋	±	±
MAOI	フェネルジン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	トラニルシプロミン	2+	＋	2+	＋	＋	2+	＋
MAOI	イソカルボキサジド	2+	±	2+	＋	＋	2+	2+
MAOI	セレギリン	＋	±	＋	＋	＋	＋	＋
NaSSA	ミルタザピン	±	3+	＋	±	±	±	3+
非定型	ネファゾドン	±	2+	＋	＋	＋	±	＋
非定型	トラゾドン	±	3+	＋	±	＋	2+	＋

「イミプラミン」

　　[★]

英: imipramine
化: 塩酸イミプラミン imipramine hydrochloride
商: イミドール、トフラニール Tofranil

分類

抗うつ薬

三環系抗うつ薬

作用機序

脳内のセロトニン、ノルエピネフリンの神経終末への取り込み阻害による受容体刺激の増進
代謝物のデシプラミンのノルエピネフリン取り込み阻害はイミプラミンより強い

重大な副作用

イミドール糖衣錠(10)／イミドール糖衣錠(25)

1. 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う．

本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，またミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．

2. セロトニン症候群（頻度不明）

不安，焦燥，せん妄，興奮，発熱，発汗，頻脈，振戦，ミオクロヌス，反射亢進，下痢等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので，これらの症状が出現した場合には投与を中止し，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．

3. てんかん発作（頻度不明）

てんかん発作があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

4. 無顆粒球症（頻度不明）

無顆粒球症（前駆症状として，発熱，咽頭痛，インフルエンザ様症状等）があらわれることがあるので，定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

5. 麻痺性イレウス（頻度不明）

腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は，本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．

6. 間質性肺炎，好酸球性肺炎（頻度不明）

発熱，咳嗽，呼吸困難，肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には投与を中止し，速やかに胸部X線等の検査を実施し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと．

7. 心不全（頻度不明）

心不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

8. QT延長，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（頻度不明）

定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

9. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

症状として低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム排泄量の増加，高張尿，痙攣，意識障害等があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，水分摂取の制限等適切な処置を行うこと1）．

10. 肝機能障害，黄疸（頻度不明）

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．

禁忌

イミドール糖衣錠(10)／イミドール糖衣錠(25)

1. 緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある．〕
2. 本剤の成分又は三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 心筋梗塞の回復初期の患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
4. 尿閉（前立腺疾患等）のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化することがある．〕
5. モノアミン酸化酵素阻害剤（セレギリン）を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者〔発汗，不穏，全身痙攣，異常高熱，昏睡等があらわれるおそれがある．〕（「相互作用」の項参照）
6. QT延長症候群のある患者〔心室性不整脈を起こすおそれがある．〕

効能又は効果

イミドール糖衣錠(10)／イミドール糖衣錠(25)

精神科領域におけるうつ病・うつ状態
遺尿症（昼，夜）

薬効薬理

イミドール糖衣錠(10)／イミドール糖衣錠(25)

動物での作用

(1) ラットを用いたin vivo の実験で，脳内ノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込みを抑制する4）．
(2) ラットを用いた実験で，レセルピンによる眼瞼下垂及び下痢に対して拮抗作用が認められている5）．またラットのテトラベナジンによるカタレプシーに対しても拮抗作用が認められている5）．
(3) マウスを用いた実験で，メタンフェタミン投与による運動亢進作用を有意に増強する6）．
(4) ラットの脳を用いたin vitro の実験で，脳内のイミプラミン特異的結合部位に対して親和性を示す6）．