イミプラミン
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イミプラミン
|
IUPAC命名法による物質名 |
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
? |
代謝 |
肝臓
デシプラミンが主な活性代謝物 |
半減期 |
11-25時間 |
排泄 |
腎臓 |
識別 |
CAS番号 |
50-49-7 113-52-0(塩酸塩) |
ATCコード |
N06AA02 |
PubChem |
CID 3696 |
DrugBank |
APRD00672 |
ChemSpider |
3568 |
KEGG |
D08070 |
化学的データ |
化学式 |
C19H24N2 |
分子量 |
280.407 |
イミプラミン (imipramine) は、抗うつ薬として用いられる有機化合物の一種。分子式は C19H24N2。塩酸塩は無臭で水に溶けやすい。第1世代の三環系抗うつ薬として知られ、うつ病、うつ状態、夜尿症の治療に用いられる。
イミプラミン塩酸塩は、アルフレッサファーマからトフラニール、田辺三菱製薬からイミドールなどの商品名で販売されている。
脳内神経末端へのノルアドレナリン、セロトニンの再取り込みを阻害する。
目次
- 1 代謝
- 2 禁忌
- 3 副作用
- 4 種類
- 5 用法・用量
代謝
CYP1A2による脱メチル化を受け、活性代謝物のデシプラミンとなる。
禁忌
- 緑内障のある患者
- 本剤の成分又は三環系抗うつ薬に対して過敏症の既往歴を持つ患者
- 心筋梗塞の回復初期の患者
- 尿閉(前立腺疾患等)のある患者
- モノアミン酸化酵素 (MAO) 阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者
- チオリダジンを投与中の患者
- QT延長症候群のある患者
副作用
抗コリン作用による以下の副作用が報告されている。
- 口渇、倦怠感、脱力感、集中力低下、眠気、頭痛、めまい、立ちくらみ、便秘、頻脈
種類
用法・用量
- うつ病・うつ状態
- イミプラミン塩酸塩として、通常成人1日30~70mgを初期用量とし、1日200mgまで漸増し、分割経口投与する。まれに300mgまで増量することもある。なお、年齢、症状により適宜減量する。
- 遺尿症
- 通常幼児は1日量25mgを1回、学童は1日量25~50mgを1~2回経口投与する。ただし、症状及び年齢に応じ適宜増減する。
抗うつ薬 (N06A) |
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再取り込み阻害薬 |
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)
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フルオキセチン フルボキサミン パロキセチン セルトラリン エスシタロプラム
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セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRIs)
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デュロキセチン ミルナシプラン ヴェンラファキシン
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ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (NRIs)
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アトモキセチン
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ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬 (NDRIs)
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ブプロピオン
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受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬 |
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セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
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トラゾドン
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ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
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ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
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アゴメラチン フリバンセリン
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三環系抗うつ薬 と 四環系抗うつ薬 (TCAs/TeCAs) |
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三環系: アミトリプチリン クロミプラミン イミプラミン ノルトリプチリン アモキサピン 四環系: マプロチリン ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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アザピロン と 5-HT1A阻害薬 |
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アリピプラゾール タンドスピロン
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サプリメント (ビタミン, ミネラル, アミノ酸など) |
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アスコルビン酸 (Vitamin C) 魚油 葉酸 (Vitamin B9) L-5-HTP (Oxitriptan) レボドパ (Levodopa) L-Methionine フェニルアラニン トリプトファン チロシン マグネシウム メラトニン ナイアシン/Niacinamide (Vitamin B3) ω-3脂肪酸 ピリドキシン (Vitamin B6) S-アデノシルメチオニン 亜鉛
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 腹圧性尿失禁に対する保存療法 (焦点 女性の尿失禁:最新の治療とケア)
- 長期フォローを要した小児 Reflex Sympathetic Dystrophy の1例
- 都 正彦,福崎 誠,小林 伊都子
- 日本ペインクリニック学会誌 9(1), 20-23, 2002
- … 右足関節捻挫の診断で, 4ヵ月間整形外科的治療を受けており, 当科入院後は, 交感神経ブロック (持続硬膜外ブロック, 局所静脈内交感神経ブロック) を行い, 内服薬 (カルバマゼピン, 塩酸イミプラミン, ノイロトロピン®, 塩酸メキシレチン, デキストロメトルファン, ビタミンD薬) と, 早期よりのリハビリを開始したが著明な効果は得られなかった. …
- NAID 130004239264
- 歯牙電気刺激による体性感覚誘発電位について : 塩酸イミプラミンの鎮痛効果の検討
- 松崎 俊哉,木暮 ミカ,平澤 明美,本間 和代,関根 清恵,鈴木 正臣,飯塚 以和夫,佐野 裕子,内田 安信
- 日本歯科心身医学会雑誌 = Japanese journal of psychosomatic dentistry 12(2), 85-93, 1997-12-25
- NAID 10010924639
Related Links
- イミプラミン塩酸塩は、ノバルティスファーマからトフラニール、田辺三菱製薬から イミドールなどの商品名で販売されている。 脳内神経末端への ... イミプラミン塩酸塩 として、通常成人1日30~70mgを初期用量とし、1日200mgまで漸増し、分割経口投与 する。
- イミプラミン塩酸塩として、通常成人1日30~70mgを初期用量とし、1日200mgまで 漸増し、分割経口服用する。まれに300mgまで増量することもある。なお、年齢、症状 により適宜減量する。 錠25mg..イミプラミン塩酸塩として、通常成人1日25~75mgを 初期 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
イミドール糖衣錠(10)
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物,セルロース,エチルセルロース,メチルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,マクロゴール6000,アラビアゴム,タルク,白糖,カルナウバロウ
禁忌
- 緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある.〕
- 本剤の成分又は三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 心筋梗塞の回復初期の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
- 尿閉(前立腺疾患等)のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化することがある.〕
- モノアミン酸化酵素阻害剤(セレギリン)を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者〔発汗,不穏,全身痙攣,異常高熱,昏睡等があらわれるおそれがある.〕(「相互作用」の項参照)
- QT延長症候群のある患者〔心室性不整脈を起こすおそれがある.〕
効能または効果
- ○精神科領域におけるうつ病・うつ状態
- ○遺尿症(昼,夜)
- 抗うつ剤の投与により,24歳以下の患者で,自殺念慮,自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため,本剤の投与にあたっては,リスクとベネフィットを考慮すること
○うつ病・うつ状態の場合
- イミプラミン塩酸塩として,通常成人1日25〜75mgを初期用量とし,1日200mgまで漸増し分割経口投与する.まれに300mgまで増量することもある.
なお,年齢,症状により適宜減量する.
○遺尿症の場合
- イミドール糖衣錠(10):イミプラミン塩酸塩として,通常幼児は1日量30mg(3錠)を1回,学童は1日量30〜50mg(3〜5錠)を1〜2回経口投与する.
ただし,症状及び年齢に応じ適宜増減する.
イミドール糖衣錠(25):イミプラミン塩酸塩として,通常幼児は1日量25mg(1錠)を1回,学童は1日量25〜50mg(1〜2錠)を1〜2回経口投与する.
ただし,症状及び年齢に応じ適宜増減する.
慎重投与
- 排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化することがある.〕
- 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者〔循環器系に影響を及ぼすことがある.〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある.〕
- 躁うつ病患者〔躁転,自殺企図があらわれることがある.〕
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある.〕
- 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある.〕
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者,自殺念慮のある患者〔自殺念慮,自殺企図があらわれることがある.〕
- 副腎髄質腫瘍(褐色細胞腫,神経芽細胞腫等)のある患者〔高血圧発作を引き起こすことがある.〕
- 重篤な肝・腎障害のある患者〔代謝・排泄障害により副作用があらわれやすい.〕
- 低血圧のある患者〔高度の血圧低下が起こることがある.〕
- 低カリウム血症のある患者〔低カリウム状態はQT延長の危険因子と考えられる.〕
- 高度な慢性の便秘のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化することがある.〕
- 小児又は高齢者〔小児に投与する場合には4歳以上に投与することが望ましい.〕(「高齢者への投与」,「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明)
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う.
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,またミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.
セロトニン症候群(頻度不明)
- 不安,焦燥,せん妄,興奮,発熱,発汗,頻脈,振戦,ミオクロヌス,反射亢進,下痢等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので,これらの症状が出現した場合には投与を中止し,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.
てんかん発作(頻度不明)
- てんかん発作があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
無顆粒球症(頻度不明)
- 無顆粒球症(前駆症状として,発熱,咽頭痛,インフルエンザ様症状等)があらわれることがあるので,定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
麻痺性イレウス(頻度不明)
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
間質性肺炎,好酸球性肺炎(頻度不明)
- 発熱,咳嗽,呼吸困難,肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し,速やかに胸部X線等の検査を実施し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと.
心不全(頻度不明)
- 心不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)(頻度不明)
- 定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)
- 症状として低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと1).
肝機能障害,黄疸(頻度不明)
- AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
薬効薬理
動物での作用
- ラットを用いたin vivo の実験で,脳内ノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込みを抑制する4).
- ラットを用いた実験で,レセルピンによる眼瞼下垂及び下痢に対して拮抗作用が認められている5).またラットのテトラベナジンによるカタレプシーに対しても拮抗作用が認められている5).
- マウスを用いた実験で,メタンフェタミン投与による運動亢進作用を有意に増強する6).
- ラットの脳を用いたin vitro の実験で,脳内のイミプラミン特異的結合部位に対して親和性を示す6).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イミプラミン塩酸塩,Imipramine Hydrochloride(JAN)
化学名
- 3-(10,11-Dihydro-5H -dibenzo[b ,f ]azepin-5-yl)-N ,N -dimethylpropylamine monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはない.水又はエタノール(95)に溶けやすく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは4.2〜5.2である.光によって徐々に着色する.
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- imipramine、Tofranil
[★]
- 英
- imipramine
- 化
- 塩酸イミプラミン imipramine hydrochloride
- 商
- イミドール、トフラニール Tofranil
分類
作用機序
重大な副作用
- イミドール糖衣錠(10)/イミドール糖衣錠(25)
- 1. 悪性症候群(Syndrome malin)(頻度不明)
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行う.
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,またミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.
- 不安,焦燥,せん妄,興奮,発熱,発汗,頻脈,振戦,ミオクロヌス,反射亢進,下痢等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので,これらの症状が出現した場合には投与を中止し,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.
- てんかん発作があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
- 無顆粒球症(前駆症状として,発熱,咽頭痛,インフルエンザ様症状等)があらわれることがあるので,定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
- 発熱,咳嗽,呼吸困難,肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し,速やかに胸部X線等の検査を実施し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと.
- 心不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
- 8. QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)(頻度不明)
- 定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
- 9. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)
- 症状として低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと1).
- AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
禁忌
- イミドール糖衣錠(10)/イミドール糖衣錠(25)
- 1. 緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある.〕
- 2. 本剤の成分又は三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 3. 心筋梗塞の回復初期の患者〔症状を悪化させるおそれがある.〕
- 4. 尿閉(前立腺疾患等)のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化することがある.〕
- 5. モノアミン酸化酵素阻害剤(セレギリン)を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者〔発汗,不穏,全身痙攣,異常高熱,昏睡等があらわれるおそれがある.〕(「相互作用」の項参照)
- 6. QT延長症候群のある患者〔心室性不整脈を起こすおそれがある.〕
効能又は効果
- イミドール糖衣錠(10)/イミドール糖衣錠(25)
- 精神科領域におけるうつ病・うつ状態
- 遺尿症(昼,夜)
薬効薬理
- イミドール糖衣錠(10)/イミドール糖衣錠(25)
- 動物での作用
- (1) ラットを用いたin vivo の実験で,脳内ノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込みを抑制する4).
- (2) ラットを用いた実験で,レセルピンによる眼瞼下垂及び下痢に対して拮抗作用が認められている5).またラットのテトラベナジンによるカタレプシーに対しても拮抗作用が認められている5).
- (3) マウスを用いた実験で,メタンフェタミン投与による運動亢進作用を有意に増強する6).
- (4) ラットの脳を用いたin vitro の実験で,脳内のイミプラミン特異的結合部位に対して親和性を示す6).
添付文書
- イミドール糖衣錠(10)/イミドール糖衣錠(25)
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1174006F1027_4_10/1174006F1027_4_10?view=body
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- lamin
- 関
- 核ラミン