- 英
- 6-mercaptopurine, mercaptopunne
- ラ
- 6-mercaptopurinum
- 同
- 6-MP
- 商
- ロイケリン
- 関
- アザチオプリン、制癌薬
- GOO. 134-138,1347f
- プリン代謝拮抗薬
- 抗悪性腫瘍薬
- 白血病治療薬
- プリンの6位にSが付加された物質。
代謝
- 投与された6-MPはPPRP(phosphoribosylpyrophosphateにより6-thioinosine 5'-monophosphate(TIMP)となる
- 6-thioinosine 5'-monophosphateはいくつかの代謝を経て6-thioguanosine 5'-monophosphate(TGN)となる
作用機序
- TIMPがプリン塩基の生合成を阻害する
- 本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体 thioinosinic acid（TIMP）に変換し、このTIMPは主としてinosinic acid からのadenylosuccinic acid 及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, guanineribonucleotideの生合成を阻害するとされている
適応
- 急性白血病、慢性骨髄性白血病
- 白血病、悪性リンパ腫以外の腫瘍に対しては効果が少なく適応されない
注意
- アロプリノールと相互作用がある →代謝抑制
重大な副作用
- 骨髄抑制
添付文書
- ロイケリン散10％
WordNet
- a drug (trade name Purinethol) that interferes with the metabolism of purine and is used to treat acute lymphocytic leukemia (同)Purinethol
UpToDate Contents
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- 1. 炎症性腸疾患におけるアザチオプリンおよび6-メルカプトプリン azathioprine and 6 mercaptopurine in inflammatory bowel disease
- 2. 6-メルカプトプリン（6-MP）またはアザチオプリンを用いた炎症性腸疾患治療における6-MP代謝産物モニタリングおよびTPMT検査 6 mercaptopurine 6 mp metabolite monitoring and tpmt testing in the treatment of inflammatory bowel disease with 6 mp or azathioprine
- 3. 成人における抗癌剤の投与 dosing of anticancer agents in adults
- 4. 成人における重症または難治性クローン病の内科的マネージメントの概要 overview of the medical management of severe or refractory crohn disease in adults
- 5. 小児および思春期におけるクローン病マネージメントの概要 overview of the management of crohn disease in children and adolescents
Japanese Journal
- クローン病における赤血球中6チオグアノシン2リン酸および3リン酸濃度とアザチオプリン治療に対する反応性
- 飯田 三雄 [訳],城 由起彦 [訳],Neurath Markus F. [他]
- Review of gastroenterology & clinical gastroenterology and hepatology 1(1), 42-44, 2006-06
- NAID 40015238901
- HPLC法による血中6-メルカプトプリンおよび代謝物の同時測定と臨床応用
- 西村 信弘,直良 浩司,平野 栄作,金井 理恵,山口 清次,岩本 喜久生
- 臨床薬理 = JAPANESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS 35(1), 102, 2004-01-31
- NAID 10012890079
- 小児患者における6-メルカプトプリンの非メチル化・メチル化代謝物の同時測定
- 馬渡 英夫
- 日本小児血液学会雑誌 17(2), 67-72, 2003-04-30
- NAID 10012211946
- 日本人におけるチオプリンS-メチルトランスフェラーゼ遺伝的多型と6-メルカプトプリン代謝活性の関係
- 西田 明民,久保田 隆廣,山田 安彦,竹内 健,飯田 貴之,花井 洋行,伊賀 立二
- 臨床薬理 34(1), 35, 2003-01-31
- NAID 10011422226
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- 代謝拮抗剤／メルカプトプリン系／白血病治療薬 スポンサード リンク 投げ銭コ-ナ-概説 作用 特徴 注意 ... 代謝拮抗薬のなかのプリン代謝拮抗薬になります。略号は6-MP。急性骨髄性白血病に対して、注射薬のキロサイド（Ara-C）やダウ ...
- ロイケリン（メルカプトプリン）の作用機序：抗がん剤 白血病は血液のがんと言われており、急激に症状が進む「急性白血病」や、ゆるやかに症状が進む「慢性骨髄性白血病」などが知られています。骨髄移植が白血病治療に最も ...
- メルカプトプリン（英: mercaptopurine ）とは抗がん剤の一つで免疫抑制を示す。6-メルカプトプリンあるいはPurinethol（商品名）、ロイケリン散10%（商品名：大原薬品工業）とも呼ばれる。メルカプトプリンはチオプリンの一種である [1]。
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アロプリノール」「6-MP」「mercaptopurine」 |
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| 関連記事 | 「リン」「プリン」 |
「アロプリノール」
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 尿酸生成抑制薬
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 2. 副作用
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- 濃度の上昇→骨髄抑制
- 4.多くの薬物との相互作用がある
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- ヒポキサンチンのアナログ
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
副作用
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群、皮膚障害、過敏性血管炎
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害]]、黄疸
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
- 間質性肺炎、横紋筋融解症
その他の副作用
注意
- 6-メルカプトプリンと相互作用がある
「6-MP」
[★] 6-メルカプトプリン 6-mercaptopurine 6MP Purinethol
「mercaptopurine」
「6-メルカプトプリンリボシド」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「プリン」
- 英
- purine
- 同
- [[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
- 関
- ピリミジン、アデニン、グアニン
- ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
- プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基