UpToDate Contents
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- 1. 痛風再発の予防 prevention of recurrent gout
- 2. 腫瘍崩壊症候群：予防および治療 tumor lysis syndrome prevention and treatment
- 3. 腎移植レシピエントにおける高尿酸血症および痛風 hyperuricemia and gout in renal transplant recipients
- 4. 尿酸腎結石症 uric acid nephrolithiasis
- 5. リウマチ性疾患に使用した場合のアザチオプリンの薬理作用および副作用 pharmacology and side effects of azathioprine when used in rheumatic diseases
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高尿酸血症治療剤
販売名
＊タカナルミン錠50mg
組成
＊成分・分量
- １錠中
アロプリノール：50mg
＊添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記の場合における高尿酸血症の是正
- 痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
- ＊通常、成人は１日量アロプリノールとして200〜300mg（50mg錠：４〜６錠、100mg錠：２〜３錠）を２〜３回に分けて食後に経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者［肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。］
- 腎機能障害のある患者［高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- メルカプトプリン（6-MP）又はアザチオプリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- ペントスタチンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
重大な副作用
- ＊＊頻度不明
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部Ｘ線等の検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 頻度不明
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アロプリノールは、尿酸生成阻止作用を有する高尿酸血症治療薬である。ヒポキサンチン誘導体であるアロプリノールは、プリン代謝系のヒポキサンチンからキサンチン、更に尿酸へと代謝される過程に作用しているキサンチンオキシダーゼを阻害することによって尿酸の生成を抑制し、血中及び尿中の尿酸値を低下させる。尿酸の血漿中濃度が溶解度以下に低下すると痛風結節の溶解が促進され、痛風の急性発作が減少する。アロプリノールは体内でオキシプリノールに代謝され、このオキシプリノールもアロプリノールより弱いが同様のキサンチンオキシダーゼ阻害活性を有しているため、最初の数時間はアロプリノールが、それ以降はオキシプリノールが作用の主体をなすと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アロプリノール[日局]
Allopurinol
化学名
- 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
分子式
- C5H4N4O
分子量
- 136.11
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
融点 320℃以上（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アロプリノール」「痛風治療剤」 |
「アロプリノール」
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 尿酸生成抑制薬
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 2. 副作用
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- 濃度の上昇→骨髄抑制
- 4.多くの薬物との相互作用がある
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- ヒポキサンチンのアナログ
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
副作用
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群、皮膚障害、過敏性血管炎
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害]]、黄疸
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
- 間質性肺炎、横紋筋融解症
その他の副作用
注意
- 6-メルカプトプリンと相互作用がある