メルカプトプリン

6-メルカプトプリン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/29 16:54:11」(JST)

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Japanese Journal

  • Premium Edition 構造で薬を理解する 構造的類似性がもたらす薬物相互作用
  • 伊藤 勝彦
  • 日経ドラッグインフォメーションpremium (210), PE7-9, 2015-04
  • …  メルカプトプリンは、主にキサンチンオキシダーゼによる酸化を受けて代謝される。 … メルカプトプリンとアロプリノールを併用すると、アロプリノールがキサンチンオキシダーゼを強力に阻害し、メルカプトプリンの代謝を抑制する。 … その結果、メルカプトプリンの… …
  • NAID 40020431032
  • アザチオプリン : 古くて新しいくすり (特集 個別化薬物療法 : 始まっている臨床応用) -- (最新の知見・臨床での実際)
  • 免疫調節薬 : アザチオプリン,6-メルカプトプリン(6-MP) (炎症性腸疾患 : 病因解明と診断・治療の最新知見) -- (炎症性腸疾患の内科的治療)
  • 鈴木 健司,本田 穣,河内 裕介 [他]
  • 日本臨床 70(1015 増刊1), 318-323, 2012-02
  • NAID 40019202062

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メルカプトプリン(英: mercaptopurine)とは抗がん剤の一つで免疫抑制を示す。6- メルカプトプリンあるいはPurinethol(商品名)、ロイケリン散10%(商品名:大原薬品 工業)とも呼ばれる。メルカプトプリンはチオプリンの一種である。
ロイケリンとは?メルカプトプリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)


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メルカプトプリンロイケリン(メルカプトプリン  してのメルカプトプリン誘導体ウラシルと5-フルオロウラシル  散10% メルカプトプリン水和物阻害 6 メル カプト プリン

Japan Pharmaceutical Reference

販売名

  • ロイケリン散10%

組成

成分・含量

  • 1g中日局メルカプトプリン水和物100mgを含有

添加物

  • 乳糖水和物、バレイショデンプン

効能または効果

  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 急性白血病、慢性骨髄性白血病


  • 緩解導入量としては、メルカプトプリン水和物として、通常成人1日2?3mg/kgを単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。緩解後は緩解導入量を下回る量を単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 肝障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
  • 腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
  • 骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させるおそれがある。〕
  • 感染症を合併している患者〔骨髄抑制により感染を増悪させるおそれがある。〕
  • 水痘患者〔致命的な全身障害があらわれることがある。〕


重大な副作用

骨髄抑制

         (頻度不明)
  • 汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、貧血等の骨髄抑制があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acidからのadenylosuccinic acid及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, guanine ribonucleotideの生合成を阻害するとされている1?4)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メルカプトプリン水和物
    (Mercaptopurine Hydrate)〔JAN〕

化学名

  • 1,7‐Dihydro‐6H‐purine‐6‐thione monohydrate

分子式

  • C5H4N4S・H2O

分子量

  • 170.19

性状

  • 本品は淡黄色?黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    本品は水、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。

★リンクテーブル★
拡張検索6-メルカプトプリン」「メルカプトプリン水和物」「6-メルカプトプリンリボシド
関連記事リン」「プリン

6-メルカプトプリン」

  [★]

6-mercaptopurine, mercaptopunne
6-mercaptopurinum
6-MP
ロイケリン
アザチオプリン制癌薬


  • 白血病治療薬
  • プリンの6位にSが付加された物質。

代謝

作用機序

  • TIMPがプリン塩基の生合成を阻害する
本剤は、細胞増殖重要意義をもつ核酸生合成阻害する。メルカプトプリン細胞内inosinic acidのチオ同族体 thioinosinic acid(TIMP)に変換し、このTIMPは主としてinosinic acid からのadenylosuccinic acid 及びxanthylic acidへの転換阻害し、adenine, guanineribonucleotideの生合成阻害するとされている

適応

  • 急性白血病、慢性骨髄性白血病
  • 白血病、悪性リンパ腫以外の腫瘍に対しては効果が少なく適応されない

注意

重大な副作用

  • 骨髄抑制

添付文書

  • ロイケリン散10%
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4221001B1052_1_02/4221001B1052_1_02?view=body

メルカプトプリン水和物」

  [★]

mercaptopurine hydrate
メルカプトプリン

6-メルカプトプリンリボシド」

  [★]

6-mercaptopurine riboside
チオイノシン

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

プリン」

  [★]

purine
[[7H-イミダゾ[4,5-d]ピリミジン]] [[7H-imidazo[4,5-d]pyrimidine]],プリン塩基 purine base
ピリミジンアデニングアニン


  • ピリミジン環とイミダゾール環との縮合環からなる複素環式化合物
  • プリン核を持つ塩基性化合物がプリン塩基