6-thioinosine 5'-monophosphate

同

TIMP

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「6-メルカプトプリン」

　　[★]

英

6-mercaptopurine, mercaptopunne

ラ

6-mercaptopurinum

同

6-MP

商

ロイケリン

関

アザチオプリン、制癌薬

• GOO. 134-138,1347f
• プリン代謝拮抗薬
• 抗悪性腫瘍薬

• 白血病治療薬

• プリンの6位にSが付加された物質。

代謝

• 投与された6-MPはPPRP(phosphoribosylpyrophosphateにより6-thioinosine 5'-monophosphate(TIMP)となる
• 6-thioinosine 5'-monophosphateはいくつかの代謝を経て6-thioguanosine 5'-monophosphate(TGN)となる

作用機序

• TIMPがプリン塩基の生合成を阻害する

本剤は、細胞増殖に重要な意義をもつ核酸の生合成を阻害する。メルカプトプリンは細胞内でinosinic acidのチオ同族体 thioinosinic acid（TIMP）に変換し、このTIMPは主としてinosinic acid からのadenylosuccinic acid 及びxanthylic acidへの転換を阻害し、adenine, guanineribonucleotideの生合成を阻害するとされている

適応

• 急性白血病、慢性骨髄性白血病

• 白血病、悪性リンパ腫以外の腫瘍に対しては効果が少なく適応されない

注意

• アロプリノールと相互作用がある　→代謝抑制

重大な副作用

• 骨髄抑制

添付文書

• ロイケリン散10％

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4221001B1052_1_02/4221001B1052_1_02?view=body

「TIMP」

　　[★]

• 6-thioinosine 5'-monophosphate
• tissue inhibitor of metalloproteinases

「monophosphate」

　　[★]

• n.

• 一リン酸塩、一リン酸エステル、一リン酸

「thioinosine」

　　[★]

チオイノシン

関

6-mercaptopurine riboside