UpToDate Contents
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- 1. 腫瘍崩壊症候群：予防および治療 tumor lysis syndrome prevention and treatment
- 2. 痛風再発の予防 prevention of recurrent gout
- 3. 腎移植レシピエントにおける高尿酸血症および痛風 hyperuricemia and gout in renal transplant recipients
- 4. 無症候性高尿酸血症 asymptomatic hyperuricemia
- 5. 尿酸腎結石症 uric acid nephrolithiasis
Japanese Journal
- セルビア歴史の終わり：日本文化との接触を通して新しい存在次元を求めて
- クリチュコヴィチ ダリボル
- 岡山大学文学部紀要 59, 121-145, 2013-07-25
- NAID 120005323801
- BRAIN FOOD : LIFE SCIENCE INDUSTRY クラスター形成がバイオ産業発展の起爆剤
- ガーダー ファリボルツ,スビオクラ ジョン,ステファン ディートリック A.
- Harvard business review 38(2), 24-29, 2013-02-00
- NAID 40019554505
- 3．トリボルミネッセンス材料の開発—物理的刺激で光る有機π共役系化合物の合成と評価—
- 西田 純一,山下 敬郎
- Electrochemistry 81(4), 282-287, 2013
- NAID 130003376677
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- 2009年10月27日 ... 化研生薬株式会社のリボール錠100mg（その他の代謝性医薬品）、一般名 アロプリノール(Allopurinol) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
- 水性防水塗料・一般水性塗料の研究開発及び製造販売。商品は自然や環境に優しい事 を考えながら開発されている。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高尿酸血症治療剤
販売名
リボール錠50mg
組成
- リボール錠50mg：１錠中に日局アロプリノール50mgを含有する。
添加物として、カルメロースCa、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 次の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症をともなう高血圧症 - 通常、成人は１日量アロプリノールとして200〜300mgを２〜３回に分けて食後に経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者〔肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。〕
- 腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること(「重要な基本的注意」の項参照)。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- メルカプトプリン(6-MP)又はアザチオプリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- ペントスタチンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
重大な副作用
- （頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アロプリノールはプリン代謝系のヒポキサンチンからキサンチン、さらに尿酸へと代謝される過程に作用しているキサンチンオキシダーゼを阻害することによって尿酸の生成を抑制し、血中及び尿中の尿酸値を低下させる。アロプリノールの代謝物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼ阻害活性を有する。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アロプリノール(Allopurinol)
化学名
- 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
分子式
- C5H4N4O
分子量
- 136.11
融点
- 320℃以上(分解)
性状
- アロプリノールは白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アロプリノール」「痛風治療剤」 |
「アロプリノール」
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 尿酸生成抑制薬
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 2. 副作用
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- 濃度の上昇→骨髄抑制
- 4.多くの薬物との相互作用がある
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- ヒポキサンチンのアナログ
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
副作用
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群、皮膚障害、過敏性血管炎
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害]]、黄疸
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
- 間質性肺炎、横紋筋融解症
その他の副作用
注意
- 6-メルカプトプリンと相互作用がある