UpToDate Contents
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- 1. 痛風再発の予防 prevention of recurrent gout
- 2. 腫瘍崩壊症候群：予防および治療 tumor lysis syndrome prevention and treatment
- 3. 腎移植レシピエントにおける高尿酸血症および痛風 hyperuricemia and gout in renal transplant recipients
- 4. 尿酸腎結石症 uric acid nephrolithiasis
- 5. リウマチ性疾患に使用した場合のアザチオプリンの薬理作用および副作用 pharmacology and side effects of azathioprine when used in rheumatic diseases
Japanese Journal
- アラセプリルによるＳｔｅｖｅｎｓ‐Ｊｏｈｎｓｏｎ Ｓｙｎｄｒｏｍｅの１例
- 皮膚の科学 7(2), 137-142, 2008
- NAID 130004547309
- 顔に認知におけるプロトタイプの効果
- 電子情報通信学会技術研究報告. PRU, パターン認識・理解 94(339), 23-31, 1994-11-17
- NAID 110003299781
- 慢性腎不全患者に対するサロベ-ルの臨床検討
- 治療 58(11), p2208-2210, 1976-11
- NAID 40002452922
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- 大日本住友製薬株式会社のサロベール錠100mg（その他の代謝性医薬品）、一般名 アロプリノール(Allopurinol) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
- サロベールとは。効果、副作用、使用上の注意。 体内で尿酸がつくられるのを抑える 効果をもつ薬です。 慢性の痛風(つうふう) 、 腎臓病(じんぞうびょう)を伴う痛風 、 高 尿酸血症(こうにょうさんけっしょう)を伴う高血圧症 の治療に使う薬で、降圧利尿剤を使.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高尿酸血症治療剤
販売名
- サロベール錠50mg
組成
成分・含量
- 1錠中アロプリノール 50mg
添加物
- トウモロコシデンプン，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風
高尿酸血症を伴う高血圧症 - 通常，成人は1日量アロプリノールとして200〜300mgを2〜3回に分けて食後に経口投与する．
年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 肝疾患を有するか，またはその既往歴のある患者〔肝障害が発現または増悪するおそれがあるので，投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること．〕
- 腎機能障害のある患者〔高い血中濃度が持続するので，減量等を考慮すること．「重要な基本的注意」の項参照〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- メルカプトプリン(6-MP)またはアザチオプリンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
- ペントスタチンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
重大な副作用
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)，皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)，剥脱性皮膚炎，過敏症症候群等の重篤な皮膚障害，過敏性血管炎
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)，皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)，剥脱性皮膚炎，過敏症症候群等の重篤な皮膚障害または過敏性血管炎があらわれることがある．特に肝障害または腎機能異常を伴うときは，重篤な転帰をたどることがある．したがって，発熱，発疹等が認められた場合には，直ちに投与を中止し，再投与しないこと．また，ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと．
ショック，アナフィラキシー様症状
- ショック，アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
再生不良性貧血，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少
- 再生不良性貧血，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
劇症肝炎等の重篤な肝機能障害，黄疸
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
間質性肺炎
- 間質性肺炎があらわれることがあるので，発熱，咳嗽，呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には，速やかに胸部X線等の検査を実施し，異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，筋肉痛，脱力感，CK(CPK)上昇，血中および尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと．
薬効薬理
尿酸生成阻害作用
- アロプリノールは，生体内プリン体異化過程の一つの酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害することによって尿酸の生成を抑制し8)，血中および尿中の尿酸値を低下させる．
アロプリノールは体内でオキシプリノールに代謝されるが，オキシプリノールもアロプリノールより弱いが同様の作用を有しており9)，かつ体内における消失速度はアロプリノールより緩徐である．
これらのことから，投与後数時間はアロプリノールが，それ以降はオキシプリノールが作用の主体をなすと考えられる6)．
臨床薬理7)
- 健康成人にアロプリノール200mgを1回経口投与したとき，血中尿酸値は減少傾向を示すが，尿酸の前駆物質であるキサンチンおよびヒポキサンチンの濃度は上昇する．キサンチン濃度はアロプリノール投与後4時間で最大(投与前の約4倍)となり，8時間後には投与前の2倍以下となる．一方，ヒポキサンチン濃度はアロプリノール投与後1時間で最大(投与前の約5倍)となり，以後8時間まで3倍以上の値を示す．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アロプリノール Allopurinol
化学名
- 1H-Pyrazolo[3, 4-d]pyrimidin-4-ol
分子式
- C5H4N4O
分子量
- 136.11
融点
- 320℃以上(分解)
性状
- 白色〜微黄白色の結晶または結晶性の粉末である．N,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく，水またはエタノール(99.5)に極めて溶けにくい．アンモニア試液に溶ける．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「アロプリノール」「痛風治療剤」 |
「アロプリノール」
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 尿酸生成抑制薬
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 2. 副作用
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- 濃度の上昇→骨髄抑制
- 4.多くの薬物との相互作用がある
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- ヒポキサンチンのアナログ
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
副作用
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群、皮膚障害、過敏性血管炎
- ショック、アナフィラキシー様症状
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害]]、黄疸
- 腎不全，腎不全の増悪，間質性腎炎を含む腎障害
- 間質性肺炎、横紋筋融解症
その他の副作用
注意
- 6-メルカプトプリンと相互作用がある