リマプロスト
UpToDate Contents
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English Journal
- Effect of Drugs Associated With Bleeding Tendency on the Complications and Outcomes of Transforaminal Epidural Steroid Injection.
- Park TK1, Shin SJ, Lee JH.
- Clinical spine surgery.Clin Spine Surg.2017 Mar;30(2):E104-E110. doi: 10.1097/BSD.0000000000000425.
- PMID 27623303
- Lichenoid Drug Eruption Caused by Limaprost Alfadex.
- Inoue A1, Sawada Y, Ohmori S, Omoto D, Haruyama S, Yoshioka M, Nishio D, Nakamura M.
- Acta dermato-venereologica.Acta Derm Venereol.2016 Nov 2;96(7):997-998. doi: 10.2340/00015555-2435.
- PMID 27068583
- Ternary inclusion complex formation and stabilization of limaprost, a prostaglandin E1 derivative, in the presence of α- and β-cyclodextrins in the solid state.
- Inoue Y1, Iohara D2, Sekiya N3, Yamamoto M4, Ishida H5, Sakiyama Y5, Hirayama F2, Arima H6, Uekama K2.
- International journal of pharmaceutics.Int J Pharm.2016 Jul 25;509(1-2):338-47. doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.06.018. Epub 2016 Jun 7.
- PMID 27286633
Japanese Journal
- Formation of the Ternary Inclusion Complex of Limaprost with α- and β-Cyclodextrins in Aqueous Solution
- Inoue Yasuo,Sekiya Noboru,Yamamoto Masanobu [他]
- Chemical and pharmaceutical bulletin 63(5), 318-325, 2015-05
- NAID 40020440694
- Formation of the Ternary Inclusion Complex of Limaprost with α- and β-Cyclodextrins in Aqueous Solution
- Inoue Yasuo,Sekiya Noboru,Yamamoto Masanobu,Iohara Daisuke,Hirayama Fumitoshi,Uekama Kaneto
- Chemical and Pharmaceutical Bulletin 63(5), 318-325, 2015
- … The inclusion mode of Limaprost in the presence of α- and β-cyclodextrins (CDs) was investigated to gain insight into the stabilization mechanism of Limaprost-alfadex upon the addition of β-CD in the solid state. … In kinetic studies in aqueous solution, Limaprost was degraded to 17S,20-dimethyl-trans-Δ2-PGA1 (11-deoxy-Δ10) and 17S,20-dimethyl-trans-Δ2-8-iso-PGE1 (8-iso). …
- NAID 130005067244
- Stabilizing Effect of β-Cyclodextrin on Limaprost, a PGE₁ Derivative, in Limaprost Alfadex Tablets (Opalmon) in Highly Humid Conditions
- Inoue Yasuo,Sekiya Noboru,Katayama Kazunori [他]
- Chemical and pharmaceutical bulletin 62(8), 786-792, 2014-08
- NAID 40020136589
Related Links
- 1. Drugs. 2007;67(1):109-18; discussion 119-20. Limaprost. Swainston Harrison T, Plosker GL. Limaprost, an alprostadil (prostaglandin E1) analogue, is a vasodilator that increases blood flow and inhibits platelet aggregation. The ...
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★リンクテーブル★
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- 英
- limaprost
- 化
- リマプロストアルファデクス limaprost alfadex
- 商
- オパプロスモン、オパルモン、オプチラン、ゼフロプト、プロレナール、リマルモン
- 関
- プロスタグランジンE1、プロスタグランジン
効能又は効果
- オパプロスモン錠5μg
- 1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍，疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
- 2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で，両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛，下肢しびれ）および歩行能力の改善
薬効薬理
- オパプロスモン錠5μg
- リマプロストはプロスタグランジンE1を化学的に安定化した誘導体で，本薬はリマプロストのα-シクロデキストリン包接化合物であるが，作用の本質はプロスタグランジンE1（PGE1）と同一である。プロスタグランジンE1の主な作用は，血管拡張作用と血小板凝集抑制作用であり，これらを利用して，本薬は閉塞性血栓血管炎に用いられる。なお，PGE1はプロスタグランジンIP受容体に作用して細胞内cyclic AMPを上昇させると考えられている。2）
ADME
代謝
- α鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。(ラット)(プレナール添付文書)
排泄
- 排泄経路：胆汁中及び尿中(ラット)(プレナール添付文書)
- 排泄率：肝クリアランスを受けて投与量の75～80％が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与後72時間までに糞便中に約70％、尿中に約30％が排泄された。(ラット)(プレナール添付文書)
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1065_1_09/3399003F1065_1_09?view=body
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リマプロストアルファデクス
- 関
- limaprost