リマプロスト

英

limaprost

化

リマプロストアルファデクス limaprost alfadex

商

オパプロスモン、オパルモン、オプチラン、ゼフロプト、プロレナール、リマルモン

関

プロスタグランジンE1、プロスタグランジン

• プロスタグランジンE1誘導体

効能又は効果

オパプロスモン錠5μg

• 1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍，疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
• 2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で，両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛，下肢しびれ）および歩行能力の改善

薬効薬理

オパプロスモン錠5μg

• リマプロストはプロスタグランジンE1を化学的に安定化した誘導体で，本薬はリマプロストのα-シクロデキストリン包接化合物であるが，作用の本質はプロスタグランジンE1（PGE1）と同一である。プロスタグランジンE1の主な作用は，血管拡張作用と血小板凝集抑制作用であり，これらを利用して，本薬は閉塞性血栓血管炎に用いられる。なお，PGE1はプロスタグランジンIP受容体に作用して細胞内cyclic AMPを上昇させると考えられている。2）

ADME

代謝

• α鎖のβ酸化、ω鎖末端の酸化、五員環の異性化、C-9位のカルボニル基の還元等を受けて代謝される。(ラット)(プレナール添付文書)

排泄

• 排泄経路：胆汁中及び尿中(ラット)(プレナール添付文書)
• 排泄率：肝クリアランスを受けて投与量の75～80％が胆汁中に排泄されるが、腸肝循環して投与後72時間までに糞便中に約70％、尿中に約30％が排泄された。(ラット)(プレナール添付文書)

参考

• オパプロスモン錠5μg

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399003F1065_1_09/3399003F1065_1_09?view=body

UpToDate Contents

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• 1. 初期治療に抵抗性を示したレイノー現象の治療 treatment of the raynaud phenomenon resistant to initial therapy

Japanese Journal

• 臨床講座(23)腰痛症

• 今釜 史郎,石黒 直樹
• Pharma tribune 2(11), 19-24, 2010-11
• NAID 40017399111

• P1-202 末梢神経障害に対するリマプロストの効果 : FOLFOX療法に伴う痺れへの検討と対策(一般演題 ポスター発表,がん薬物療法(副作用対策),医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)

• 枝廣 茂樹,松波 寿雄,熊谷 要,山田 美智子,岡田 睦子,西村 元一
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 326, 2009-09-15
• NAID 110007484838

• 20E-05 リマプロスト製剤の先発品と後発品における品質および安定性に関する検討(後発医薬品,来るべき時代への道を拓く)

• 兜坂 正史,江戸 清人,根岸 文子,丸山 桂司,河野 博充
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 254, 2008-09-01
• NAID 110006963802

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 経口プロスタグランジンE₁誘導体製剤

販売名

リマプロストアルファデクス錠５μｇ「Ｆ」

組成

有効成分・含量（1錠中）

• 日局　リマプロスト アルファデクス　（リマプロストとして5μg）

添加物

• 結晶セルロース
  

ポビドン
ステアリン酸
軽質無水ケイ酸
乳糖水和物

禁忌

• 妊婦または妊娠している可能性のある女性　（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

• 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
• 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善

• 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善には、
  通常成人に、リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する。
• 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善には、
  通常成人に、リマプロストとして1日15μgを3回に分けて経口投与する。

慎重投与

• 出血傾向のある患者[出血を助長するおそれがある。]
• 抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者 （「相互作用」の項参照）

重大な副作用

肝機能障害、黄疸：（頻度不明）

• AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• リマプロスト アルファデクス (Limaprost Alfadex)

化学名

• (2E)-7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methylnon-1-en-1-ｙｌ]-5-oxocyclopentyl}hept-2-enoic acid -α-cyclodextrin

分子式

• C₂₂H₃₆O₅・χC₃₆H₆₀O₃₀

分子量

• 380.52（リマプロストとして）

性状

• 白色の粉末である。
  

水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、酢酸エチルにほとんど溶けない。
吸湿性である。

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