UpToDate Contents
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- 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
- 2. 糖尿病における勃起不全 erectile dysfunction in diabetes mellitus
- 3. 下肢の慢性重症下肢虚血の治療 treatment of chronic lower extremity critical limb ischemia
- 4. 新生児におけるチアノーゼ性心疾患の診断および初期マネージメント diagnosis and initial management of cyanotic heart disease in the newborn
- 5. 敗血症を起こした幼児に対するアプローチ approach to the septic appearing infant
Japanese Journal
- パルクス注-血管奏効部位集積性に関する最近の研究
- 地野之浩
- Bioclinica 16, 533-536, 2001
- NAID 50001424023
- 突発性難聴におけるパルクス^<【○!R】>の使用経験
- 深澤 啓二郎,阪上 雅史,小田 隆造,杉井 亜也子,佐々木 良二,玉城 晶子,沢田 達,藤井 和敏,伊東 真人,井関 裕義,梅村 仁,村田 潤子,野入 輝久,前谷 近秀,羽賀 稔,芦田 健太郎,宮本 浩明
- 耳鼻咽喉科臨床 91(4), 415-420, 1998-04-01
- We studied the clinical effectiveness of Lipo-prostaglandin E1 (Lipo-PGE1), which has vasodilating activity on microvessels and anti-platelet properties, in patients with sudden deafness. Fifty-five p …
- NAID 10005263768
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- 副作用等 1. 無呼吸発作 記載場所： 重大な副作用 頻度： 5％以上 2. ショック、アナフィラキシー様症状、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、一過性意識消失、心不全、心不全増強、肺水腫、胸水、動悸、胸苦しさ ...
- ホテルパルクスウェブサイト
- [組成・性状] 販 売 名 パルクス注5μg パルクス注10μg 1管中の容量 1mL 2mL 成分・含量 日局アルプロスタジル 5μg 10μg 添加物・含量 精製大豆油 100mg 200mg 高度精製卵黄レシチン 18mg 36mg オレイン酸 2.4mg 4.8mg 濃グリセリン 22 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- プロスタグランジンE1製剤
販売名
パルクス注ディスポ10μg
[キット製剤]
組成
１シリンジ中の容量
- 2mL
成分・含量
- 日局アルプロスタジル 10μg
添加物・含量
- 精製大豆油 200mg
高度精製卵黄レシチン 36mg
オレイン酸 4.8mg
濃グリセリン 44.2mg
水酸化ナトリウム 適量
禁忌
- 重篤な心不全の患者[心不全の増強があらわれるとの報告がある。]
- 出血（頭蓋内出血、消化管出血、喀血等）している患者[出血を助長するおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
効能または効果
- ○慢性動脈閉塞症（バージャー病、閉塞性動脈硬化症）における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
○下記疾患における皮膚潰瘍の改善
進行性全身性硬化症
全身性エリテマトーデス
○糖尿病における皮膚潰瘍の改善
○振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復 - 通常、成人１日１回１〜２mL（アルプロスタジルとして５〜10μg）をそのまま又は輸液に混和して緩徐に静注、又は点滴静注する。なお、症状により適宜増減する。
- ○動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存
- 輸液に混和し、開始時アルプロスタジル５ng/kg/minとして持続静注し、その後は症状に応じて適宜増減して有効最小量とする。
- 本剤を輸液以外の他の薬剤と混和使用しないこと。ただし血漿増量剤（デキストラン、ゼラチン製剤等）との混和は避けること。なお、持続投与を行う場合には、ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与すること。
慎重投与
- 心不全の患者[心不全の増強傾向があらわれることがある。]
- 緑内障、眼圧亢進のある患者[眼圧を亢進させるおそれがある。]
- 胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者[既往のある患者に胃出血をおこすおそれがある。]
- 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪することがある。]
- 腎不全の患者[腎不全を増悪することがある。]
- 出血傾向のある患者[出血を助長するおそれがある。]
- 抗凝血剤（ワルファリンカリウム等）あるいは血小板機能を抑制する薬剤（アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等）、血栓溶解剤（ウロキナーゼ等）を投与中の患者[「相互作用」の項参照。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
いずれも頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識消失
頻度不明
- 血圧低下に伴い一過性の意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心不全、肺水腫
いずれも頻度不明
- 心不全（増強を含む）、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（「重要な基本的注意」の項参照）。
間質性肺炎
頻度不明
- 間質性肺炎（増悪を含む）があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
心筋梗塞
頻度不明
- 心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳出血、消化管出血
いずれも頻度不明
- 脳出血、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少
いずれも頻度不明
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
いずれも頻度不明
- AST（GOT）・ALT（GPT）・Al-P・γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
無呼吸発作
12.23％
- 新生児に投与した場合、無呼吸発作があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。なお、発現した場合は、減量、注入速度の減速、投与中止など適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血管拡張作用8)〜10)
- 血流増加作用、血圧降下作用を指標に血管拡張作用をPGE1-CDと比較検討した結果は次のとおりである。
- 正常ラット及びストレプトゾトシン誘発糖尿病ラットにおいて、PGE1-CDより強い血流増加作用を示し、その作用は糖尿病ラットにおいてより顕著であった。
- イヌにおいては、著明な血圧降下作用を示さない用量でPGE1-CDより強い血流増加作用を示した。
- ストレプトゾトシン誘発糖尿病ラット及び自然発症高血圧ラットにおいて、PGE1-CDより著明な強い血圧降下作用を示した。これは病態の進行あるいは慢性化に伴いより顕著となった。
- ラット新生児動脈管に対し、PGE1-CDより強く持続的な動脈管拡張作用を示した。
血小板凝集抑制作用11)〜13)
- ハムスター頬袋微小血管でのADP誘発血栓形成に対して、正常又は損傷血管のいずれにおいてもPGE1より強い血栓形成抑制作用及び持続性を示した。
- ラットのラウリン酸による末梢動脈閉塞症モデルにおいて、PGE1-CDより強い病態進行の抑制を示した。
- ラットex vivo系において、cyclic-AMP量を増加させPGE1-CDより強い血小板凝集抑制作用を示した。
作用機序1),2),11)
- 本剤の有効成分はアルプロスタジル（PGE1）であるが、脂肪粒子を薬物担体とすることにより、次のような特徴が認められた。
- ハムスター頬袋微小血管を損傷させた後、本剤を投与した時の方が、損傷前に投与した時より顕著で持続的な血栓形成抑制作用を示した。
- 薬物担体としての脂肪粒子が正常及び糖尿病ラットの腸間膜細動脈、毛細血管内皮細胞及び自然発症高血圧ラットの胸部病変大動脈内皮細胞に付着し、エンドサイトーシスされていることが電顕的に観察された。
- 3Hで標識した本剤は3H-PGE1に比し自然発症高血圧ラットの病変血管に高い放射能分布を示した。
- ラットにおいて、3Hで標識した本剤の静脈内投与後の血漿中PGE1未変化体濃度は、3H-PGE1-CD投与時に比べ有意に高かった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アルプロスタジル（JAN）
alprostadil（JAN, INN）
化学名
- 7-{(1R, 2R, 3R)-3-Hydroxy-2-[(1E, 3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid
分子式
- C20H34O5
分子量
- 354.48
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。エタノール（99.5）又はテトラヒドロフランに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 114〜118℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の循環器官用薬」「アルプロスタジル」 |
「その他の循環器官用薬」
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「アルプロスタジル」
- 英
- alprostadil、alprostadil alfadex
- 商
- Prostin VR、アピスタンディン、アリプロスト、アルテジール、タンデトロン、パルクス、プリンク、プロスタンディン、メディプロスト、リプル、リプルキット
- 関
- アルプロスタジルアルファデクス alprostadil alfadex。プロスタグランジンE1, prostaglandin E1, PGE1
- その他の循環器官用薬
- プロスタグランジンE1製剤;血管拡張薬