ラモセトロン
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Japanese Journal
- シログチ胃キチナーゼアイソザイムの構造と酵素反応特性
- 池田 愛,宮内 浩二,松宮 政弘
- キチン・キトサン研究 = Chitin and chitosan research 17(2), 226, 2011-07-01
- NAID 10029509782
- 2P-1055 Burkholderia cepacia TM1のバニリンデヒドロゲナーゼアイソザイムの解析(2a酸素学,酵素工学,一般講演,酵素学,タンパク質工学および酵素工学,伝統の技と先端科学技術の融合)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT3受容体拮抗型制吐剤(ラモセトロン塩酸塩口腔内崩壊錠)
販売名
ナゼアOD錠0.1mg
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物、D-マンニトール、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、カンテン末、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
- 通常、成人にはラモセトロン塩酸塩として0.1mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤は、抗悪性腫瘍剤の投与1時間前に投与する。
- 癌化学療法の各クールにおいて、本剤の投与期間は5日間以内とする。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状(気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等)を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
5-HT3受容体拮抗作用
- モルモット摘出結腸のセロトニン誘発収縮実験10)において、強力かつ選択的な5-HT3受容体拮抗作用を示した。また、ラット11)及びフェレット12)のセロトニン誘発徐脈反射(ベツォルト-ヤーリッシュ反射)の実験において、経口投与により強力かつ持続的な5-HT3受容体拮抗作用を示した。
抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐抑制作用
- シスプラチン投与により誘発されたフェレットの嘔吐に対して、経口投与により抑制作用を示し、その作用は強力かつ持続的であった13)。
作用機序
- シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤は消化管の腸クロム親和性細胞からセロトニンを遊離させる。このセロトニンが消化管粘膜内求心性迷走神経終末に存在する5-HT3受容体に結合し、その刺激が嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発させる。ラモセトロン塩酸塩はこの5-HT3受容体を遮断することにより制吐作用を発現するものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- ラモセトロン塩酸塩は白色〜微帯黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。吸湿性である。光によって変化する。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- ramosetron
- 化
- 塩酸ラモセトロン ラモセトロン塩酸塩 ramosetron hydrochloride
- 商
- ナゼア、イリボー
- 関
- 制吐薬。その他の消化器官用薬