クロミフェン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 胎仔由来神経保護物質セロフェンド酸の発見と作用機序の解析
- 久米 利明
- 日本薬理学雑誌 133(5), 257-260, 2009-05-01
- … 活性物質セロフェンド酸を発見した.その薬理作用について検討したところ,培養大脳皮質ニューロンにおいて,高濃度グルタミン酸によるニューロン死に対して,セロフェンド酸は保護作用を発現した.電子スピン共鳴を用いた検討により,セロフェンド酸は活性酸素種であるヒドロキシラジカルの生成を抑制することが明らかとなり,セロフェンド酸が抗 …
- NAID 10025740677
- 胎児特異的保護物質と神経細胞死 (第1土曜特集 神経保護・再生医療研究の最前線) -- (神経保護)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
セロフェン錠50mg
組成
成分(1錠中):クロミフェンクエン酸塩
添加物(1錠中):成分名:結晶セルロース
添加物(1錠中):成分名:乳糖水和物
添加物(1錠中):成分名:トウモロコシデンプン
添加物(1錠中):成分名:軽質無水ケイ酸
添加物(1錠中):成分名:ステアリン酸マグネシウム
添加物(1錠中):成分名:カルボキシメチルスターチナトリウム
禁忌
- 卵巣腫瘍及び多のう胞性卵巣症候群を原因としない卵巣の腫大を有する患者[卵巣過剰刺激作用により更に卵巣を腫大させるおそれがある。]
- 肝障害又は肝疾患を有する患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
- 妊婦[「重要な基本的注意」の(2)の項参照]
- エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
効能または効果
- 無排卵症の患者に対して本剤により排卵誘発を試みる場合には、まずGestagen test、Estrogen testを必ず行って、消退性出血の出現を確認し、子宮性無月経を除外した後、経口投与を開始する。通常第1クール1日クロミフェンクエン酸塩として50mg5日間で開始し、第1クールで無効の場合は1日100mg5日間に増量する。
用量・期間は1日100mg5日間を限度とする。
慎重投与
- 肝障害・肝疾患の既往歴のある患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
- 多のう胞性卵巣を有する患者[卵巣過剰刺激症候群が起こりやすい。]
- 子宮筋腫のある患者[子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。]
- 子宮内膜症のある患者[症状が増悪するおそれがある。]
- 未治療の子宮内膜増殖症のある患者[子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。]
- 乳癌の既往歴のある患者[乳癌が再発するおそれがある。]
- 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者[症状が増悪するおそれがある。]
重大な副作用
卵巣過剰刺激症候群
頻度不明
- 本剤を投与した場合、並びに、卵胞刺激ホルモン製剤(FSH製剤)、ヒト下垂体性性腺刺激ホルモン製剤(hMG製剤)、ヒト絨毛性性腺刺激ホルモン製剤(hCG製剤)を本剤の投与に引き続き用いた場合又は本剤とこれらの製剤を併用した場合、卵巣腫大、卵巣茎捻転、下腹部痛、下腹部緊迫感、腹水・胸水の貯留を伴う卵巣過剰刺激症候群があらわれることがある。これに伴い、血液濃縮、血液凝固能の亢進、呼吸困難等を併発することがあるので、直ちに投与を中止し、循環血液量の改善に努めるなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ヒト下垂体ゴナドトロピンの分泌を促進し、排卵を誘発する。ラットにおける動物実験では、低用量ではゴナドトロピンを放出し、排卵数が増加する。また、卵巣機能が不十分な幼若ラットでは弱いエストロゲン作用を示すが、エストロゲンが存在する場合は抗エストロゲン作用を示す。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロミフェンクエン酸塩(JAN)[日局]
Clomifene Citrate
化学名
- 2‐[4‐(2‐Chloro‐1,2‐diphenylvinyl)phenoxy]‐N,N‐diethylethylamine monocitrate
分子式
分子量
性 状
- 白色〜微黄白色の粉末で、においはない。
メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- clomiphene, clomifene
- 化
- クエン酸クロミフェン クロミフェンクエン酸塩 clomifene citrate clomifeni citras
- 同
- クロラミフェン chloramiphene
- 商
- クロミッド、セロフェン、スパクロミン
- 関
- エンクロミフェン、エストロゲン。クロミフェン療法
作用機序
- 弱いエストロゲン作用と中程度の抗エストロゲン作用を有しており、視床下部のエストロゲン受容体に競合的に結合して(ネガティブフィードバックを解除することで?。単なる競合阻害薬として作用するのであろう)、ゴナドトロピン放出ホルモン、ゴナドトロピンの分泌を促す。
- ⇔ GnRHアゴニスト(GnRH受容体アゴニスト。下垂体のGnRH受容体のダウンレギュレーションを狙って用いられる。これによりゴナドトロピンの分泌が抑制される。)
薬理作用
適応
排卵誘発
- 投与方法:月経第5日から5日間
- 排卵率:70-80%
- 1-5の卵胞が成熟卵胞となる ⇔ hMG刺激では数個から十数個の卵胞が成熟卵胞となる。
禁忌
重要な基本的注意
- 参考1
- (1) 投与前少なくとも1ヵ月間及び治療期間中は基礎体温を必ず記録させ,排卵誘発の有無を観察すること。
- (2) 無月経患者においては投与前にgestagen testを行い,消退性出血開始日を第1日として5日目に,また投与前に自然出血(無排卵周期症)があった場合はその5日目に投与を開始すること。
- (3) 投与後基礎体温が高温相に移行した場合は,投与を中止し,必ず妊娠成立の有無を確認すること。
副作用
- 頚管粘液低下、子宮内膜発育不良(抗エストロゲン作用に基づく)
- 参考1
- 卵巣過剰刺激(≧5%。下腹部痛等の卵巣腫大症状)、虚血性視神経症(≧5%)、霧視等の視覚症状(>0.1-5%未満)、過敏症(≧5%。発疹等)、精神変調(≧5%)、頭痛・情動不安等(0.1-5%未満)、肝臓酵素異常(≧5%。AST上昇,ALT上昇,ビリルビン上昇,γ-GTP上昇)、肝機能低下(<0.1%。5%以上のBSP排泄遅延)、悪心・嘔吐・食欲不振等(<0.1-5%)、顔面潮紅・尿量増加・口渇・疲労感(<0.1-5%)
臨床関連
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499009F1080_1_03/2499009F1080_1_03
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