ブセレリン
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- 日医工株式会社のイトレリン点鼻液0.15%(ホルモン剤(抗ホルモン剤を含む))、一般名ブセレリン酢酸塩(Buserelin acetate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
イトレリン点鼻液0.15%
組成
有効成分 含量 (1瓶10mL中)
- ブセレリン酢酸塩 15.75mg (ブセレリンとして15mg)
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、塩化ナトリウム、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物
禁忌
- 診断のつかない異常性器出血のある患者[類似疾患 (悪性腫瘍など) のおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある患者[妊娠状態の継続ができないおそれがある。](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 授乳期の患者[動物実験で母乳への移行が認められている。](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分又は他のGnRH誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善
過多月経、下腹痛、腰痛、貧血
- 通常、成人には1回あたり左右の鼻腔内に各々1噴霧ずつ (ブセレリンとして300μg) を1日3回、月経周期1〜2日目より投与する。なお、症状により適宜増減する。
- 本剤及び他のGnRH誘導体製剤の長期投与により骨塩量の低下がみられることがあるので、GnRH誘導体製剤の6ヶ月を超える継続投与は原則として行わないこと。
- 中枢性思春期早発症
- 左右の鼻腔に各々1噴霧投与 (ブセレリンとして300μg) を1回投与とし、通常1日3〜6回投与する。効果不十分のときは皮下注射法に切り替える。
本剤の効果は、本剤投与前と比較した投与2週以降におけるGnRHテストの血中LH、FSHの反応性の低下及び血中性ステロイドの低下で判定する。
慎重投与
- 肝障害のある患者[肝機能が悪化するおそれがある。]
- うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者[更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。]
- 粘膜下筋腫のある患者[出血症状の増悪、あるいは大量出血のおそれがある。]
- 高血圧症の患者[血圧を上昇させるおそれがあるので患者の血圧に注意すること。]
- 糖尿病の患者[耐糖能が悪化するおそれがあるので患者の血糖値に注意すること。]
- 脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者[血管病変が進行し、これらの疾患が増悪することがある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状 (呼吸困難、熱感、全身紅潮、血圧低下等) を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
うつ症状
(頻度不明)
- 更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。
脱毛
(頻度不明)
- 脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。
狭心症、心筋梗塞、脳梗塞
(頻度不明)
- 狭心症、心筋梗塞、及び脳梗塞の報告があるので、本剤の使用に際しては患者の状態に注意し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
血小板減少、白血球減少
(頻度不明)
- 血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
不正出血
(頻度不明)
- 大量の不正出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
卵巣のう胞破裂
(頻度不明)
- 卵巣のう胞が破裂することがあるので、観察を十分に行い、膨満感、下腹部痛 (圧痛等) 等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST (GOT)、ALT (GPT) の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
糖尿病の発症又は増悪
(頻度不明)
- 糖尿病の発症又は増悪があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ブセレリン酢酸塩 (buserelin acetate)
化学名:
- 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O -tert -butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-N -ethyl-L-prolinamide mono acetate
分子式:
分子量:
- 1299.48
- 白色〜微黄白色の粉末又は塊である。水にやや溶けやすく、メタノール又はエタノール (95) にやや溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- buserelin
- 化
- 酢酸ブセレリン buserelin acetate
- 商
- イトレリン、スプレキュア、フセット、ブセレキュア
- 関
- GnRHアゴニスト
- その他のホルモン剤
- LH-RH作動薬;前立腺癌および閉経前乳癌治療;子宮内膜症治療
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- Leri
- 関
- レリ徴候