ビクトーザ

リラグルチド

UpToDate Contents

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• 1. 2型糖尿病のGlucagon-like peptide-1をベースとした治療 glucagon like peptide 1 based therapies for the treatment of type 2 diabetes mellitus
• 2. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
• 3. 肥満の薬物療法 drug therapy of obesity
• 4. 2型糖尿病における血糖の初期マネージメント initial management of blood glucose in type 2 diabetes mellitus
• 5. 高齢患者における2型糖尿病の治療 treatment of type 2 diabetes mellitus in the elderly patient

Japanese Journal

• P-1052 リラグルチド(ビクトーザ皮下注)の適正使用に向けた調査(一般演題 ポスター発表,糖尿病,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)

• 黒田 訓宏,日笠 真一,木村 健
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 357, 2011-09-09
• NAID 110008910517

• 医薬品適正使用情報DI ヒトGLP-1アナログ注射液 ビクトーザ皮下注18mgについて--ノボノルディスク ファーマ株式会社

• Pharma tribune 3(3), 42-44, 2011-03
• NAID 40018767982

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最近の新薬や添付文書改訂の中から、週に1回、必ず押さえておきたい注目情報をピックアップしてお届けします。（協力：慈恵医大病院薬剤部） 2010年1月20日、2型糖尿病治療薬のリラグルチド（商品名：ビクトーザ皮下注18mg）が製造 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

販売名

ビクトーザ皮下注18mg

組成

有効成分（1筒（3mL）中）

• リラグルチド（遺伝子組換え）　18.0mg

添加物（1筒（3mL）中）

• リン酸水素二ナトリウム二水和物　4.26mg
  フェノール　16.5mg
  プロピレングリコール　42.0mg
  塩酸　適量
  水酸化ナトリウム　適量

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病患者［インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない。］
• 重症感染症、手術等の緊急の場合［インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない。］

効能または効果

• 2型糖尿病
  ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。

• 食事療法、運動療法のみ
• 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

• 2型糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常や尿糖陽性を呈する糖尿病類似の病態（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。

• 通常、成人には、リラグルチド（遺伝子組換え）として、0.9mgを1日1回朝又は夕に皮下注射する。ただし、1日1回0.3mgから開始し、1週間以上の間隔で0.3mgずつ増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日0.9mgを超えないこと。

• 本剤は、1日1回朝又は夕に投与するが、投与は可能な限り同じ時刻に行うこと。
• 胃腸障害の発現を軽減するため、低用量より投与を開始し、用量の漸増を行うこと。
  本剤0.9mgで良好な忍容性が得られない患者には、0.6mgへの減量を考慮すること。さらに症状が持続する場合は、休薬を考慮すること。
  1〜2日間の減量又は休薬で症状が消失すれば、0.9mgの投与を再開できる。

慎重投与

• スルホニルウレア剤を投与中の患者［DPP-4阻害剤で、併用により重篤な低血糖症が報告されている。］
• 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者［腸閉塞を起こすおそれがある。（「副作用」の項参照）。］
• 肝機能障害又は腎機能障害のある患者
  ［十分な使用経験がない(【薬物動態】の項参照）］
• 高齢者(「高齢者への投与」、【薬物動態】の項参照）
• 膵炎の既往歴のある患者(「副作用」の項参照）
• 糖尿病胃不全麻痺、炎症性腸疾患等の胃腸障害のある患者［十分な使用経験がなく、症状が悪化するおそれがある。］
• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全［低血糖を起こすおそれがある。］
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態［低血糖を起こすおそれがある。］
• 激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
• 過度のアルコール摂取者［低血糖を起こすおそれがある。］

重大な副作用

低血糖

         頻度不明

• 低血糖及び低血糖症状(脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常等）があらわれることがある。特に経口糖尿病用薬と併用した場合、多く発現することが報告されている(【臨床成績】の項参照）。
  低血糖症状が認められた場合は、本剤あるいは併用している経口糖尿病用薬を一時的に中止するか、あるいは減量するなど慎重に投与すること。
  また、DPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。
  低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

膵炎

         頻度不明

• 急性膵炎があらわれることがあるので、嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、急性膵炎と診断された場合は、本剤の投与を中止し、再投与は行わないこと。(「重要な基本的注意」の項参照）

腸閉塞

         頻度不明

• 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）

薬効薬理

作用機序^10)11)12)

• 生体で分泌されるインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）は、グルコース濃度依存的に膵β細胞からインスリンを分泌させる。本剤はヒトGLP-1アナログで、GLP-1受容体を介して作用することにより、cAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させる。さらにグルコース濃度依存的にグルカゴン分泌を抑制する。
  本剤は自己会合により緩徐に吸収されること、アルブミンと結合して代謝酵素（ジペプチジル・ペプチターゼ4及び中性エンドペプチダーゼ）に対する安定性を示すことで、作用が持続する。

血糖降下作用¹⁾¹³⁾

• 2型糖尿病モデルであるob/obマウス及びdb/dbマウスにおいて、本剤投与により血漿中グルコース濃度が低下し、またdb/dbマウスにおいて膵臓のβ細胞容積を増加させた。
• 15例の日本人2型糖尿病患者に、本剤5及び10μg/kg（体重60kgとすると、0.3及び0.6mgに相当）又はプラセボを1週間に5μg/kgずつ漸増する投与方法にて1日1回14日間反復皮下投与した。反復投与後の血漿中グルコース濃度（AUC_{glucose,0-24h}/24）は、プラセボ投与群に対して5μg/kg投与群で20%、10μg/kg投与群で31%低下した。

糖代謝改善作用¹⁾¹⁴⁾

• ZDFラットにおけるグルコース経口負荷（1g/kg）試験において、本剤は糖代謝を改善した。
• 15例の日本人2型糖尿病患者に、本剤5及び10μg/kg（体重60kgとすると、0.3及び0.6mgに相当）又はプラセボを1週間に5μg/kgずつ漸増する投与方法にて1日1回14日間反復皮下投与した。反復投与後の血漿中インスリン濃度（AUC_{insulin,0-24h}/24）は、プラセボ投与群に対して5μg/kg投与群で23%、10μg/kg投与群で99%増加した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• リラグルチド(遺伝子組換え)［命名法：JAN］
  Liraglutide（Genetical Recombination）[命名法：JAN]

分子式

• C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

分子量

• 3751.20

性状

• 白色の粉末

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「その他のホルモン剤」

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「インクレチン関連薬」

　　[★]

関

インクレチン、経口血糖降下薬、糖尿病治療薬、糖尿病

• インクレチンは象徴などの消化管が出すホルモンの総称。
• GLP1やGIPなどのインクレチンは消化管から分泌され、β細胞に作用してインスリンの分泌を促進する。
• 糖尿病患者ではDPP4が過剰に働いてインクレチンが1-2分で消滅し、インスリンの量が減る。

歴史

• 1932年：インスリンの分泌を促進する腸管にあるホルモンを「インクレチン」と命名
• 1964年：ブドウ糖を経口投与すると、インクレチンの分泌が増える効果を発見
• 1971年：インクレチンのうち、GIPを同定
• 1986年：インクレチンのうち、GLP1を同定
• 1995年：GIPとGLP1がDPP4で分解されることが明らかとなった
• 2005年：米イーライ・リリーがGLP1作用薬を発売「バイエッタ」
• 2006年：米メルクがメキシコでDPP4阻害薬を発売「[[[ジャヌビア]]」
• 2009年：ノボノルディスクが欧州で「ビクトーザ」を発売

「リラグルチド」

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英

liraglutide

商

ビクトーザ

関

インクレチン関連薬、その他のホルモン剤

• GLP-1受容体作動薬

• 2009年、ノボノルディスクが欧州で発売したインクレチン関連薬。
• GLP1のアナログ蛋白(97%が同じ(配列は？))でDPP4の分解は受けにくいが、β細胞ではGLP1と同じように働く。