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- 1. 2型糖尿病におけるインスリン療法 insulin therapy in type 2 diabetes mellitus
Japanese Journal
- 新規糖尿病治療薬, インスリンリスプロ混和合製剤(ヒューマログ^【○!R】ミックス25注, ヒューマログ^【○!R】ミックス50注)および中間型インスリンリスプロ(ヒューマログ^【○!R】N注)の製剤開発と臨床成績
- 阿波 隆夫,中田 哲誌,繁田 浩史
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 126(2), 143-151, 2005-08-01
- インスリンリスプロ混合製剤（リスプロ混合製剤）は，リスプロと中間型インスリンリスプロを異なる割合で含有する混合製剤である．世界中で最も使用されているヒトインスリン混合製剤30/70を参考に，より生理的なインスリン分泌を補充する目的で開発された．リスプロ混合製剤は，投与後速やかな血清中インスリン濃度の上昇が認められ，これら製剤のTmaxの平均値は50.0～52.5分で，インスリンリスプロと同様に迅速 …
- NAID 10019596437
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗糖尿病剤
販売名
ヒューマログミックス25注カート
組成
形態：
- カートリッジ
成分・含量
（1カートリッジ中）：
- インスリン リスプロ（遺伝子組換え） 300単位
（25％インスリンリスプロ＋75％中間型インスリンリスプロ）
成分・含量
（1カートリッジ中）
添加物：
- プロタミン硫酸塩 0.84mg
濃グリセリン 48.0mg
m-クレゾール 5.28mg
液状フェノール 2.40mg
リン酸水素二ナトリウム七水和物 11.3mg
酸化亜鉛 適量
pＨ調節剤 適量
禁忌
- 低血糖症状を呈している患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- インスリン療法が適応となる糖尿病
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性等、糖尿病類似の症状を有する疾患（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）があることに留意すること。
- 本剤は、超速効型インスリンアナログであるインスリンリスプロと中間型インスリンリスプロを25：75の割合で含有する混合製剤である。
通常、成人では1回4〜20単位を1日2回、朝食直前と夕食直前に皮下注射する。なお、1日1回投与の時は朝食直前に皮下注射する。
投与量は、患者の症状及び検査所見に応じて増減するが、維持量としては通常1日4〜80単位である。 - 本剤は、超速効型のインスリンリスプロの迅速な効果発現と、中間型インスリンリスプロの持続作用が保持されている。インスリンリスプロの超速効作用のために、速効型インスリンを含む混合製剤（通常食事の30分前に投与）と異なり食直前（15分以内）に投与を行うこと。
投与時間
本剤
- 食前：15分以内
速効型インスリンを含む混合製剤
- 食前：30分前
- また、他のインスリン製剤から本剤に変更する場合にも、その作用特性や薬物動態（「薬物動態」血清中濃度、血糖値の項参照）を考慮し、必要に応じて投与量を増減するなど、慎重に行うこと。（「臨床成績」の項参照）臨床試験において切り替え時に一過性の低血糖の増加が認められたため注意すること。
なお、糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を使用すること。
慎重投与
- インスリン需要の変動が激しい患者
- 手術、外傷、感染症等の患者
- 妊婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 次に掲げる低血糖を起こしやすい患者又は状態
- 重篤な肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害
- 飢餓状態、不規則な食事摂取
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 血糖降下作用を増強する薬剤との併用［「相互作用」の項参照］
- 低血糖を起こすと事故につながるおそれがある患者（高所作業、自動車の運転等の作業に従事している患者等）
- 自律神経障害の患者［胃内容排出の遅延がある場合、食前投与により低血糖を引き起こすおそれがある。また、アドレナリンの欠乏により低血糖の自覚症状が明確でないことがある。］
重大な副作用
- 低血糖：低血糖（脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害（意識混濁、昏睡）等）があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、長期にわたる糖尿病、糖尿病性神経障害、β-遮断剤投与あるいは強化インスリン療法が行われている場合では、低血糖の初期の自覚症状（冷汗、振戦等）が通常と異なる場合や、自覚症状があらわれないまま低血糖あるいは低血糖性昏睡に陥ることがある。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を経口摂取し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を経口摂取すること。
経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に投与するか、グルカゴンを筋肉内又は静脈内投与すること。低血糖は臨床的にいったん回復したと思われる場合にも後で再発することがあるので、経過観察を継続して行うことが必要である。 - アナフィラキシーショック、血管神経性浮腫：アナフィラキシーショック（呼吸困難、血圧低下、頻脈、発汗、全身の発疹等）、血管神経性浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用
- インスリンリスプロ1モルは、ヒトインスリン1モルと同等の活性をもつ10），11）。
- 健康成人16例にヒューマログミックス25注及びヒューマリン3/7注0.2単位/kg単回皮下投与した結果、両剤ともに血糖降下作用が認められた6）。
グリコヘモグロビン（HbA1c）に対する作用
- 1型及び2型糖尿病患者を対象とした臨床試験において、インスリン混合製剤による治療期（1日2回食事前30〜45分投与）である投与開始時と比較して、本剤（1日2回食直前投与）の投与終了時点では、HbA1c値が有意に低下した7）。
作用機序
- インスリンリスプロは製剤中では六量体として存在するが、皮下注射後速やかに単量体へと解離するため、皮下から血中への移行が速い12）。その血中移行後、生体内における本剤を含むあらゆるインスリン製剤の主薬理作用は、グルコース代謝調節である。また、インスリン製剤は生体内組織での蛋白同化作用と抗異化作用を示す。筋肉と脳以外の臓器において、インスリン製剤は速やかなグルコース/アミノ酸細胞内輸送を引き起こし、同化作用を促進し、蛋白異化作用を阻害する。肝臓において、インスリン製剤はグルコース取り込みとグリコーゲン貯蔵を促進し、糖新生を阻害し、過剰なグルコースの脂肪への変換を促進する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- インスリン リスプロ（遺伝子組換え）（JAN）
Insulin Lispro（Genetical Recombination）
分子式：
- C257H383N65O77S6
分子量：
- 5807.57
- 約5.6
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