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- 1. 副腎皮質機能亢進症（クッシング症候群）への内科治療 medical therapy of hypercortisolism cushings syndrome
Japanese Journal
- 口腔カンジダ症を生じたクッシング症候群の1例
- 早坂 純一,神部 芳則,伊藤 弘人,草間 幹夫
- 日本口腔粘膜学会雑誌 9(2), 65-68, 2003
- … 口腔カンジダ症と診断し, 口腔衛生指導, 抗真菌剤であるアンホテリシンB (ファンギゾン®) による含嗽, ACTH阻害剤であるトリロスタン (デソパン®) の内服により, 血中コルチゾール値は低下し全身状態も改善され, 口腔カンジダ症は完全に消失した。 …
- NAID 130003673795
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- デソパン錠60mg。持田製薬株式会社の提供する医療関係者のためのホームページです。医薬品の写真、服用の手引き、注意事項などの製品情報がご覧になれます。
- 持田製薬の医療関係者の皆さま向け情報。医療用医薬品を中心とした製薬会社。持田製薬の社是は「先見的独創と研究」です。医療・健康ニーズに応えて、人々の健康・福祉にいっそう貢献してまいります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 副腎皮質ホルモン合成阻害剤
販売名
デソパン錠60mg
組成
成分・含量
- 1錠中 トリロスタン 60mg
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、バレイショデンプン、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 下記疾患におけるアルドステロン及びコルチゾール分泌過剰状態の改善並びにそれに伴う諸症状の改善
- ●特発性アルドステロン症
- ●手術適応とならない原発性アルドステロン症及びクッシング症候群
- 通常、成人には初期投与量として1日トリロスタンとして240mg（4錠）を3〜4回に分割投与する。維持量として1日240mg〜480mg（4〜8錠）を3〜4回に分割投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 重篤な腎障害又は肝障害のある患者［代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強されるおそれがある。］
- 副腎皮質機能の低下している患者［副腎皮質機能の低下を助長するおそれがある。］
- 副腎皮質機能抑制剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
薬効薬理
副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用
- 副腎皮質ステロイドホルモン生合成過程における3β-hydroxysteroid脱水素酵素を特異的かつ競合的に阻害することが認められ、その作用は可逆的である（in vitro）3,4）。
ラットでの低ナトリウム食及びACTH誘発の血中アルドステロン及びコルチコステロンの上昇を有意に抑制した3）。さらに、モルモットでのACTH誘発の血中コルチゾールの上昇を有意に抑制した。
また、アルドステロン分泌過剰によると考えられる高血圧及び尿中電解質異常を示す副腎再生性高血圧ラット等の病態動物において、血圧低下や尿中カリウム排泄の抑制等が認められた5）。
作用機序
- トリロスタンはアルドステロン及びコルチゾールの生合成過程における酵素の1つである3β-hydroxysteroid脱水素酵素を特異的かつ競合的に阻害することにより、アルドステロン分泌過剰及びコルチゾール分泌過剰を抑制するものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トリロスタン（trilostane）
化学名
- 4α,5-epoxy-3,17β-dihydroxy-5α-androst-2-ene-2-carbonitrile
分子式
- C20H27NO3
分子量
- 329.43
性状
- トリロスタンは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。本品はジメチルスルホキシド又はピリジンに溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、ギ酸、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、クロロホルム又はジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
- 約260℃（分解）
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