オクトレオチド
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- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
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- lira(イタリアの貨幣単位リラ)
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Japanese Journal
- 多発性肝転移に対し, Degradable starch microspheres (DSM) とリピオドールによる肝動脈化学塞栓療法を施行後, オクトレオチド酢酸塩を継続投与した回腸原発神経内分泌腫瘍肝転移の一例
- 大野 高嗣,瀬川 誠,橋本 真一 [他],内田 耕一,寺井 崇二,山崎 隆弘,星井 嘉信,坂井田 功
- 山口医学 60(6), 255-261, 2011-12-31
- … microspheres:DSM)とリピオドールを用いた肝動脈化学塞栓療法を施行し,良好な腫瘍縮小効果を認めた.さらに,術後に持続性ソマトスタチンアナログマイクロスフェア型徐放性製剤 (オクトレオチド酢酸塩徐放性製剤:商品名:サンドスタチンLAR筋注用)を継続投与し,長期間にわたる腫瘍の増殖抑制効果を維持し得た.切除不能の消化管神経内分泌腫瘍の肝転移症例に対する治療法として有用であると考えられた. …
- NAID 10030041786
- サンドスタチンLAR筋注用 : 開発の経緯と臨床的意義
- 落合 清,甲谷 茂,出村 信隆
- Drug delivery system 22(5), 582-584, 2007-06-10
- NAID 10019944930
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- 薬効 2499 他に分類されないホルモン剤(抗ホルモン剤を含む) 一般名 オクトレオチド酢酸塩筋注用 英名 Sandostatin LAR 剤形 筋注用 薬価 121005.00 規格 10mg1瓶(溶解液付) メーカー ノバルティス ファーマ 毒劇区分 (劇)
- 作成又は改訂年月 * 2011年11月改訂 (第6版) 2011年4月改訂(「輸入品」の表示削除) 日本標準商品分類番号 872499 日本標準商品分類番号等 再審査結果公表年月(最新) *2011年3月 効能又は効果追加承認年月(最新) *2011年11月
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性ソマトスタチンアナログマイクロスフェア型徐放性製剤
販売名
サンドスタチンLAR筋注用10mg
組成
- 本剤は専用分散液にて用時懸濁して用いる注射剤であり、それぞれ下記の成分・分量を含有する。
成分・含量注1)
- 1バイアル中、オクトレオチド酢酸塩11.2mg(オクトレオチドとして10mg)
添加物注1)
- 乳酸・グリコール酸共重合体(11:9)グルコースエステル 188.8mg
D-マンニトール 41.0mg
- 注1)本剤の実際の充填量は表示量より過量で、表示量を注射するに足りる量である。
禁忌
効能または効果
下記疾患に伴う諸症状の改善
- 消化管ホルモン産生腫瘍(VIP産生腫瘍、カルチノイド症候群の特徴を示すカルチノイド腫瘍、ガストリン産生腫瘍)
- *消化管神経内分泌腫瘍
下記疾患における成長ホルモン、ソマトメジン-C分泌過剰状態及び諸症状の改善
- 先端巨大症・下垂体性巨人症(外科的処置、他剤による治療で効果が不十分な場合又は施行が困難な場合)
*消化管ホルモン産生腫瘍及び先端巨大症・下垂体性巨人症
- オクトレオチド酢酸塩注射液により有効性及び忍容性が確認されている患者に投与すること。
- 現在オクトレオチド酢酸塩注射液が投与されていない患者に本剤を投与する場合には、オクトレオチド酢酸塩注射液を2週間以上投与し、有効性及び忍容性を確認した上で本剤を投与すること。
- 下垂体性巨人症については、脳性巨人症や染色体異常など他の原因による高身長例を鑑別し、下垂体性病変に由来するものであることを十分に確認すること。
消化管ホルモン産生腫瘍
- 通常、成人にはオクトレオチドとして20mgを4週毎に3ヵ月間、殿部筋肉内に注射する。その後は症状により10mg、20mg又は30mgを4週毎に投与する。ただし、初回投与後2週間は薬物濃度が十分な濃度に達しないことから、本剤投与前に投与していた同一用量のオクトレオチド酢酸塩注射液を併用する。
*消化管神経内分泌腫瘍
- 通常、成人にはオクトレオチドとして30mgを4週毎に、殿部筋肉内に注射する。なお、患者の状態により適宜減量すること。
先端巨大症・下垂体性巨人症
- 通常、成人にはオクトレオチドとして20mgを4週毎に3ヵ月間、殿部筋肉内に注射する。その後は病態に応じて10mg、20mg又は30mgを4週毎に投与するが、30mg投与で効果が不十分な場合に限り40mgまで増量できる。
消化管ホルモン産生腫瘍
- 本剤投与中に症状が悪化した場合は、オクトレオチド酢酸塩注射液を併用することが望ましい。
先端巨大症・下垂体性巨人症
- 用量は、成長ホルモン濃度、インスリン様成長因子-I/ソマトメジン-C濃度及び臨床症状により10mg単位で適宜増減できる。
- 40mgの投与にあたっては、20mgずつを異なる2箇所に注射する。
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
- オクトレオチド酢酸塩製剤を投与した場合、血圧低下、呼吸困難、気管支痙攣等のアナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、皮疹、そう痒、蕁麻疹、発疹を伴う末梢性の浮腫等があらわれた場合には適切な処置を行うこと。また、その後の投与は行わないこと。
*徐脈
(1.3%)
- オクトレオチド酢酸塩製剤を投与した場合、重篤な徐脈を起こすことがあるので、観察を十分に行い、徐脈が認められた場合には必要に応じて適切な処置を行うこと。また、徐脈が認められた場合、β-遮断剤、カルシウム拮抗剤等の徐脈作用を有する薬剤又は水分や電解質を補正する薬剤を投与している患者では、必要に応じてこれらの用量を調節すること。
薬効薬理
- 本剤はVIP産生腫瘍患者において血中VIP濃度を低下させる。13,14)
- 本剤はカルチノイド症候群の患者において、セロトニンの主要代謝物である5-HIAAの尿中排泄量を低下させる。15)
- 本剤はガストリン産生腫瘍患者において血中ガストリン濃度を低下させる。16)
- 本剤は先端巨大症患者の下垂体腺腫細胞からのGH放出を抑制する(in vivo17)、in vitro18))。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オクトレオチド酢酸塩(Octreotide Acetate)
化学名
- (−)-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-L-cysteinamide cyclic(2→7)disulfide diacetate
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の粉末で、わずかに酢酸臭がある。水に極めて溶けやすく、メタノール、酢酸(100)、エタノール(95)又は1-ブタノールに溶けやすく、アセトニトリルに極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品の水溶液(1→100)のpHは5.0〜7.0である。吸湿性である。
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