ゾラデックス

ゴセレリン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
2. Initial therapy for castration sensitive prostate cancer
3. 子宮内膜症の治療の概要 overview of the treatment of endometriosis
4. アロマターゼ阻害剤による骨量減少の評価およびマネージメント evaluation and management of aromatase inhibitor induced bone loss
5. 中等度～高、超高リスク限局性前立腺癌の初期マネージメント initial management of regionally localized intermediate high and very high risk prostate cancer

Japanese Journal

ケースで確認! 医師の指示を考えよう(番外編)ゾラデックスの皮下注射部位を考える

林正健二
泌尿器ケア 12(11), 1114-1117, 2007-11
NAID 40015694592

ケースで確認! 医師の指示を考えよう皮下注射は看護師の業務?--リュープリン,ゾラデックスはだれが注射する?

林正健二
泌尿器ケア 12(10), 1009-1012, 2007-10
NAID 40015657475

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

LH-RHアゴニスト

販売名

ゾラデックスLA10.8mgデポ

組成

成分・含量(1筒中)

ゴセレリン10.8mg(ゴセレリン酢酸塩として11.3mg)

添加物

乳酸グリコール酸共重合体(95：5)(高分子量)
乳酸グリコール酸共重合体(95：5)(低分子量)

禁忌

本剤の成分又はLH-RH作動薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

前立腺癌

通常、成人には本剤1筒(ゴセレリンとして10.8mg含有)を前腹部に12〜13週ごとに1回皮下投与する。

慎重投与

脊髄圧迫又は尿路閉塞による腎障害を既に呈しているか、又は新たに発生するおそれのある前立腺癌患者(「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照)

重大な副作用

前立腺癌随伴症状の増悪(0.1％未満)：本剤投与開始初期に骨性疼痛、尿路閉塞、排尿困難、脊髄圧迫等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
アナフィラキシー(0.1％未満)：アナフィラキシー等の過敏症状があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(0.1％未満)：間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。
肝機能障害、黄疸(0.1〜5％未満)：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
糖尿病の発症又は増悪(0.1％未満)：糖尿病の発症又は増悪があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
心不全（0.1％未満）：心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血栓塞栓症（0.1％未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用する。初期刺激時にはゴナドトロピン分泌能を増大させるが、継続的刺激により受容体のダウン・レギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させ、その結果、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。この下垂体-性腺系機能抑制作用により、前立腺癌に対する抗腫瘍効果を発揮する¹⁰⁾。

下垂体−性腺系機能抑制作用

ラット及びサルにおいて、下垂体機能の抑制(血清LH値、FSH値の低下)及び下垂体機能の低下に伴う性腺機能の抑制(雄で血清テストステロン値の低下)が認められた¹⁰⁾。
前立腺癌患者に本剤を皮下投与したとき、血清LH値及び血清テストステロン値上昇のピークは初回投与3日後にみられ、以後漸次低下し、投与4週後に去勢域に達した²⁾。去勢域への抑制は多くの患者で投与16週まで維持された¹¹⁾。12週〜13週ごとの継続投与により血清テストステロン値は、去勢域内に維持された³⁾。

抗腫瘍作用

Dunning R3327アンドロゲン依存性ラット前立腺癌において、外科的去勢術と同等の抗腫瘍効果を示した¹⁰⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)
化学名：1-(5-Oxo-Ｌ-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide acetate
構造式：
分子式：C₅₉H₈₄N₁₈O₁₄・C₂H₄O₂
分子量：1329.46
性状　：白色の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「その他のホルモン剤」「GnRHアゴニスト」「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」「ゴセレリン」

「その他のホルモン剤」

商品

「GnRHアゴニスト」

英: GnRH anonist
同: (国試)GnRHアナログ GnRH analogue

GnRHアゴニスト

概念

GnRH受容体アゴニスト。下垂体のGnRH受容体のダウンレギュレーションを狙って用いられる。GnRHよりGnRHに対する結合力が強く、継続的に使用することでGnRH受容体がダウンレギュレーションをうけてゴナドトロピンの分泌が抑制される。適応としては前立腺癌、閉経前乳癌治療、子宮内膜症治療である。

「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」

英: gonadotropin-releasing hormone analog GnRHa
同: GnRHアナログ GnRH analog
関: 性腺刺激ホルモン放出ホルモン誘導体、性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗物

「ゴセレリン」

英: goserelin
化: 酢酸ゴセレリン goserelin acetate
商: ゾラデックス

LH-RH作動薬;前立腺癌および閉経前乳癌治療;子宮内膜症治療

「https://meddic.jp/index.php?title=ゾラデックス&oldid=172281」から取得

.