Japanese Journal
- 高血圧性脳出血における血圧変動および血漿セロトンの変動 : 臨床的ならびに実験的観察
- 田郷 敏昭
- 日本循環器学誌 37(2), 1447-1460, 1973-05-20
- NAID 110002589733
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![制吐薬] 薬データベース](https://1mg.info/0/c/2/1327.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT3アンタゴニスト（制吐剤）
販売名
セロトーン錠10mg
組成
- 本剤は，1錠中にアザセトロン塩酸塩10mgを含有する白色の割線を施したフィルムコーティング錠である。添加物として，乳糖，トウモロコシデンプン，セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，ヒプロメロース，タルク，ステアリン酸マグネシウム，酸化チタン，カルナウバロウを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心，嘔吐）
- 通常，成人にはアザセトロン塩酸塩として１回10mgを1日1回経口投与する。なお，年齢，症状により適宜増減するが，1回15mgを超えないこととする。
- 抗悪性腫瘍剤を投与する場合，その30分〜2時間前に投与する。
- 癌化学療法の各クールにおいて，本剤は抗悪性腫瘍剤を投与する当日に投与し，抗悪性腫瘍剤を連日投与する場合は，その投与期間中（通常3〜5日間）に投与する。
- 抗悪性腫瘍剤投与終了後，翌日以降にみられる悪心，嘔吐に対する本剤の有効性は確立していないので，抗悪性腫瘍剤投与終了日の翌日以降は本剤の投与を継続しないように注意すること。
重大な副作用
ショック（頻度不明），アナフィラキシーショック（頻度不明）
- ショック，アナフィラキシーショック（気分不良，胸内苦悶感，呼吸困難，喘鳴，顔面潮紅，発赤，浮腫，チアノーゼ，血圧低下等）を起こすことがあるので観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種受容体との親和性9)〜12)
- ラット小腸縦走筋神経叢膜における5-HT3受容体への親和性を検討したところ，アザセトロン塩酸塩は高い親和性を示し，その親和性は，メトクロプラミドの約230倍，オンダンセトロンの約４倍，グラニセトロンの約2.5倍強かった（in vitro）。
ラット脳における5-HT1A，5-HT2，ドパミンD1，D2，アドレナリンα1，α2，β，ムスカリン，ヒスタミンH1，ベンゾジアゼピン，シグマ，CCKB受容体，ラット膵臓におけるCCKA，モルモット脳における5-HT4受容体及びヒト受容体発現細胞におけるドパミンD3，D4受容体に対する親和性を検討したところ，親和性は示さなかった（in vitro）。
5-HT3受容体拮抗作用13)〜15)
- 生体における5-HT3受容体刺激作用を反映すると考えられる5-HT誘発反射性徐脈（von Bezold-Jarisch effect）に対する作用を麻酔ラットで検討したところ，強力な拮抗作用を示し，静脈内投与でメトクロプラミドの約900倍，オンダンセトロンの約4倍，グラニセトロンとほぼ同程度であり，十二指腸内投与ではオンダンセトロンの約7倍，グラニセトロンの約4倍であった。
また，5-HT3受容体の存在が報告されているウシガエル知覚神経細胞体，ウサギ摘出心臓及びモルモット摘出回腸のいずれにおいても5-HTの反応に対して拮抗作用を示した（in vitro）。
制吐作用16),17)
- ビーグル犬に本剤を経口投与（0.1〜1mg/kg）し，1時間後にシスプラチンを3mg/kg静脈内投与したところ，嘔吐回数は減少し，初回嘔吐発現時間が延長した。
- フェレットに本剤1mg/kgを経口投与し，1時間後にドキソルビシン6mg/kg及びシクロホスファミド80mg/kgを静脈内投与したところ，24時間にわたって嘔吐及び空嘔吐を完全に抑制した。
- フェレットにシスプラチン7mg/kgを静脈内投与して，翌日から1日1回，4日間本剤1mg/kgを経口投与したところ，シスプラチン投与2〜5日間の嘔吐及び空嘔吐回数は減少した。
- ビーグル犬にドキソルビシン2mg/kgを静脈内投与して，翌日から1日1回，4日間本剤1mg/kgを経口投与したところ，ドキソルビシン投与2〜5日間の嘔吐及び空嘔吐回数は減少した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アザセトロン塩酸塩，Azasetron Hydrochloride
化学名
- (±)-N-(1-azabicyclo〔2.2.2〕oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide monohydrochloride
分子式
- C17H20ClN3O3・HCl
分子量
- 386.27
性状
- アザセトロン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない。
本品はギ酸に極めて溶けやすく，水に溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく，無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約309℃（分解）
分配係数
- 0.45（オクタノール／水相，水相：pH7.4 Tris-HCl緩衝液）
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