Japanese Journal
- 産科領域におけるコリンホールの使用経験
- 石原 実 他
- 産婦人科の実際 22(6), 509-512, 1973-06-00
- NAID 40017828046
- 消化管機能に及ぼす薬物に関する研究 塩酸メチキセン(コリンホール錠)の胃液酸度に及ぼす影響
- 服部 行麗 他
- 臨牀と研究 48(10), 2707-2710, 1971-10-00
- NAID 40018611082
- 消化器系疾患に対するMethixene hydrochloride(コリンホール)の臨床使用経験
- 森近 浩 他
- 診療 22(3), 417-420, 1969-03-00
- NAID 40017934486
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- チオキサンテン系薬剤
販売名
- コリンホール錠2.5mg
組成
有効成分 (1錠中)
- メチキセン塩酸塩 2.5mg
添加物
- アラビアゴム，ポビドン，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，乳糖水和物
禁忌
- 緑内障の患者〔抗コリン作用により房水排出が困難となり眼圧が上昇し，緑内障が悪化するおそれがある．〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重症筋無力症の患者〔抗コリン作用による筋緊張低下のため，症状が悪化するおそれがある．〕
- 前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用による膀胱排尿筋の弛緩と尿道括約筋の収縮により，排尿困難が悪化するおそれがある．〕
効能または効果
- 薬物性パーキンソニズム，特発性パーキンソニズム，その他のパーキンソニズム（脳炎後，動脈硬化性）
- 抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤，レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない．場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがある．
- メチキセン塩酸塩として，通常成人1日15mgを2〜3回に分割経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 不整脈又は頻脈傾向のある患者〔抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある．〕
- 肝障害又は腎障害のある患者〔副作用として，障害を悪化させるおそれがある．〕
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高温環境にある患者〔抗コリン作用により発汗抑制が起こりやすい．〕
- 胃腸管に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により消化管の緊張の減弱を更に強め症状が悪化するおそれがある．〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい．〕
重大な副作用
精神錯乱（頻度不明）
- 精神錯乱状態があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
悪性症候群（Syndrome malin）（類薬）
- 他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）で，抗精神病薬，抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において，他の抗パーキンソン剤（ビペリデン等）及び併用薬の減量又は中止により，発熱，無動緘黙，意識障害，強度の筋強剛，不随意運動，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等があらわれることが報告されている．このような症状があらわれた場合には，体冷却，水分補給などの全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇があらわれることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある．
薬効薬理
トレモリン振戦抑制作用3）
- 腹腔内前投与により，マウスのトレモリン振戦を，アトロピンより著明に抑制した．
副交感神経遮断作用3）
- モルモット摘出腸管のアセチルコリンによる収縮を抑制した．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メチキセン塩酸塩，Metixene Hydrochloride（JAN）
化学名
- 1-methyl-3-（thioxanthen-9-ylmethyl）piperidine monohydrochloride
分子式
- C20H23NS・HCl
分子量
- 345.93
性状
- 白色の結晶性の粉末で，においはない．エタノール（95）に溶けやすく，水又は酢酸（100）にやや溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．水溶液（1→50）は弱酸性である．
融点
- 214〜218℃
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「メチキセン」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「コリン」
- 第4級アミン
- 構造式：(CH3)3N+CH2CH2OH
- choline acetyltransferaseにより合成される
- choline + acetylCoA → acetylcholine + CoA