アロプリノール
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- アノプロリンとは。効果、副作用、使用上の注意。 体内で尿酸がつくられるのを抑える効果をもつ薬です。 慢性の痛風(つうふう) 、 腎臓病(じんぞうびょう)を伴う痛風 、 高尿酸血症(こうにょうさんけっしょう)を伴う高血圧症 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アノプロリン錠50mg
組成
成分・含量
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
効能または効果
下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
- 通常、成人は1日量アロプリノールとして200〜300mgを2〜3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者
- [肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。]
腎機能障害のある患者
- [高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること。]
(「重要な基本的注意」の2項参照)
高齢者
6−メルカプトプリン又はアザチオプリンを投与中の患者
ペントスタチンを投与中の患者
重大な副作用
- 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎、過敏症症候群等の重篤な皮膚障害(いずれも頻度不明)又は過敏性血管炎(頻度不明)があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎(頻度不明)があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
- 横紋筋融解症(頻度不明)があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 酵素キサンチンオキシダーゼに対してヒポキサンチン、キサンチンと競合的に拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、血中及び尿中の尿酸値を低下させる6〜8)。
- アロプリノ−ルの代謝産物オキシプリノ−ルも弱いが同様の尿酸合成抑制作用を有する7, 9)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
*性 状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N−ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水又はエタノ−ル(99.5)に極めて溶けにくい。
アンモニア試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- allopurinol
- 商
- Lopurin, Zyloprim、ザイロリック Zyloric、アイデイト、アノプロリン、アリスメット、アロシトール、アロチーム、アロリン、ケトブン、ザイロリック、サロベール、タカナルミン、ノイファン、プロデック、マサトン、ミニプラノール、ユーリック、リボール
- Lopurin, Zyloprim
- 関
- 尿酸
- first aid step1 2006 p.309,320,325,326
- 1. 腎障害例では過剰に投与するとオキシプリノールが副作用を誘発する
- 尿酸の排出が悪い→アプリノールを使う。白血病は高尿酸血症を呈する
- 帯状疱疹は白血症などが重症になった時に起こる
- 皮膚粘膜間症候群
- 中毒性表皮壊死
- 表皮剥脱性皮膚炎
- 3. メルカプトプリン、アザチオプリンとの併用はメルプトプリンの分解を抑制→6MP
- ビダラビン(神経過敏) ← 抗ヘルペスウイルス薬
- シクロホスファミド(白血球減少) ← 白血病治療
- アンピシリン(過敏反応)
- ヒドロフロロチアジド(重度の過敏反応・光線過敏症) ←利尿剤
構造
- プリン環の7位にある窒素原子が8位の炭素原子と入れ替わった構造
作用機序
- ヒポキサンチン-(キサンチンオキシダーゼ)→キサンチン-(キサンチンオキシダーゼ)→尿酸
副作用
重大な副作用
その他の副作用
注意
[★]
商品
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- proline Pro P
- 同
- ピロリジン-2-カルボン酸 pyrrolidine-2-carboxylic acid
- 関
- アミノ酸
[★]
- 英
- pro