トロピセトロン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ナボバンカプセル5mg
組成
＊成分・含量
- １カプセル中トロピセトロン塩酸塩 5.64mg（トロピセトロンとして５mg）
添加物
- トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸、乳糖
カプセル本体にゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、三二酸化鉄含有
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
- 本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること。
- 通常、成人にはトロピセトロンとして１回５mgを１日１回経口投与する。
- 抗悪性腫瘍剤を投与する場合、その１〜２時間前に投与する。
- がん化学療法の各クールにおいて、本剤は抗悪性腫瘍剤を投与する当日に投与し、抗悪性腫瘍剤を連日投与する場合は、その投与期間中（通常３〜５日間）に投与する。
- 抗悪性腫瘍剤投与終了後、翌日以降にみられる悪心、嘔吐に対する本剤の有効性は確立していないので、抗悪性腫瘍剤投与終了日の翌日以降は本剤の投与を継続しないように注意すること。
慎重投与
- 重篤な肝障害のある患者〔本剤投与により肝機能異常が報告されている。〕
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
虚脱、失神、心停止、ショック、洞ブロック（頻度不明）
- 虚脱、失神、心停止、ショック、洞ブロック等の重篤な循環器障害がみられたとの報告があるのでこのような症状が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤の投与により、腸粘膜のクロム親和性細胞から5-HTが分泌され、それが求心性迷走神経末端にある5-HT3受容体に結合し、その刺激が腹部迷走神経を介して嘔吐中枢に達することにより嘔吐反射が起こるとされている。トロピセトロンは求心性迷走神経末端上の5-HT3受容体において5-HTと競合的に拮抗することから、抗悪性腫瘍剤による悪心、嘔吐に対する抑制効果を発現すると考えられる。
制吐作用
シスプラチン誘発嘔吐に対する作用
- シスプラチン20mg/kgを腹腔内投与して誘発される嘔吐に対して、トロピセトロンを経口にて前投与することにより制吐作用を認め、この場合のトロピセトロンのID50は0.062mg/kgであった（スンクス）。
シクロホスファミド誘発嘔吐に対する作用
- シクロホスファミド200mg/kgを静脈内又は腹腔内に投与して誘発される嘔吐に対して、トロピセトロンを静脈内に前投与することにより制吐作用を認め、この場合のトロピセトロンのID50はシクロホスファミド静脈内投与時0.685mg/kgで、腹腔内投与時は0.073mg/kgであった（スンクス）。8)
5-HT3受容体拮抗作用
迷走神経の活動電位に対する作用
- トロピセトロンは、5-HT適用によって起こる摘出迷走神経C線維の活動電位増大に対して競合的に拮抗した（ウサギin vitro）。
心臓及び回腸に対する作用
- 5-HT3受容体の存在が認められているこれらの組織において、トロピセトロンはいずれも5-HTの心室収縮増強作用並びに回腸収縮増強作用に対して拮抗した（ウサギ心臓in vitro、モルモット回腸in vitro）。
Bezold-Jarisch反射に対する作用
- 心臓の感覚ニューロンに5-HT3受容体が存在し、5-HT投与による受容体の活性化を介する徐脈反応に対して、トロピセトロンは抑制効果を示した（ラット）。
有効成分に関する理化学的知見
＊一般名
- トロピセトロン塩酸塩（tropisetron hydrochloride）
化学名
- （1R,3r,5S）-8-Methyl-8-azabicyclo［3.2.1］oct-3-yl1H-indole-3-carboxylate monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
分配係数
- −1.41（1-オクタノール/水）
酸性〜中性のpH域では親水性、アルカリ性のpH域では疎水性を示す。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- tropisetron
- 化
- 塩酸トロピセトロン tropisetron hydrochloride
- 商
- ナボバン