メサラジン
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Japanese Journal
- 潰瘍性大腸炎の寛解導入におけるアサコール錠の有用性の検討
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アサコール錠400mg
組成
成分・含量
添加物
- 乳糖水和物,デンプングリコール酸ナトリウム,ステアリン酸マグネシウム,タルク,ポビドン,メタクリル酸コポリマーS,クエン酸トリエチル,黄色三二酸化鉄,三二酸化鉄,マクロゴール6000EP
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者
[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者
[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
- 重篤な肝障害のある患者
[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
効能または効果
- 通常,成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが,活動期には,1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。なお,患者の状態により適宜減量する。
- 1日3,600mgを,8週間を超えて投与した際の有効性及び安全性は確立していない。
- 患者の病態を十分観察し,重症度,病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること(「臨床成績」の項参照)。
慎重投与
- 腎機能の低下している患者
[排泄が遅延し,副作用があらわれるおそれがある。]
- 肝機能の低下している患者
[代謝が遅延し,副作用があらわれるおそれがある。]
- サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]
重大な副作用
骨髄抑制†),再生不良性貧血9),汎血球減少症,無顆粒球症,白血球減少症,好中球減少症,血小板減少症
(頻度不明)
- 骨髄抑制,再生不良性貧血,汎血球減少症,無顆粒球症,白血球減少症,好中球減少症,血小板減少症があらわれることがあるので,投与期間中は血液検査を行うなど,患者の状態を十分に観察し,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心筋炎10),心膜炎,胸膜炎
(頻度不明)
- 心筋炎,心膜炎,胸膜炎があらわれることがあるので,患者の状態を十分に観察し,胸部痛,心電図異常,胸水等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺疾患11),12)
(頻度不明)
- 間質性肺疾患(間質性肺炎,好酸球性肺炎等)があらわれることがあるので,患者の状態を十分に観察し,呼吸困難,胸痛,咳嗽があらわれた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
膵炎
(頻度不明)
- 急性膵炎があらわれることがあるので,投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど,患者の状態を十分に観察し,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性腎炎1),2),ネフローゼ症候群†),腎不全†)
(頻度不明)
- 間質性腎炎,ネフローゼ症候群,腎不全があらわれることがあるので,投与期間中は腎機能検査値に注意するなど,患者の状態を十分に観察し,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎3),4),†),肝機能障害,黄疸
(頻度不明)
- 肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,投与期間中は肝機能検査値に注意するなど,患者の状態を十分に観察し,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
実験的大腸炎モデルにおける効果19)
- 3%デキストラン硫酸ナトリウムで誘発された大腸炎モデルにおいて,メサラジン100mg/kgの経口投与により,血便の改善,赤血球数及びヘマトクリット値の増加及び白血球数の減少が認められた。
作用機序20),21)
- in vitroにおいて,過酸化水素消去作用,一重項酸素消去作用,1,1-ジフェニル-2-ピクリルヒドラジルラジカル還元能,脂質過酸化抑制作用及びロイコトリエンB4産生抑制作用を有した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メサラジン(JAN),Mesalazine(JAN,INN)
化学名
分子式
分子量
性 状
- 白色又は淡灰色又は淡褐色又は淡赤色の粉末又は結晶である。水に極めて溶けにくく,アセトン及びエタノール(95)にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液及び希塩酸に溶ける。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- mesalazine
- 商
- アサコール、ペンタサ
- 関
- メサラミン, 5-アミノサリチル酸、その他の消化器官用薬
[★]
- 英
- hemp、Cannabis sativa、Cannabis
- 関
- 大麻、大麻植物、マリファナ、麻、ハシッシュ、カンナビス属、カンナビス、Cannabis属
- 同
- 大麻