メトホルミン
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Japanese Journal
- P3-305 下垂体ホルモン分泌・合成に対する塩酸メトホルミンの効果について(Group114 生殖内分泌2,一般演題,第61回日本産科婦人科学会学術講演会)
- 今村 加代,金崎 春彦,折出 亜希,プルワナ インドリ,宮崎 康二
- 日本産科婦人科學會雜誌 61(2), 769, 2009-02-01
- NAID 110007166645
- 塩酸メトホルミン製剤先発医薬品から後発医薬品へ切り替えによる臨床効果の比較
- 石田 詞子,小野 達也,永江 隆二,西田 英之
- 医療薬学 33(11), 967-971, 2007-11-10
- In recent years, there has been a growing tendency to use generic drugs though there have been few studies on their efficacy and safety. However, there have been reports of decreased efficacy and more …
- NAID 110006452676
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- 通常、成人はメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2~3回に分割して食 直前又は食後に経口服用する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750~ 1500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高服用量は2250mg ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メトグルコ錠250mg
組成
有効成分
添加物
- ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール400、マクロゴール6000、タルク
禁忌
- 次に示す状態の患者〔乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
- 乳酸アシドーシスの既往
- 中等度以上の腎機能障害〔腎臓における本剤の排泄が減少する。「重要な基本的注意」の項参照〕
- 透析患者(腹膜透析を含む)〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 重度の肝機能障害〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。「重要な基本的注意」の項参照〕
- ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態〔乳酸産生が増加する。〕
- 過度のアルコール摂取者〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。〕
- 脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。〕
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
- 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
- 本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
2型糖尿病
- ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
(1)食事療法・運動療法のみ
(2)食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
- 通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前又は食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750〜1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,250mgまでとする。
慎重投与
- 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 激しい筋肉運動〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 軽度の腎機能障害〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照〕
- 軽度〜中等度の肝機能障害〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照〕
- 感染症〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 「相互作用」(1)に示す薬剤との併用〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕
- 他の糖尿病用薬を投与中の患者〔「相互作用」、「重大な副作用」の項参照〕
重大な副作用
乳酸アシドーシス(頻度不明)注1)
- 乳酸アシドーシス(血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す)は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。
低血糖(1〜5%未満)注1)
- 低血糖症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース、ミグリトール)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)注1)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、γ-GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)注1)
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用
- 肥満を呈する糖尿病モデル動物であるdb/dbマウスにおいて、血糖値の低下作用及びHbA1c値の増加抑制作用を示す。
作用機序5)
- 主に肝臓における糖新生を抑制し、膵β細胞のインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す。また、末梢組織における糖取り込みの促進、小腸における糖吸収の抑制等も知られている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトホルミン塩酸塩(Metformin Hydrochloride)
化学名
- 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- metformin
[★]
メトホルミン、塩酸メトホルミン
[★]
- 英
- metformin
- 化
- 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
- 商
- Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
- 関
- 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤
-
適応
用量
- 最大9錠まで服用可能
- 副作用の消化管症状に気をつけて
服薬指導
- 食事をとれなかったときには内服しない。
- 激しい運動をしない
- 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
- 発熱が2,3日以上続く時には内服しない。
- 過剰のアルコール摂取をさける。
副作用
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関