- 英
- febuxostat
- 商
- フェブリク
- 関
- 痛風治療薬、尿酸
作用機序
- キサンチンオキシダーゼ阻害により尿酸生成を阻害
併用禁忌
併用注意
ADME
たんぱく結合率
- 主にアルブミン。蛋白結合率97.8-99.0%
代謝
- 主にグルクロン酸抱合反応。
- CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、及びCYP3A4/5に対する阻害は認められない。
- CYP1A1/2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及びCYP3A4/5を誘導しない。
排泄
- 投与後4時間までの血漿中総放射能に対するフェブキソスタット及びそのグルクロン酸抱合体の割合はそれぞれ83.8～95.8％及び2.3～6.8％
用量
高尿酸血症
- 1日10mg1日1回で開始。尿酸値をフォローアップして徐々に増量、維持量は40mg、コントロール不良であれば60mgまで増量可。
参考
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/09/27 22:29:56」(JST)
wiki ja
UpToDate Contents
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- 1. 痛風再発の予防 prevention of recurrent gout
- 2. 尿酸腎結石症 uric acid nephrolithiasis
- 3. リウマチ性疾患に使用した場合のアザチオプリンの薬理作用および副作用 pharmacology and side effects of azathioprine when used in rheumatic diseases
- 4. 急性痛風の治療 treatment of acute gout
- 5. 無症候性高尿酸血症 asymptomatic hyperuricemia
Japanese Journal
- 革新的新薬誕生への道 日本の新薬創製物語(第4回)フェブキソスタット(フェブリク)
- 国際医薬品情報 (973), 30-34, 2012-11-12
- NAID 40019474087
- 臨牀研究 多剤にアレルギーを有する高血圧・高尿酸血症合併患者にアリスキレンフマル酸塩とフェブキソスタットが有効であった一例
- 志賀 悠平,三浦 伸一郎,中浦 淳 [他]
- 臨牀と研究 89(8), 1145-1147, 2012-08
- NAID 40019416696
- 基礎科学から医学・医療を見る 理論生物物理と生化学を組み合わせた薬効研究 : キサンチン酸化還元酵素と阻害剤フェブキソスタットの結合機序
- 藤崎 弘士,古田 忠臣,岡本 研 [他]
- 日本医科大学医学会雑誌 8(3), 222-227, 2012-08
- NAID 40019415689
Related Links
- フェブキソスタット(febuxostat)は、非プリン型のキサンチンオキシダーゼ阻害薬である。 痛風、高尿酸血症の治療薬として帝人ファーマが開発した。欧州、米国などに続いて、 日本でも「フェブリク」として2011年1月に承認された。尿酸産生を抑制し、痛風発作を ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
- 高尿酸血症治療剤
販売名
フェブリク錠１０ｍｇ
組成
有効成分・名称
- フェブキソスタット
有効成分・含量(1錠中)
- 10mg
添加物
- 乳糖、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- メルカプトプリン水和物又はアザチオプリンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- 痛風、高尿酸血症
- 本剤の適用にあたっては、最新の治療指針等を参考に、薬物治療が必要とされる患者を対象とすること。
- 通常、成人にはフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。
- 尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるので、本剤の投与は10mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に20mg1日1回、投与開始から6週間以降に40mg1日1回投与とするなど、徐々に増量すること(「臨床成績」の項参照)。なお、増量後は経過を十分に観察すること。
慎重投与
- 重度の腎機能障害のある患者［使用経験が少なく安全性が確立していない。］
- 肝機能障害のある患者［使用経験が少なく安全性が確立していない。］
重大な副作用
肝機能障害
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に検査を行うなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
過敏症
(頻度不明)
- 全身性皮疹、発疹などの過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- フェブキソスタットは、尿酸生成を掌るキサンチンオキシダーゼの酸化型(Ki値：0.6nmol/L)、還元型(Ki値：3.1nmol/L)をいずれも阻害することにより、尿酸生成を抑制する(in vitro 試験)25)。
- フェブキソスタットは、他の主要なプリン・ピリミジン代謝酵素の活性に影響を及ぼさず、キサンチンオキシダーゼを選択的に阻害する(in vitro 試験)25)。
薬理作用
血中尿酸低下作用
- ラット(正常、高尿酸血症モデル)でフェブキソスタットは経口投与により、血中尿酸値を低下させた26)。
尿中尿酸低下作用
- ラットでフェブキソスタットは経口投与により、尿中尿酸値を低下させた26)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C16H16N2O3S
分子量
- 316.37
融点
- 約209℃(分解)
性状
- 白色の粉末。N ,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、メタノール及びアセトニトリルに溶けにくく、水にはほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「痛風治療薬」「febuxostat」「フェブリク」 |
「痛風治療薬」
- 英
- arthrifuge, gout suppressant, drug for treatment of gout, antipodagric
- 同
- 抗痛風薬
- 関
- 薬理学、痛風
- 痛風発作予防薬
- 尿酸排泄促進薬
- 尿酸生成抑制薬
- アロプリノール allopurinol
- フェブキソスタット febuxostat (PPC.846)