- LH-RH作動薬;前立腺癌および閉経前乳癌治療;子宮内膜症治療
UpToDate Contents
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- 1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
- 2. 去勢感受性前立腺癌の初期全身療法 initial systemic therapy for castration sensitive prostate cancer
- 3. 子宮内膜症の治療の概要 overview of the treatment of endometriosis
- 4. 非転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する補助内分泌療法 adjuvant endocrine therapy for non metastatic hormone receptor positive breast cancer
- 5. アンドロゲン除去療法による副作用 side effects of androgen deprivation therapy
Japanese Journal
- 乳癌肺転移症例で乳房切除後にゴセレリンとタモキシフェンが約2年にわたり著効を示した1例
- 飛永 純一,林 直美,平井 敦,石榑 清,加藤 公一,石田 直子,田中 信孟,加藤 吉康,栗本 景介,今井 常夫
- 内分泌外科 = Endocrine surgery 28(2), 137-140, 2011-06-30
- NAID 10029085114
- 内分泌療法の実際 LH-RHアナログ (前立腺癌(第2版)--基礎・臨床研究のアップデート) -- (臨床 前立腺癌の治療)
- 小川 良雄,五十嵐 敦
- 日本臨床 69(-) (1001), 469-472, 2011-06-00
- NAID 40018884171
- PP-886 酢酸ゴセレリン注射時における局所冷却による疼痛緩和効果の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 貫井 昭徳,森田 辰男
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 552, 2011-03-20
- NAID 110008613259
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- ゾラデックス（ゴセレリン）の作用機序：抗がん剤 前立腺がんや乳がんなど、性別に特有な「がん」があります。これらのがんは男性ホルモンや女性ホルモンの影響を受けやすく、ホルモンバランスが病気の発症に関わります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- GnRHアゴニスト
販売名
ゾラデックス1.8mgデポ
組成
成分・含量(1筒中)
- ゴセレリン1.8mg(ゴセレリン酢酸塩として1.9mg)
添加物
- 乳酸グリコール酸共重合体(1:1)
禁忌
- 診断のつかない異常性器出血の患者[異常性器出血の原因疾患を悪化させる可能性がある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 授乳中の婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分又はLH-RH作動薬に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 子宮内膜症
- 通常、成人には本剤１筒(ゴセレリンとして1.8mg含有)を前腹部に4週(28日)ごとに1回皮下投与する。なお、初回投与は必ず月経中に行うこと。
- 治療に際しては妊娠していないことを確認し、初回投与は必ず月経中に行うこと。また、治療期間中はホルモン剤以外の避妊法で避妊させること。
- 本剤の6ヵ月投与により、エストロゲン低下作用による骨塩量の低下がみられている。本剤は6ヵ月を超える使用経験及び治療再開に伴う再投与の使用経験がないため、本剤の長期投与又は再投与を行う場合は、本剤投与の有益性が骨塩量の低下の危険性を上回ると主治医が判断した場合に限ること。また、その際には骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。
慎重投与
- 代謝性骨疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
重大な副作用
- アナフィラキシー(0.1%未満)：アナフィラキシー等の過敏症状があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸(0.1%未満)：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 血栓塞栓症（0.1%未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
効力薬理6)
- 実験的ラット子宮内膜症モデルに対し、外科的卵巣摘除とほぼ同程度の効果を示した。
作用機序7)
- ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用する。投与初期には受容体を刺激するためゴナドトロピンの分泌が増加するが、継続的刺激により受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させる。この下垂体-性腺系機能抑制に加えて、ラットの顆粒膜細胞培養系では、ゴセレリンがエストロゲン産生を直接抑制することが示された。これらの機序により、卵巣からのエストロゲン分泌が抑制され、子宮内膜症に対して効果を示す。
臨床薬理1)
- 子宮内膜症に本剤を皮下投与したとき、初期投与1〜2週後では血清エストラジオール値の上昇がみられたが、投与3〜4週後には閉経後レベルに達した。4週毎の反復投与により、血清エストラジオール値は閉経後レベルに維持された。なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)
- 化学名：1-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide acetate
- 構造式：
- 分子式：C59H84N18O14・C2H4O2
- 分子量：1329.46
- 性状 ：白色の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「GnRHアゴニスト」「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」「黄体化ホルモン放出ホルモン作動薬」 |
| 関連記事 | 「リン」「レリ」 |
「GnRHアゴニスト」
- 英
- GnRH anonist
- 同
- (国試)GnRHアナログ GnRH analogue
GnRHアゴニスト
概念
- GnRH受容体アゴニスト。下垂体のGnRH受容体のダウンレギュレーションを狙って用いられる。GnRHよりGnRHに対する結合力が強く、継続的に使用することでGnRH受容体がダウンレギュレーションをうけてゴナドトロピンの分泌が抑制される。適応としては前立腺癌、閉経前乳癌治療、子宮内膜症治療である。
「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」
- 英
- gonadotropin-releasing hormone analog GnRHa
- 同
- GnRHアナログ GnRH analog
- 関
- 性腺刺激ホルモン放出ホルモン誘導体、性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗物
「黄体化ホルモン放出ホルモン作動薬」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia