UpToDate Contents
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- 1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
- 2. 去勢感受性前立腺癌の初期全身療法 initial systemic therapy for castration sensitive prostate cancer
- 3. 子宮内膜症の治療の概要 overview of the treatment of endometriosis
- 4. 非転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する補助内分泌療法 adjuvant endocrine therapy for non metastatic hormone receptor positive breast cancer
- 5. 子宮内膜症の長期治療を目的としたゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト gonadotropin releasing hormone agonists for long term treatment of endometriosis
Japanese Journal
- 進行前立腺癌に対する内分泌療法における患者QOLの検討 : LH-RHアゴニスト1カ月製剤及び3カ月製剤における比較研究
- 並木 俊一,石戸谷 滋人,斎藤 誠一,光川 史郎,鈴木 康義,沼田 功,荒井 陽一
- 日本泌尿器科學會雜誌 99(5), 631-637, 2008-07-20
- … of Life (QOL)についての報告はほとんどなく,また1カ月製剤あるいは3カ月製剤投与による患者QOLへの影響を比較したものは国外においても散見されない.我々は進行あるいは転移性前立腺癌患者に対して酢酸ゴセレリン3カ月製剤あるいは1カ月製剤単独治療を施行後の患者QOL及びhot flashの発現頻度について両群を無作為化しパイロット試験を行った.(対象と目的)28人の進行前立腺癌患者(stage C, D)をZoladex^[○!R]1カ月製剤群15 …
- NAID 110006839615
- 子宮内膜症と子宮筋腫に対する偽閉経療法としての酢酸リュープロレリン,酢酸ゴセレリン,酢酸ブセレリンのランダム化比較試験(中間報告)
- 矢追 正幸,大藏 健義
- 産婦人科の実際 57(1), 109-117, 2008-01
- NAID 40015814506
Related Links
- 酢酸ゴセレリン(商品名:ゾラデックス). 分類, LH-RHアゴニスト製剤. 一般名, 酢酸 ゴセレリン. 商品名, ゾラデックス. 剤型, 注射. 主な副作用, 骨疼痛、顔面紅潮、乳房腫脹 ・圧痛、性欲減退、排尿困難、発汗、肝障害 ... 酢酸リュープロレリン(商品名:リュープリン ) ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- GnRHアゴニスト
販売名
ゾラデックス1.8mgデポ
組成
成分・含量(1筒中)
- ゴセレリン1.8mg(ゴセレリン酢酸塩として1.9mg)
添加物
- 乳酸グリコール酸共重合体(1:1)
禁忌
- 診断のつかない異常性器出血の患者[異常性器出血の原因疾患を悪化させる可能性がある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 授乳中の婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分又はLH-RH作動薬に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 子宮内膜症
- 通常、成人には本剤１筒(ゴセレリンとして1.8mg含有)を前腹部に4週(28日)ごとに1回皮下投与する。なお、初回投与は必ず月経中に行うこと。
- 治療に際しては妊娠していないことを確認し、初回投与は必ず月経中に行うこと。また、治療期間中はホルモン剤以外の避妊法で避妊させること。
- 本剤の6ヵ月投与により、エストロゲン低下作用による骨塩量の低下がみられている。本剤は6ヵ月を超える使用経験及び治療再開に伴う再投与の使用経験がないため、本剤の長期投与又は再投与を行う場合は、本剤投与の有益性が骨塩量の低下の危険性を上回ると主治医が判断した場合に限ること。また、その際には骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。
慎重投与
- 代謝性骨疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
重大な副作用
- アナフィラキシー(0.1%未満)：アナフィラキシー等の過敏症状があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸(0.1%未満)：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 血栓塞栓症（0.1%未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
効力薬理6)
- 実験的ラット子宮内膜症モデルに対し、外科的卵巣摘除とほぼ同程度の効果を示した。
作用機序7)
- ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用する。投与初期には受容体を刺激するためゴナドトロピンの分泌が増加するが、継続的刺激により受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させる。この下垂体-性腺系機能抑制に加えて、ラットの顆粒膜細胞培養系では、ゴセレリンがエストロゲン産生を直接抑制することが示された。これらの機序により、卵巣からのエストロゲン分泌が抑制され、子宮内膜症に対して効果を示す。
臨床薬理1)
- 子宮内膜症に本剤を皮下投与したとき、初期投与1〜2週後では血清エストラジオール値の上昇がみられたが、投与3〜4週後には閉経後レベルに達した。4週毎の反復投与により、血清エストラジオール値は閉経後レベルに維持された。なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)
- 化学名：1-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)semicarbazide acetate
- 構造式：
- 分子式：C59H84N18O14・C2H4O2
- 分子量：1329.46
- 性状 ：白色の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「goserelin acetate」 |
| 関連記事 | 「リン」「ゴセレリン」「酢酸」「酸」「レリ」 |
「goserelin acetate」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「ゴセレリン」
- LH-RH作動薬;前立腺癌および閉経前乳癌治療;子宮内膜症治療
「酢酸」
- CH3COOH
「酸」