メキシレチン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 神経因性疼痛に対するフレカイニドの鎮痛作用に関する検討 : メキシレチン内服効果が不十分な症例に対するフレカイニドの鎮痛効果
- 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 26(3), 266-271, 2006-05-15
- NAID 10017494060
- 5.病棟薬剤師の緩和的役割 : メキシチールの使用症例を通して(症状コントロールの諸問題)(第8回群馬緩和医療研究会)
- 腰痛疾患の神経痛に対する塩酸メキシレチンの使用経験
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メキシチール点滴静注125mg
組成
成分・含量
添加物
禁忌
- 重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のII〜III度房室ブロック等)のある患者
[刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。]
効能または効果
静脈内1回投与法
- 通常成人には1回1管(メキシレチン塩酸塩として125mg、2〜3mg/kg)を必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、心電図の監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら5〜10分間かけ徐々に静脈内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
点滴静脈内投与法
- 静脈内1回投与が有効で、効果の持続を期待する場合に、心電図の連続監視下に臨床症状の観察、血圧測定を頻回に行いながら点滴静脈内注射を行う。
通常成人には、次のいずれかの方法で投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
*シリンジポンプを用いる場合
- 1管(メキシレチン塩酸塩として125mg)を必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等に希釈し、1時間にメキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kgの速度で投与する。
微量調整用の自動点滴装置又は微量調整用の輸液セットを用いる場合
- 1管(メキシレチン塩酸塩として125mg)を必要に応じて生理食塩液又はブドウ糖液等500mLに希釈し、メキシレチン塩酸塩として0.4〜0.6mg/kg/時(体重50kgの場合1分間に1.3〜2.0mLに相当)の速度で投与する。
慎重投与
基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者
- [心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。]
軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者
著明な洞性徐脈のある患者
重篤な肝・腎障害のある患者
心不全のある患者
- [心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。]
低血圧の患者
パーキンソン症候群の患者
高齢者
血清カリウム低下のある患者
重大な副作用
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症
- 中毒性表皮壊死症(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(0.1%未満)、紅皮症(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心停止、完全房室ブロック、幻覚、心室頻拍、ショック、錯乱
- 心停止、完全房室ブロック、幻覚(0.1〜5%未満)、心室頻拍、ショック(0.1%未満)、錯乱(頻度不明)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
実験不整脈に対する作用
- 冠動脈二段階結紮、ウアバイン、アドレナリンにより惹起された心室性不整脈を抑制する(イヌ8,9))。
電気生理学的作用
最大脱分極速度及び膜反応性に対する作用
- プルキンエ線維の最大脱分極速度(Vmax)を用量依存的に減少させ(イヌ10))、また膜反応性を抑制する(イヌ10,11))。
活動電位に対する作用
- 静止膜電位(ウサギ心房、心室12))及び閾値電位(ウサギ洞結節10))に影響を与えず、活動電位持続時間を用量依存的に短縮させる(イヌプルキンエ線維10,11))。
自動能に対する作用
- 洞調律に影響を与えることなく(ウサギ心房12))、プルキンエ線維の緩徐拡張期脱分極相の勾配を抑制し、自動能を抑制する(イヌ11,13))。
伝導時間に対する影響
- プルキンエ線維−心室筋接合部の伝導時間を遅延させる(イヌ13))。
臨床薬理
- 心室性不整脈患者に静脈内投与した場合、血圧、1回拍出量、心係数などに変化はみられず、心電図波形(PQ時間、QRS幅、QTc)にも変化はみられなかった。14)
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- ・白色の粉末である。
・水又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
・本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
・本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.8〜5.8である。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗不整脈薬
商品
[★]
- 英
- mexiletine
- 化
- 塩酸メキシレチン mexiletine hydrochloride
- 商
- チルミメール、トイ、ポエルテン、メキシチール、メキシバール、メキシレート、メキトライド、メルデスト、メレート、モバレーン