- 細胞質体に存在し、リガンドの結合により核内に移行してDNAに結合して転写を促進する
ドメイン構造
- N末端--A/B(制御領域)--C(DNA結合領域)--D(核移行シグナル)--E/F(リガンド結合領域)--C末端
受容体とリガンド
| 内分泌受容体 | リガンド | |
| 糖質コルチコイド受容体 | GRα | 糖質コルチコイド |
| 鉱質コルチコイド受容体 | MR | 鉱質コルチコイド |
| 黄体ホルモン受容体 | PR | プロゲステロン |
| 男性ホルモン受容体 | AR | テストステロン |
| 卵胞ホルモン受容体 | ERα, ERβ | エストロゲン |
| レチノイン酸受容体 | RARα, RARβ, RARγ | レチノイン酸 |
| レチノイドX受容体 | RXRα, RXRβ, RXRγ | |
| 甲状腺ホルモン受容体 | TRα, TRβ | 甲状腺ホルモン |
| ビタミンD3受容体 | VDR | ビタミンD |
UpToDate Contents
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- 1. 甲状腺ホルモンの作用 thyroid hormone action
- 2. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターの作用機序 mechanisms of action of selective estrogen receptor modulators
- 3. 乳癌におけるホルモン受容体：臨床的有用性および検査精度向上のためのガイドラインの推奨 hormone receptors in breast cancer clinical utility and guideline recommendations to improve test accuracy
- 4. 複合免疫不全 combined immunodeficiencies
- 5. 急性前骨髄球性白血病の分子生物学 molecular biology of acute promyelocytic leukemia
Japanese Journal
- 甲状腺ホルモン受容体(TR)による遺伝子発現調節とTR遺伝子異常 : 甲状腺ホルモン不応症モデルマウスに発生する下垂体TSH産生腫瘍(中村賞受賞者)
- 古元 礼子
- 山口医学 57(5), 145-152, 2008-10-31
- 甲状腺ホルモン(T3,T4)は発生,成長,代謝において重要な働きをしているが,その作用は甲状腺ホルモン受容体(TR)を介して発現する.TRは核内受容体スーパーファミリーに属するリガンド依存性の転写調節因子であり,標的遺伝子の発現を調節する.ヒトのTR遺伝子の異常は甲状腺ホルモン不応症(RTH)として報告され,αとβの2つのTR遺伝子のうち,TRβ遺伝子の欠損または変異によるホルモン作用の異常である …
- NAID 110006990344
- ラット個体発生におけるNerve Growth Factor-induced GeneB-βの発現
- 李 英敏
- 新潟医学会雑誌 122(4), 194-204, 2008-04
- Nerve growth factor-induced geneB-β(NGFIB-19)は核内受容体スーパーファミリーの一員で,主に中枢神経系に発現する.本研究では新たに作製された抗ヒトNGFIB-β抗体を用いて免疫組織化学染色(以下[免疫染色])を行い,ヒトおよびラットの副腎皮質,網膜細胞,中枢神経系の神経細胞における発現を観察した.さらに神経細胞分化におけるNGFIB-βの意義を明らかにする …
- NAID 110007146534
- 男性ホルモン受容体を介した転写活性に影響を及ぼす化合物(<特集>農薬活性分子の作用機構研究に関する最近の進歩)
- 田村 廣人,細田 晃文,赤松 美紀
- 日本農薬学会誌 33(1), 33-39, 2008-02-20
- 外因性内分泌かく乱化学物質は,「内分泌機能の変化を介して正常個体(intact organism)あるいはその子孫の健康に悪影響を及ぼす外来性物質である」とOECDにより定義され,我国では環境省が1998年にSPEED98計画(Strategic Programs on Environmental Endocrine Disruptorsの頭文字の略)を実施した.外因性内分泌かく乱化学物質の中で最 …
- NAID 110006614068
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- 核内受容体同士は上記のように遺伝子配列に高い共通性があり、遺伝子スーパー ファミリーを形成している。以下に、ヒトに存在する48種の核内受容体を相同性に基づく 分類により以下のように列記 ...
- エストロゲン受容体（－じゅようたい、英:Estrogen Receptor、ER）とはステロイド受容体 スーパーファミリーに属する分子の一つである .... GPR30はGタンパク質共役受容体の 一種であり、核内受容体タイプのERがリガンドの結合により転写因子としてDNAと相互 ...
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| 関連記事 | 「受容体」「核内受容体」「受容」「体」「ファミリ」 |
「甲状腺ホルモン」
- SP.915-
種類
- サイロキシン thyroxine tetraiodothyronine T4 3,5,3',5'-tetraiodothyronine
- トリヨードサイロニン triodothyronine T3 3,5,3'-triiodothyronine
- リバーストリヨードサイロニン リバースT3 reverse triodothyronine rT3 3,3',5'-triiodothyronine
分類
性状
- 疎水性アミノ酸
産生組織
標的組織
受容体
- 核内甲状腺受容体(甲状腺ホルモン受容体ファミリー)
- ステロイドレセプタースーパーファミリーに属する → 核内受容体スーパーファミリー
作用
代謝系別
- 1. 熱産生
- 脳、脾臓、睾丸をのぞくすべての組織で酸素消費を高める ← 甲状腺クリーゼによる発熱の原因
- 2. 自律神経系
- カテコラミンの作用を増強する
心筋細胞のカテコールアミン受容体を増加←証明されていない？
- 3. 内分泌
- 4. 呼吸器系
- 5. 造血器系
- エリスロポエチン産生促進 → 赤血球増加
- ヘモグロビンからの酸素解離を促進 → 末梢組織での酸素利用↑
- 6. 骨格筋系作用
- 骨代謝回転を高め、骨形成・骨吸収を促進 (閉経後女性で甲状腺ホルモン多 → 骨塩量減少 → 骨粗鬆症
- グレーブス病では筋肉蛋白の代謝亢進、筋肉量の減少、筋力低下、筋脱力、四肢麻痺
- 7. 糖代謝
- 糖代謝の亢進
- グレーブス病では耐糖能異常を引き起こしうる
- 8. 脂質代謝
- 肝臓におけるコレステロール産生を促進
- 肝臓のトリグリセリドリパーゼ活性を亢進し、コレステロールの代謝を促進
- コレステロールが減少 ← 総じて分解系の法が作用が強い
- 9. その他
薬理学的作用 (SPC.321)
- 成長と発育
- 熱産生と体温調整
- 組織の酸素消費を高め、基礎代謝を亢進させる。Na+,K+-ATApaseの活性刺激や、核内クロマチンに作用してDNA転写を促進する作用による
- 代謝亢進作用
- 上記の通り
- TSH分泌抑制
- ネガティブフィードバック
分泌の調節
- 分泌の制御系
- ＋：甲状腺刺激ホルモン TSH、(TSH様作用)ヒト絨毛性ゴナドトロピン hCG
- －：トリヨードサイロニン、サイロキシン
分子機構
臨床関連
過多
欠乏
- nonthyroidal illness, euthyroid sick syndrome (異常値の出るメカニズム 第5版 p.296)
-
- 低栄養、外傷、感染症、手術、腎不全、肝不全、心不全、悪性腫瘍
- エネルギー消費を減らすための適応かもしれない
- 以上2007後期生理学授業プリント内分泌(3)
生合成 (SP.916)
「nuclear receptor superfamily」
「核内レセプタースーパーファミリー」
「核受容体スーパーファミリー」
- 同
- 16
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「核内受容体」
- 英
- nuclear receptor
- 関
- 核内受容体スーパーファミリー
- 細胞質受容体 intranuclear receptor
核内受容体スーパーファミリー
構造 (SPC.57)
- DNA結合部位とホルモン結合部位を有する
- ホルモン非存在下ではホルモン結合部位がDNA結合部位に結合して抑制している
- DNA結合部位にZnフィンガーモチーフを有する