ドパミン受容体遮断薬
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- マウスのシャトル型非連続回避反応に及ぼすドパミン受容体刺激薬と選択的ドパミンDA-1およびDA-2受容体遮断薬の併用効果--前シナプスおよび後シナプスドパミン受容体の寄与
- 遅発性ジストニアにおける dropped head syndrome に対する両側淡蒼球深部脳刺激術
- Functional neurosurgery : proceedings of the annual meeting of the Japan Society for Stereotactic and Functional Neurosurgery 47(2), 111-113, 2008-12-25
- NAID 10029744489
- Functional neurosurgery : proceedings of the annual meeting of the Japan Society for Stereotactic and Functional Neurosurgery 46(2), 140-143, 2007-12-25
- NAID 10024369311
Related Links
- dopamine antagonist. →制吐薬 →定型抗精神病薬 →非定型抗精神病薬; ドーパミン 受容体遮断薬↑ー制吐薬↓
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★リンクテーブル★
[★]
- 英
- prolactin (Z), PRL, lactotrophic hormone (Z)
- 関
- ホルモン、下垂体前葉ホルモン
分類
性状
- ペプチド
- 199 aa., 198aa 21.5kDa(HIM.2204)
- 成長ホルモン、hPL(human placental lactogen)に構造が似る → common GH-PRL-hPL precursor gene on chromosome 6
産生組織
- 下垂体前葉:lactrope(20%を占める)で産生される。lactropeはsomatotropeと同じ前駆細胞に由来するので、GHとPRLを産生する線種もある。lactropeのpopulationはエストロゲンの影響下にあって、また妊娠のlast two trimestersおよび授乳期の最初の2,3ヶ月に過形成が起こる。(HIM.2204)
- わずかに下記組織で産生される (SP.888)
標的組織
生理作用
- プロラクチンの生理作用はエストロゲンにより阻害される(SP.888) ← 分娩後に初めて乳汁産生が起こる
HIM.2204
- プロラクチンは乳汁分泌を維持し、生殖機能を低下させ、性的衝動を減退させる。
- これらの機能は、母体の乳汁分泌を持続し妊娠によって中断しないことを確実にすることにかなう。
- プロラクチンは視床下部のGnRHや下垂体でのGnHの分泌を抑制し、男女ともに視床下部のステロイド合成を減少させる。
- 卵巣では、卵胞形成を阻止し、顆粒層細胞のアロマターゼ活性を抑制し、低エストロゲン症と無排卵をきたす。
- プロラクチンは黄体退縮作用を持ち、月経周期の黄体周を短縮させ、あるいは不十分にする。
- これらのホルモンの変化により性欲が減退し、生殖力が低下する。
作用機序
分泌調節
- プロラクチンの分泌制御はユニークであり、ドパミンによるD2受容体を介した抑制を受ける。
- プロラクチンは視床下部に対して抑制的に作用し、間接的に下垂体前葉からのプロラクチン放出が抑制される (短環フィードバック)
- 視床下部からドーパミンが放出され、下垂体前葉に対し抑制的に作用する。
SP.889改変
HIM.2204
- パルス状に分泌
- REM睡眠時に分泌↑ ← 成長ホルモンと似ている?
- 血中濃度のピークは朝方(4-6時)で、30ng/ml
- 半減期は50分
妊娠・出産との関連
- 授乳する場合、出産後3-4ヶ月かかって緩やかに下降。 → 同時期の月経再開と関連
基準値
検査の本?
- 小児(10歳まで) 1.2-12ng/ml
- 成人女性 1.5-15ng/ml
- 成人男性 1.5-10ng/ml
- 高齢者(70歳以上) 1.2-15ng/ml
- 以上、WHO 1st IRP-PRL(75/504)を標準品とした値。なお、妊婦、産褥期には高値となりこの基準値はあてはまらない
HIM.2204
- 10-25 ng/ml (女性)
- 10-20 ng/ml (男性)
検査
臨床関連
[★]
- 英
- receptor
- 同
- レセプター、リセプター
- 関
種類
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
一般的作動薬
|
受容体
|
G protein subunit
|
作用
|
アドレナリン ノルアドレナリン
|
α1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
α2
|
Gi
|
中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
|
β1
|
Gs
|
心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
|
β2
|
骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
|
β3
|
肥満細胞脂質分解亢進
|
アセチルコリン
|
M1
|
Gq
|
中枢神経
|
M2
|
Gi
|
心拍数低下
|
M3
|
Gq
|
外分泌腺分泌亢進
|
ドーパミン
|
D1
|
Gs
|
腎臓平滑筋弛緩
|
D2
|
Gi
|
神経伝達物質放出を調節
|
ヒスタミン
|
H1
|
Gq
|
鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
|
H2
|
Gs
|
胃酸分泌
|
バソプレシン
|
V1
|
Gq
|
血管平滑筋収縮
|
V2
|
Gs
|
腎集合管で水の透過性亢進
|
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
[★]
- 英
- receptor antagonist
- 関
- 受容体拮抗薬、受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬
[★]
- 英
- drug, agent
- 同
- 薬物
- 関
- 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品
[★]
- 英
- block、blockade、turn off、block
- 関
- 阻害。塊、阻止、封鎖、ブロック、オフにする
[★]
- 英
- accept, acceptance
- 関
- 受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる