ヘパリンナトリウム
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- the 14th letter of the Roman alphabet (同)n
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- nitrogenの化学記号
- sodium(ラテン語natrium)の化学記号
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分
含量
添加物(1mL中)
塩化ナトリウム(等張化剤) 40mg
pH調整剤 適量
効能または効果
血液透析・人工心肺その他の体外循環装置使用時の血液凝固の防止、
血管カテーテル挿入時の血液凝固の防止、輸血および血液検査の際の血液凝固の防止
○血栓塞栓症(静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、四肢動脈血栓塞栓症、手術中・術後の血栓塞栓症等)の治療および予防
- 本剤は通常下記の各投与法によって投与されるが、それらは症例または適応領域、目的によって決定される。
通常本剤投与後、全血凝固時間(Lee-White法)または全血活性化部分トロンボプラスチン時間(WBAPTT)が正常値の2〜3倍になるように年齢・症状に応じて適宜用量をコントロールする。
静脈内点滴注射法
- 10,000〜30,000単位を5%ブドウ糖注射液、生理食塩液、リンゲル液1,000mLで希釈し、最初1分間30滴前後の速度で、続いて全血凝固時間またはWBAPTTが投与前の2〜3倍になれば1分間20滴前後の速度で、静脈内に点滴注射する。
静脈内間歇注射法
- 1回5,000〜10,000単位を4〜8時間ごとに静脈内注射する。
注射開始3時間後から、2〜4時間ごとに全血凝固時間またはWBAPTTを測定し、投与前の2〜3倍になるようにコントロールする。
皮下注射・筋肉内注射法
- 1回5,000単位を4時間ごとに皮下注射または筋肉内注射する。なお、筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に配慮すること。
- 神経走行部位を避けるよう注意すること。
- 繰り返し注射する場合には、注射部位を変え、たとえば左右交互に注射するなど行うこと。なお、乳・幼・小児には連用しないことが望ましい。
- 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
体外循環時(血液透析・人工心肺)における使用法
- 人工腎では各患者の適切な使用量を透析前に各々のヘパリン感受性試験の結果に基づいて算出するが、全身ヘパリン化法の場合、通常透析開始に先立って、1,000〜3,000単位を投与し、透析開始後は、1時間当たり、500〜1,500単位を持続的に、または1時間ごとに500〜1,500単位を間歇的に追加する。局所ヘパリン化法の場合は、1時間当たり1,500〜2,500単位を持続注入し、体内灌流時にプロタミン硫酸塩で中和する。
- 術式・方法によって多少異なるが、人工心肺灌流時には、150〜300単位/kgを投与し、更に体外循環時間の延長とともに必要に応じて適宜追加する。体外循環後は、術後出血を防止し、ヘパリンの作用を中和するためにプロタミン硫酸塩を用いる。
輸血および血液検査の際の血液凝固防止法
- 輸血の際の血液凝固の防止には、通常血液100mLに対して400〜500単位を用いる。
血液検査の際の血液凝固の防止にもほぼ同様に、血液20〜30mLに対して100単位を用いる。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状:
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状が起こることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識低下、呼吸困難、チアノーゼ、じん麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血
(頻度不明)
- 脳出血、消化管出血、肺出血、硬膜外血腫、後腹膜血腫、腹腔内出血、術後出血、刺入部出血等重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤を減量または中止し、適切な処置を行うこと。なお、血液凝固能が著しく低下し、抗凝血作用を急速に中和する必要がある場合には、プロタミン硫酸塩を投与する。
血小板減少、HIT等に伴う血小板減少・血栓症:
(頻度不明)
- 本剤投与後に著明な血小板減少があらわれることがある。ヘパリン起因性血小板減少症(HIT)の場合は、著明な血小板減少と脳梗塞、肺塞栓症、深部静脈血栓症等の血栓症やシャント閉塞、回路内閉塞等を伴う。本剤投与後は血小板数を測定し、血小板数の著明な減少や血栓症を疑わせる異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヘパリンナトリウム(Heparin Sodium)
性状
- 白色〜帯灰褐色の粉末または粒で、においはない。
水にやや溶けやすく、エタノール(95)またはジエチルエーテルにほとんど溶けない。
吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- heparin sodium
- 商
- PPSB-HT、デリバデクス、ノバクトM、ノボ・ヘパリン、ヘパフィルド、ヘパフラッシュ、ヘパリンNa、ヘパリンZ、ペセタ、ペミロック、ボルヒール、アナクト
- 関
- ヘパリン、血液凝固阻止剤
[★]
- 英
- heparin
- 化
- ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
- 商
- カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
- 関
- 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)
構造
作用機序
薬効薬理
- カプロシン注2万単位/20mL/**カプロシン注5万単位/50mL/**カプロシン注10万単位/100mL
- (1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
- (2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。
薬理作用
動態
相互作用
臨床検査
- 赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。 ← 血算にはEDTA・2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
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ワルファリン
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ヘパリン
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投与方法
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経口可能
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注射のみ
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in vitro
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有効
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有効
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in vivo
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有効
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無効
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その他
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遅行性(12~36時間有する)
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ヘパリナーゼ(肝臓)で分解
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持続性(2~5日有効)
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参考
- カプロシン注2万単位/20mL/**カプロシン注5万単位/50mL/**カプロシン注10万単位/100mL
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3334400A5033_1_01/3334400A5033_1_01?view=body
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
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ナノアンペア nanoampere