ヘパリンナトリウム
- 関
- 血液凝固阻止剤
UpToDate Contents
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- 1. 未分化ヘパリンおよび低分子ヘパリンの治療使用 therapeutic use of unfractionated heparin and low molecular weight heparin
- 2. 静脈血栓塞栓症に対する低分子ヘパリン low molecular weight heparin for venous thromboembolic disease
- 3. ヘパリン起因性血小板減少症の臨床症状および診断 clinical presentation and diagnosis of heparin induced thrombocytopenia
- 4. 外科患者における静脈血栓塞栓症の予防 prevention of venous thromboembolic disease in surgical patients
- 5. 妊娠中および出産後の抗凝固薬の利用 use of anticoagulants during pregnancy and postpartum
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 血液凝固阻止剤（ヘパリンナトリウム製剤）
販売名
- ヘパフィルド透析用１５０単位/mLシリンジ２０mL
組成
本剤はヘパリンナトリウムの注射液をシリンジに充てんしたキット製剤で下記成分を含有する。
有効成分（１シリンジ２０ｍL中）
日局 ヘパリンナトリウム
- ３０００単位
備考
- 健康なブタの腸粘膜に由来
添加物（１シリンジ２０ｍL中）
- 塩化ナトリウム（等張化剤）、クエン酸ナトリウム水和物（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH 調整剤）を含有する。
効能または効果
- 血液透析の体外循環装置使用時の血液凝固の防止
- 血液透析の体外循環装置使用時の血液凝固防止の目的以外に使用しないこと。（「１．重要な基本的注意」の項参照）
- 本剤は、通常、下記の投与法によって投与されるが、それらは症例又は適応領域、目的によって決定される。
通常、本剤投与後、全血凝固時間（Lee‐White 法）又は全血活性化部分トロンボプラスチン時間（WBAPTT）が正常値の2 〜 3 倍になるように年齢、症状に応じて適宜用量をコントロールする。
○体外循環時（血液透析）における使用法
- 人工腎では各患者の適切な使用量を透析前に各々のヘパリン感受性試験の結果に基づいて算出するが、全身ヘパリン化法の場合、通常、透析開始に先だって、1000 〜 3000 単位を投与し、透析開始後は、1 時間当たり、500 〜 1500 単位を持続的に、又は１時間ごとに500 〜 1500 単位を間歇的に追加する。
局所ヘパリン化法の場合は、1 時間当たり1500 〜 2500 単位を持続注入し、体内灌流時にプロタミン硫酸塩で中和する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状：
(頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状が起こることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識低下、呼吸困難、チアノーゼ、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
出血：
(頻度不明）
- 脳出血、消化管出血、肺出血、硬膜外血腫、後腹膜血腫、腹腔内出血、術後出血、刺入部出血等重篤な出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤を減量又は中止し、適切な処置を行うこと。なお、血液凝固能が著しく低下し、抗凝血作用を急速に中和する必要がある場合には、プロタミン硫酸塩を投与する。
血小板減少、HIT 等に伴う血小板減少・血栓症：
(頻度不明）
- 本剤投与後に著明な血小板減少があらわれることがある。ヘパリン起因性血小板減少症（HIT）の場合は、著明な血小板減少と脳梗塞、肺塞栓症、深部静脈血栓症等の血栓症やシャント閉塞、回路内閉塞等を伴う。本剤投与後は血小板数を測定し、血小板数の著明な減少や血栓症を疑わせる異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 血液凝固系には第Iから第XIIIまでの血液凝固因子やプレカリクレイン、高分子キニノーゲンなどが働いているが、多くの因子がこれらを調節している。これらの調節因子のうち、アンチトロンビンIII(ATIII)がヘパリンにより活性化され、トロンビンをはじめ第IXa〜XIIa因子及びカリクレインを阻害することによって、血液凝固を抑制する1）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヘパリンナトリウム（Heparin Sodium）
性状
- 白色〜帯灰褐色の粉末又は粒で、においはない。
水にやや溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
吸湿性である。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「パフ」 |
「ヘパリン」
- 英
- heparin
- 化
- ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
- 商
- カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
- 関
- 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)
構造
作用機序
- アンチトロンビンIIIを活性化→Xa因子、トロンビンの阻害活性↑。プロトロンビンのトロンビンへの変換阻害→トロンビン活性↓、トロンビン量↓
- ヘパリンの効力は全凝固時間で判定
薬効薬理
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
- 血液凝固阻止作用5～9)
- (1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
- (2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。
薬理作用
- 抗凝固作用
動態
- 投与は非経口的。作用発現は迅速 (⇔ワーファリン)
相互作用
臨床検査
- 赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。 ← 血算にはEDTA･2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
| ワルファリン | ヘパリン | |
| 投与方法 | 経口可能 | 注射のみ |
| in vitro | 有効 | 有効 |
| in vivo | 有効 | 無効 |
| その他 | 遅行性(12～36時間有する) | ヘパリナーゼ(肝臓)で分解 |
| 持続性(2～5日有効) |
参考
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
「血液凝固阻止剤」
商品
- ACD-A液
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「ヘパリンナトリウム」
- 英
- heparin sodium
- 商
- PPSB-HT、デリバデクス、ノバクトM、ノボ・ヘパリン、ヘパフィルド、ヘパフラッシュ、ヘパリンNa、ヘパリンZ、ペセタ、ペミロック、ボルヒール、アナクト
- 関
- ヘパリン、血液凝固阻止剤