UpToDate Contents
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- 1. 未分化ヘパリンおよび低分子ヘパリンの治療使用 therapeutic use of unfractionated heparin and low molecular weight heparin
- 2. 凝固検査の臨床使用 clinical use of coagulation tests
- 3. 出血性素因を有する成人患者へのアプローチ approach to the adult patient with a bleeding diathesis
Japanese Journal
- 体外循環離脱直前のFFP投与 : ACTとヘパリナーゼACTの評価
- 開 正宏,山鹿 章,蜂須賀 章友,清水 大輔,中井 悠二,前川 厚生,伊藤 敏明,大岩 伊知郎,服部 敏之
- 体外循環技術 = The journal of extra-corporeal technology 38(1), 14-18, 2011-03-01
- NAID 10028197789
- ヘパリナーゼを用いたヘパリン混入血液のトロンビン生成試験法による凝固能評価の基礎的検討
- 山下 敦己,長江 千愛,武藤 真二,浅原 美恵子,山崎 哲,高山 成伸,瀧 正志
- 日本血栓止血学会誌 = The Journal of Japanese Society on Thrombosis and Hemostasis 19(6), 796-805, 2008-12-01
- NAID 10026116961
- ヘパリン処理による細胞遊離型マレック病ウイルスのプラーク形成の抑制
- 李 成一,大橋 和彦,杉本 千尋,小沼 操
- The journal of veterinary medical science 63(4), 427-432, s・viii, 2001-04-25
- マレック病ウイルス(MDV)は主にCD4陽性細胞に感染し腫瘍を引き起こす.しかし未だにMDVの細胞受容体は同定されていない.そこで,感染細胞より超音波処理により作成した細胞遊離型MDVを用いて,細胞表面のヘパラン硫酸プロテオグリカンと類似な構造を持つヘパリンによるプラーク形成抑制試験で検討した.その結果,ヘパリン存在下では,MDVによるプラーク形成が濃度依存的に抑制され,また,予め細胞をヘパリナー …
- NAID 110003920625
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- 土壌細菌（Flavobacterium heparinum）由来の天然型グリコサミノグリカン切断酵素ヘパリナーゼ（Heparinases）と，その酵素分解生成物を単離し，構造決定したオリゴ糖を取り扱っています。
- ヘパラン硫酸の硫酸化の低い部位（NAc ドメイン）に働く酵素で，硫酸化度の高い S-ドメインやヘパリンはほとんど切断しません。III 型ヘパリナーゼが最も高い切断活性を示すのは N-硫酸化／N-アセチル化グルコサミンとグルクロン酸 ...
- 【課題】 フラボバクテリウム・ヘパリナム(Flavobacterium heparinum)のヘパリナーゼIIIの遺伝子をクローニングし、その塩基配列を決定し、その遺伝子を発現させること。 【解決手段】 ヘパリンおよびヘパラン硫酸塩を分解するヘパリナー ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ワルファリン」「ヘパリン」「heparinase」「ヘパリンリアーゼ」「ヘパリン分解酵素」 |
「ワルファリン」
- 英
- warfarin
- ラ
- warfarinum kalium
- 商
- アレファリン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム
- 化
- ワルファリンカリウム warfarin potassium
- 関
- ビタミンK。血液凝固因子
- 血液凝固阻止剤
構造
- クマリン誘導体
作用機序
- ワーファリン錠0.5mg／ワーファリン錠１mg／ワーファリン錠５mg
- 本薬は、ビタミンK作用に拮抗し肝臓におけるビタミンK依存性血液凝固因子（プロトロンビン、第VII、第IX、及び第X因子）の生合成を抑制して抗凝血効果及び抗血栓効果を発揮する。
- また、本薬によって血中に遊離するPIVKA（Protein induced by Vitamin K absence or antagonist：プロトロンビン前駆体）が増加することにより抗凝血作用及び血栓形成抑制作用を持つ。23)
薬理作用
動態
適応
- ワーファリン錠0.5mg／ワーファリン錠１mg／ワーファリン錠５mg
- 血栓塞栓症（静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等）の治療及び予防
注意
禁忌
- 出血時、出血の可能性、術後、肝障害、腎障害、過敏症及びその既往歴、妊婦又は妊娠の可能性(催奇形性)
副作用
重大な副作用
- ワーファリン錠0.5mg／ワーファリン錠１mg／ワーファリン錠５mg
- 1. 出 血
- (頻度不明)脳出血等の臓器内出血、粘膜出血、皮下出血等を生じることがある。このような場合には、本剤の減量又は休薬、あるいはビタミンK製剤投与、新鮮凍結血漿の輸注等の適切な処置を行うこと。また、同時に血液凝固能検査（トロンボテスト等）を行うことが望ましい。
- 2. 皮膚壊死
- (頻度不明)本剤投与開始による早期にプロテインC活性の急速な低下が原因で、一過性の過凝固状態となることがある。その結果、微小血栓を生じ皮膚壊死に至る可能性がある。投与前にプロテインC活性を確認することが望ましい。
- 3. 肝機能障害、黄疸
- (頻度不明)AST（GOT）、ALT（GPT）、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤を減量又は休薬するなど、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- ワーファリン錠0.5mg／ワーファリン錠１mg／ワーファリン錠５mg
- 1. 過敏症
- (頻度不明)
発疹、紅斑、蕁麻疹、皮膚炎、発熱
- 2. 肝 臓
- (頻度不明)AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等
- 3. 消化器
- (頻度不明)悪心・嘔吐、下痢
- 4. 皮 膚
- (頻度不明)脱毛
- 5. その他
- (頻度不明)抗甲状腺作用
相互作用
- クマリン誘導体は血漿蛋白質と結合しうるので、薬効が増強されるおそれあり。
- バルビツール酸系薬で、作用減弱
- アスピリン＋ワルファリンは使用しない(相互作用がありのため？) ⇔ アスピリン＋ヘパリンならよい。
添付文書
- ワーファリン錠0.5mg／ワーファリン錠１mg／ワーファリン錠５mg
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
| ワルファリン | ヘパリン | |
| 投与方法 | 経口可能 | 注射のみ |
| in vitro | 有効 | 有効 |
| in vivo | 有効 | 無効 |
| その他 | 遅行性(12～36時間有する) | ヘパリナーゼ(肝臓)で分解 |
| 持続性(2～5日有効) |
「ヘパリン」
- 英
- heparin
- 化
- ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
- 商
- カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
- 関
- 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)
構造
作用機序
- アンチトロンビンIIIを活性化→Xa因子、トロンビンの阻害活性↑。プロトロンビンのトロンビンへの変換阻害→トロンビン活性↓、トロンビン量↓
- ヘパリンの効力は全凝固時間で判定
薬効薬理
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
- 血液凝固阻止作用5～9)
- (1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
- (2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。
薬理作用
- 抗凝固作用
動態
- 投与は非経口的。作用発現は迅速 (⇔ワーファリン)
相互作用
臨床検査
- 赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。 ← 血算にはEDTA･2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。
ヘパリンとワルファリンの比較
- http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより
- also see YN.G-96
| ワルファリン | ヘパリン | |
| 投与方法 | 経口可能 | 注射のみ |
| in vitro | 有効 | 有効 |
| in vivo | 有効 | 無効 |
| その他 | 遅行性(12～36時間有する) | ヘパリナーゼ(肝臓)で分解 |
| 持続性(2～5日有効) |
参考
- カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL
「heparinase」
「ヘパリンリアーゼ」
- 英
- heparin lyase
- 関
- ヘパリナーゼ
「ヘパリン分解酵素」
- 英
- heparinase
- 関
- ヘパリナーゼ