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Christ / Christian

UpToDate Contents

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1. 直接トロンビン阻害剤および直接Xa因子阻害剤による抗凝固療法 anticoagulation with direct thrombin inhibitors and direct factor xa inhibitors
2. 凝固検査の臨床使用 clinical use of coagulation tests
3. 静脈血栓塞栓症の患者における理論的根拠と無期限の抗凝固の適応 rationale and indications for indefinite anticoagulation in patients with venous thromboembolism
4. 止血の概要 overview of hemostasis
5. 標的特異的経口抗凝固剤を投与されている患者における出血のマネージメント management of bleeding in patients receiving target specific oral anticoagulants

Japanese Journal

市場予測抗凝固薬の市場分析--プラザキサの登場と第Xa因子阻害薬へのインパクト

永瀬寿太郎
国際医薬品情報 (944), 20-23, 2011-08-22
NAID 40018943834

心房細動に対する抗凝固療法の現状と展望

是恒之宏
心電図 31(3), 281-286, 2011
… とから，患者にとっても医師にとっても使用しにくい薬剤であり，必要な患者に十分使用されていない現状が報告されている．一方，ワルファリンに代わる新しい抗凝固薬として，直接トロンビン阻害薬とXa因子阻害薬が開発されている．ダビガトランは発売，ほかのいくつかは現在臨床試験中で，一部は治験が終了し承認申請準備段階にある．いずれの薬剤も，ワルファリンとは異なりビタミンK非依存であるため， …
NAID 130001164280

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活化的X因子（Xa因子），作为第Xa因子阻害薬によって clotting pathway diagram. coagulation トロンビンとXa因子の役割バイエル薬品経口第Xa因子阻害独バイエル第Xa因子阻害薬凝血过程及Xa因子抑制剂作用靶 Xa因子阻害薬の説明スライド

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

血液凝固阻止剤

販売名

ローヘパ透析用１００単位／ｍＬシリンジ２０ｍＬ

組成

本剤は健康なブタの腸粘膜由来のヘパリンナトリウムを化学的に分解し、分離・精製して得たパルナパリンナトリウムの製剤で、1シリンジ(20mL)中下記の成分を含有する。

成分　1シリンジ(20mL)中

パルナパリンナトリウム　2,000低分子量ヘパリン単位(抗第Xa因子活性)

添加物　1シリンジ(20mL)中

塩化ナトリウム　180mg
塩酸(pH調節剤)　適量
水酸化ナトリウム(pH調節剤)　適量

禁忌

パルナパリンナトリウムに対し過敏症状又は過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
［使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項1.参照］

効能または効果

血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析・血液透析ろ過・血液ろ過)

●出血性病変又は出血傾向を有しない患者の場合

通常、成人には体外循環開始時、パルナパリンナトリウムとして治療1時間あたり7〜13単位／kgを体外循環路内血液に単回投与する。なお、体外循環路内の血液凝固状況に応じ適宜増減する。
通常、成人には体外循環開始時、パルナパリンナトリウムとして15〜20単位／kgを体外循環路内血液に単回投与し、体外循環開始後は毎時6〜8単位／kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。なお、体外循環路内の血液凝固状況に応じ適宜増減する。

●出血性病変又は出血傾向を有する患者の場合

通常、成人には体外循環開始時、パルナパリンナトリウムとして10〜15単位／kgを体外循環路内血液に単回投与し、体外循環開始後は毎時6〜9単位／kgを抗凝固薬注入ラインより持続注入する。

重大な副作用

血小板減少

(頻度不明)

本剤投与後にヘパリン起因性血小板減少症(HIT)等の著明な血小板減少があらわれることがある。また、類薬でHITに伴う血栓症の発現が報告されている。本剤投与後は血小板数を測定し、血小板数の著明な減少や血栓症を疑わせる異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状

(いずれも頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識低下、呼吸困難、チアノーゼ、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血液凝固阻止作用¹⁵⁾

イヌ血液透析モデルにおいて本剤を開始時に単回静脈内投与すると同一抗第Xa因子活性のヘパリンナトリウムよりも長時間、血液凝固阻止作用を示す。このとき、血漿中抗第Xa因子活性の半減期はヘパリンナトリウムの1.5倍であり、活性部分トロンボプラスチン時間(APTT)の延長はヘパリンナトリウムに比して軽度である。また、開始時に単回静脈内投与した後、透析施行中持続注入すると著明なAPTTの延長を伴わずにヘパリンナトリウムと同様の血液凝固阻止作用を発揮する。

作用機序¹⁶⁾

本剤の抗凝固作用はヘパリンナトリウムと同様アンチトロンビンIII(AT III)を介する間接作用である。本剤はAT IIIの活性型血液凝固第X因子(Xa)、トロンビンとの結合反応を促進するが、ヘパリンナトリウムに比して、よりXaへの選択性が高いことが示唆されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

パルナパリンナトリウム(Parnaparin Sodium)

本質

健康なブタの腸粘膜から得たヘパリンナトリウムを過酸化水素及び酢酸第二銅を用いて分解して得た低分子ヘパリンナトリウムで質量平均分子量は4,500〜6,500である。硫酸エステル化の度合は、二糖類あたり2.0〜2.4である。

性状

吸湿性のある白色〜微黄色の粉末で、水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「ヘパリン」
関連記事	「子」「因子」「X」

「ヘパリン」

　　[★]

英: heparin
化: ヘパリンナトリウム、ヘパリンカルシウム
商: カプロシン、ヘパフィルド、ペミロック、デリバデクス、ノボ・ヘパリン、ヘパフラッシュ。(軟膏)ペセタ
関: 血液凝固因子、抗凝固薬(抗凝血薬)

構造

作用機序

アンチトロンビンIIIを活性化→Xa因子、トロンビンの阻害活性↑。プロトロンビンのトロンビンへの変換阻害→トロンビン活性↓、トロンビン量↓
ヘパリンの効力は全凝固時間で判定

薬効薬理

カプロシン注２万単位/20mL／**カプロシン注５万単位/50mL／**カプロシン注10万単位/100mL

血液凝固阻止作用5～9)

(1) ヘパリンはO-及びN-硫酸基を持ったムコ多糖類で、その強い陰イオン活性によって蛋白質と反応し、抗凝血作用をあらわす。
(2) ヘパリンは、ヘパリンCo-factor(Antithrombin III)と結合することにより、種々の活性化凝固因子(トロンビン、Xa、IXa、XIa、XIIa)に対する阻害作用を促進して抗凝血作用を発揮する。

薬理作用

抗凝固作用

動態

投与は非経口的。作用発現は迅速 (⇔ワーファリン)

相互作用

臨床検査

赤沈、血液生化学検査の採血の際、抗凝固薬として用いる。　　←　　血算にはEDTA･2Kを用いる。ヘパリンを用いると血小板が凝集してしまう。

ヘパリンとワルファリンの比較

http://kusuri-jouhou.com/pharmacology/myocardial-infarction.htmlより

also see YN.G-96

	ワルファリン	ヘパリン
投与方法	経口可能	注射のみ
in vitro	有効	有効
in vivo	有効	無効
その他	遅行性(12～36時間有する)	ヘパリナーゼ(肝臓)で分解
その他	持続性(2～5日有効)