Japanese Journal
- 新薬くろ〜ずあっぷ(103)ウェールナラ配合錠
- 野田 久美子,小林 道也
- 調剤と情報 15(11), 1269-1274,1296, 2009-10
- NAID 40016840748
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- バイエル薬品株式会社のウェールナラ配合錠（ホルモン剤（抗ホルモン剤を含む））、 一般名エストラジオール(Estradiol) レボノルゲストレル(Levonorgestrel) の効果と 副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口エストラジオ−ル・プロゲスチン配合閉経後骨粗鬆症治療剤
販売名
ウェールナラ配合錠
組成
成分・含量
- 1錠中，エストラジオール1mg及びレボノルゲストレル0.04mg含有
添加物
- 乳糖水和物，トウモロコシデンプン，アルファー化デンプン，ポビドン，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，タルク，酸化チタン，三二酸化鉄
禁忌
- ＊＊エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば，乳癌，子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある．］
- 乳癌の既往歴のある患者［乳癌が再発するおそれがある．］
- 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者，又はその既往歴のある患者［エストロゲンは凝固因子を増加させ，血栓形成傾向を促進するとの報告がある．］
- 動脈性の血栓塞栓疾患（例えば，冠動脈性心疾患，脳卒中）又はその既往歴のある患者［「その他の注意」の項参照］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
- 重篤な肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため，症状が増悪することがある．］
- 診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は，癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある．］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
閉経後骨粗鬆症
- 通常，成人に対し1日1錠を経口投与する．
- 本剤を投与する場合，投与後6カ月〜1年後に骨密度を測定し，効果が認められない場合には投与を中止し，他の療法を考慮すること．
慎重投与
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させることがある．］
- 子宮内膜症のある患者［症状が増悪するおそれがある．］
- ＊＊子宮筋腫のある患者［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある．］
- 高血圧，心疾患，腎疾患，又はその既往歴のある患者［エストロゲンの過量投与では体液貯留を来し，これらの疾患を悪化させるおそれがある．］
- 片頭痛，てんかんのある患者［症状を悪化させることがあるので，観察を十分に行うこと．］
- 糖尿病患者［耐糖能を低下させるおそれがあるので，十分管理を行いながら使用すること．］
- 乳癌家族素因が強い患者，乳房結節のある患者，乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者［症状を悪化させるおそれがある．］
- 術前又は長期臥床状態の患者［血液凝固能が亢進され，心血管系の副作用の危険性が高くなることがある．］
- 全身性エリテマトーデスの患者［症状を悪化させるおそれがある．］
- ポルフィリン症の患者［症状を悪化させるおそれがある．］
- 重篤な高トリグリセリド血症の患者［急性膵炎を発症するおそれがある．］
重大な副作用
静脈血栓塞栓症，血栓性静脈炎（頻度不明）
- 静脈血栓塞栓症や血栓性静脈炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には使用を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
- 卵巣摘出ラットにエストラジオール2.5mg/kg/日（経口）あるいはエストラジオール2.5mg/kg（経口）にレボノルゲストレル0.25mg/kg（皮下）の併用を12週間投与したとき，卵巣摘出による大腿骨及び第4腰椎海綿骨骨密度の減少を抑制し，レボノルゲストレル併用による影響は認められなかった．また，骨量，形成面及び骨形成速度にはレボノルゲストレル併用による影響は認められなかった19）．
- N-メチル-N-ニトロソウレア処置マウスにおいて，エストラジオールで誘発した子宮内膜過形成及び子宮内膜癌の発生に対して，レボノルゲストレルの併用投与はこれらの発生頻度を用量依存的に抑制した20）．エストラジオール投与量の1/100〜1/25量のレボノルゲストレルを併用投与することにより子宮重量の減少が認められた21）．
有効成分に関する理化学的知見
エストラジオール
一般名（JAN）
- エストラジオール
（Estradiol）
化学名
- Estra-1,3,5（10）-triene-3,17β-diol
分子式
- C18H24O2
分子量
- 272.38
融点
- 175〜180℃
性状
- 本品は白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない．
本品は1,4-ジオキサン又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく，アセトンにやや溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けにくく，ジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとんど溶けない．
本品は硫酸に溶ける．
本品は吸湿性である．
レボノルゲストレル
一般名（JAN）
- レボノルゲストレル
（Levonorgestrel）
化学名
- （−）-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
分子式
- C21H28O2
分子量
- 312.45
融点
- 235〜241℃
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である．
本品はテトラヒドロフラン又はクロロホルムにやや溶けやすく，アセトニトリル，メタノール，エタノール（99.5），アセトン又はジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
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「更年期障害」
原因
- 器質的要因、心理的要因
- 閉経の2年前からエストロゲンの分泌低下、FSH・LHの分泌亢進
症状
- 血管運動症状
- のぼせ、熱感、発汗、寝汗、動悸、冷え性、肩凝り
- 精神神経症状
- 頭痛、めまい、不眠、記憶力減退、不安、抑うつ
- 膣・尿道粘膜の萎縮
- 性交障害、膣炎、膀胱炎、頻尿、尿失禁
- 皮膚障害
- 希薄化、乾燥、知覚障害、疼痛、しびれ
- 閉経後骨粗鬆症
- 心血管系疾患のリスクの増大
除外すべき疾患
- 甲状腺機能低下症
- 精神疾患：うつ病
- 耳鼻科：メニエール病
検査
2. 自覚的評価法
- クッパーマン指数 Kuppermann index
- 簡易更年期指数 simplified menopausal index SMI
治療
治療方針
- a. ホルモン補充療法
- b. ホルモン補充療法 ＋ 漢方薬
- c. 漢方薬：
- d. 精神安定薬
- e. 心理療法、カウンセリング、運動療法
1. 薬物療法
- 卵胞ホルモン：結合型エストロゲン、17βエストラジオール(17β-E2)、エストリオール(E3)(萎縮性膣炎)
- 黄体ホルモン：酢酸メドロキシプロゲステロン(MPA)
- 絶対禁忌：エスロトゲン依存性悪性腫瘍(糸球体癌、乳癌)またその疑いのあるもの、重症肝機能障害、血栓疾患
- 相対禁忌：エスロトゲン依存性良性腫瘍(子宮筋腫、子宮内膜症、良性乳腺疾患)、下垂体腫瘍、高血圧、糖尿病、不正性器出血
2. 心理療法 カウンセリング
処方
- 抗鬱症状に自律神経失調症状を伴う場合：SSRI, SNRI
- 不安に自律神経失調症状を伴う場合
- 漢方薬
- 萎縮性膣炎、性交痛
予後
- 通常1-2年程度継続
- 長く続く場合でも4-5年
国試
「エストラジオール」
- 英
- estradiol, E2, oestradiol
- 化
- 安息香酸エストラジオール, estradiol benzoate, EB、ジプロピオン酸エストラジオール, estradiol dipropionate、吉草酸エストラジオール estradiol valerate
- 商
- ペラニン、ル・エストロ、プロギノン、フェミエスト、ディビ、ジュリナ、オバホルモン、エストラーナ、エストラダームTTS、エストルモンデポー