UpToDate Contents
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- 1. ジストニアの治療 treatment of dystonia
- 2. 遅発性ジスキネジア：予防および治療 tardive dyskinesia prevention and treatment
- 3. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 4. ミオクローヌスの治療 treatment of myoclonus
- 5. 脳性麻痺のマネージメントおよび予後 management and prognosis of cerebral palsy
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- パーキンソン症候群治療剤
販売名
＊＊パキソナール散１％
組成
成分・分量
- １g中
トリヘキシフェニジル塩酸塩：10mg
添加物
- 乳糖水和物、バレイショデンプン
禁忌
- 緑内障の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重症筋無力症の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
効能または効果
○向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア（遅発性を除く）・アカシジア
- 通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、１日量２〜10mg（散：0.2〜１g、錠：１〜５錠）を３〜４回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○特発性パーキンソニズム、その他のパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性）
- 通常成人トリヘキシフェニジル塩酸塩として、第１日目１mg（散：0.1g、錠：1/2錠）、第２日目２mg（散：0.2g、錠：１錠）、以後１日につき２mgずつ増量し、１日量６〜10mg（散：0.6〜１g、錠：３〜５錠）を維持量として３〜４回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 抗パーキンソン病薬はフェノチアジン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しない。場合によっては、このような症状を増悪顕性化させることがある。
慎重投与
- 前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
- 不整脈又は頻拍傾向のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
- 肝又は腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高血圧の患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
- 高温環境にある患者［抗コリン作用により発汗抑制が起こりやすい。］
- 胃腸管に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により症状を増悪させるおそれがある。］
- 動脈硬化性パーキンソン症候群の患者［精神神経系の副作用が起こりやすい。］
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
頻度不明
- 抗精神病薬、抗うつ薬及びドパミン作動系抗パーキンソン病薬との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
精神錯乱、幻覚、せん妄
頻度不明
- 精神錯乱、幻覚、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
閉塞隅角緑内障
頻度不明
- 長期投与により、閉塞隅角緑内障があらわれることがある。
薬効薬理
- トリヘキシフェニジル塩酸塩は、中枢性抗コリン作用薬であり、パーキンソン病治療薬として用いられる。平滑筋弛緩、分泌抑制、散瞳作用などの末梢作用はアトロピンより弱い。パーキンソン病では黒質線条体系のドパミンが減少し、総体的に線条体のムスカリン性アセチルコリン系の機能が亢進状態にあるので、ムスカリン受容体を遮断する薬物がパーキンソン病に有効であると考えられている。パーキンソン症候群の特徴である振戦を改善するが、固縮や寡動症にはあまり効かない。抗精神病薬のドパミン受容体遮断作用によって生じる薬物性パーキンソン症候群に有効である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トリヘキシフェニジル塩酸塩［日局］
Trihexyphenidyl Hydrochloride
化学名
- (1RS)-1-Cyclohexyl-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol monohydrochloride
分子式
- C20H31NO・HCl
分子量
- 337.93
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点 約250℃（分解）
pH
- 1.0gを水100mLに加温して溶かし、冷却した液のpHは5.0〜6.0である。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗パーキンソン剤」「トリヘキシフェニジル」 |
「抗パーキンソン剤」
商品
- アーテン
- アキネトン
- アキリデン
- アップノール
- アテネジン
- アポカイン
- アマゾロン
- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
- エフピーOD
- エレナント
- カバサール
- カベルゴリン
- カルコーパ配合
- コーパデル
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- セレギリン塩酸塩
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- ドミン
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- トリヘキシフェニジル塩酸塩
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- ネオドパストン配合
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- ペルゴリン
- ペルマックス
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- ボイダン
- マドパー配合
- ミラペックス
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- メシル酸ペルゴリド
- メネシット配合
- レキップ
- レキップCR
- レプリントン
- レプリントン配合
- ロティファミン
- 塩酸アマンタジン
- 塩酸トリヘキシフェニジル
「トリヘキシフェニジル」
- 英
- trihexyphenidyl
- ラ
- trihexyphenidylum
- 化
- 塩酸トリヘキシフェニジル トリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
- 商
- アーテン Artane、セドリーナ、トリフェジノン、トリヘキシン、トレミン Tremin、パーキネス、パキソナール、ピラミスチン
- 関
- プロサイクリディン、ビペリデン。ムスカリン受容体。抗パーキンソン剤
- 三級アミン
- 血液脳関門を通過する
- ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる
- パーキンソン病の軽度の治療導入薬
副作用
- 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)