UpToDate Contents
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- 1. 成人の2型糖尿病治療におけるメトホルミン metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus
- 2. メトホルミン中毒 metformin poisoning
- 3. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 4. 多嚢胞性卵巣症候群の治療を目的としたメトホルミン metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome
- 5. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
Japanese Journal
- 10 一點〓の新ステロール,ネルビステロール,サイクロネルビラステロール,及びジヒドロサイクロネルビラステロールの構造
- 天然有機化合物討論会講演要旨集 (24), 71-78, 1981-09-10
- NAID 110006678214
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- 使用制限等. 1. 乳酸アシドーシスを起こし易い体質、乳酸アシドーシスの既往、腎機能 障害、腹膜透析、透析、肝機能障害、ショック、心筋梗塞、心不全、肺塞栓、心血管系に 高度の障害、肺機能に高度の障害、低酸素血症を伴いやすい、過度のアルコール ...
- ネルビスとは。効果、副作用、使用上の注意。 血糖値を下げる薬です。エネルギーとして 消費される血糖の量を増やして血糖値を下げ、腸から吸収される糖質の量を減らして 血糖値を上げないようにはたらくと考えられています。 食事療法・運動療法に加えて、ス.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口糖尿病用剤
販売名
ネルビス錠250mg
組成
- ネルビス錠250mgは、1錠中に「日局」メトホルミン塩酸塩250mgを含有する製剤である。
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタンを含有する。
禁忌
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- 次に示す状態の患者［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
- 乳酸アシドーシスの既往
- 腎機能障害（軽度障害も含む）［腎臓における本剤の排泄が減少する。］
- 透析患者（腹膜透析を含む）［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
- 肝機能障害［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］
- ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態［乳酸産生が増加する。］
- 過度のアルコール摂取者［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］
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- 脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
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- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］
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- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。］
- 栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者［低血糖を起こすおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 2型糖尿病
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
- 食事療法・運動療法のみ
- 食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
- 通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2〜3回食後に分割経口投与する。
維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は750mgとする。
慎重投与
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- 次に掲げる状態の患者
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- 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足［低血糖を起こすおそれがある。］
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- 激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
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- 感染症［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
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- 、
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- 「相互作用」(1)に示す薬剤との併用［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
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- 他の糖尿病用薬を投与中の患者［「相互作用」、「重大な副作用」の項参照］
重大な副作用
乳酸アシドーシス
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸／ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、悪心、嘔吐、腹痛、下痢等の胃腸症状、けん怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。
低血糖
- 低血糖症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝機能障害、黄疸
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メトホルミン塩酸塩は主として、肝臓におけるグルコース産生を抑制し、筋肉や脂肪におけるインスリンの作用を増大させることによって血糖値を減少させる。分子レベルでは、これらの反応の一部はメトホルミン塩酸塩による細胞内AMP活性化プロテインキナーゼの活性化に関与していることが示唆されている3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）
化学名
- 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
- C4H11N5・HCl
分子量
- 165.62
融点
- 約221℃（分解）
性状
- 「日局」メトホルミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「糖尿病用剤」「メトホルミン」 |
「糖尿病用剤」
商品
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- メトホルミン塩酸塩
- メトリオン
- リオベル
- ルイメニア
「メトホルミン」
- 英
- metformin
- 化
- 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
- 商
- Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
- 関
- 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤
- 糖尿病治療薬
適応
- 2型糖尿病
用量
- 最大9錠まで服用可能
- 副作用の消化管症状に気をつけて
服薬指導
- 食事をとれなかったときには内服しない。
- 激しい運動をしない
- 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
- 発熱が2，3日以上続く時には内服しない。
- 過剰のアルコール摂取をさける。
副作用
- 下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
- 肝逸脱酵素上昇