セビメリン
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Japanese Journal
- シェーグレン症候群及び口渇患者における塩酸セビメリン(エボザック^【○!R】)の使用経験
- 前田 学,荒木 麻里,藤沢 智美,澁谷 佳直,杉野 佳奈
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 66(1), 48-52, 2004-02-01
- NAID 10019000700
- 原発性シェーグレン症候群の口腔内乾燥症状に対する塩酸セビメリン水和物 (エボザック^【○!R】) の効果
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エボザックカプセル30mg
組成
有効成分
- セビメリン塩酸塩水和物 31.15mg(セビメリン塩酸塩として30mg)
添加物
- 乳糖水和物
カプセル:ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 重篤な虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症等)のある患者[冠状動脈硬化に伴う狭窄所見を冠状動脈攣縮により増強し、虚血性心疾患の病態を悪化させるおそれがある。]
- 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患の患者[気管支収縮作用及び気管支粘液分泌亢進のため、症状を悪化させるおそれがある。]
- 消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者[消化管又は膀胱筋を収縮又は緊張させ、症状を悪化させるおそれがある。]
- てんかんのある患者[てんかん発作を起こすおそれがある。]
- パーキンソニズム又はパーキンソン病の患者[パーキンソニズム又はパーキンソン病の症状を悪化させるおそれがある。]
- 虹彩炎のある患者[縮瞳が症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症状の改善
- 通常、成人にはセビメリン塩酸塩として1回30mg(1カプセル)を1日3回、食後に経口投与する。
慎重投与
- 高度の唾液腺腫脹及び唾液腺の疼痛を有する患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪する可能性がある。]
- 膵炎の患者[膵液の分泌が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 過敏性腸疾患の患者[腸管運動が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 消化性潰瘍の患者[消化液の分泌が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 胆のう障害又は胆石のある患者[胆管を収縮させ、症状を悪化させるおそれがある。]
- 尿路結石又は腎結石のある患者[尿管及び尿道を収縮させ、症状を悪化させるおそれがある。]
- 前立腺肥大に伴う排尿障害のある患者[膀胱筋を収縮又は緊張させ、排尿障害を悪化させるおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進症の患者[心血管系に作用し、不整脈又は心房細動を起こすおそれがある。]
- 全身性進行性硬化症の患者[心血管系、消化器系に作用し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 肝障害又は腎障害を有する患者[高い血中濃度が持続し、副作用の発現率が高まるおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重大な副作用
間質性肺炎の増悪
0.1%未満
- 間質性肺炎を増悪させることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は、健常動物(マウス、ラット及びイヌ)、自己免疫疾患モデル(MRL/lpr、IQI)マウス及び唾液分泌障害モデル(X線照射)ラットにおいて、用量依存的な唾液分泌促進効果を示した7, 8)。本剤は、ヒト型M3受容体発現細胞において、細胞内情報伝達系のイノシトールリン脂質代謝回転を濃度依存的に促進させた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セビメリン塩酸塩水和物(Cevimeline Hydrochloride Hydrate)
化学名
- (±)-cis -2-methylspiro[1, 3-oxathiolane-5, 3'-quinuclidine]monohydrochloride hemihydrate
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール及びエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
融点
★リンクテーブル★
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商品
[★]
- 英
- cevimeline
- 化
- 塩酸セビメリン水和物 cevimeline hydrochloride hydrate
- 商
- エボザック Evoxac、サリグレン
[★]
エボザック
- 関
- cevimeline