- 英
- acetohexamide
- ラ
- acetohexamidum
- 商
- ジメリン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/08/22 13:47:58」(JST)
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アセトヘキサミド
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
1-[(4-acetylbenzene)sulfonyl]-3-cyclohexylurea 4-acetyl-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide |
臨床データ |
商品名 |
ジメリン |
AHFS/Drugs.com |
Micromedex Detailed Consumer Information |
MedlinePlus |
a602021 |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
90% |
識別 |
CAS登録番号 |
968-81-0 |
ATCコード |
A10BB31 |
PubChem |
CID 1989 |
DrugBank |
DB00414 |
ChemSpider |
1912 |
UNII |
QGC8W08I6I |
KEGG |
D00219 |
ChEBI |
CHEBI:28052 |
ChEMBL |
CHEMBL1589 |
化学的データ |
化学式 |
C15H20N2O4S |
分子量 |
324.395 g/mol |
SMILES
- O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(C(=O)C)cc2
|
InChI
-
InChI=1S/C15H20N2O4S/c1-11(18)12-7-9-14(10-8-12)22(20,21)17-15(19)16-13-5-3-2-4-6-13/h7-10,13H,2-6H2,1H3,(H2,16,17,19)
Key:VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N
|
アセトヘキサミド(英: Acetohexamide)は、スルホニルウレア系経口血糖降下薬の一種。日本ではジメリンの販売名で流通している。
作用機序
膵臓のランゲルハンス島のβ細胞を刺激し、内因性のインスリンの分泌を促進するとともに、肝臓での糖新生を抑制し血中への糖の放出を減少する[1]ことにより、食餌療法や運動療法で十分な効果が得られない場合の2型糖尿病(インスリン非依存型)に効果を表す[2]。トルブタミド、クロルプロパミドとともにスルホニルウレア剤の第一世代に属するが、肝臓の糖新生抑制はアセトヘキサミドのみにみられる[3]。
禁忌、副作用
1型糖尿病、重度のケトーシス、重度の肝・腎機能障害、胃腸障害のある患者への投与は禁忌である。低血糖、再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症の副作用を生じることがある[2]。
脚注
- ^ 阿部 隆三 『薬剤師のための糖尿病服薬指導マニュアル』 南江堂、2003年3月10日、改訂2版。ISBN 978-4524235728。
- ^ a b 患者向医薬品ガイド ジメリン錠250mg、ジメリン錠500mg (PDF) (独立行政法人医薬品医療機器総合機構)
- ^ 治療薬剤:スルホニルウレア剤(大学病院医療情報ネットワーク研究センター)
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 化粧品に配合が禁止されている成分の分析法に関する研究:アセトヘキサミド
- 実験動物の肝ミクロソームにおけるアセトヘキサミド還元酵素と20β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素活性の系統差,性差及び種差
- 藥學雜誌 = Journal of the Pharmaceutical Society of Japan 121(1), 85-91, 2001-01-01
- NAID 10009557102
- ウサギ腎由来のカルボニル還元酵素により触媒されるアセトヘキサミドの還元反応におけるケトン性薬物の抑制効果に関する研究
- 福山大学薬学部研究年報 = Annual report of the Faculty of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences, Fukuyama University 16, 56-57, 1998
- NAID 120005499681
Related Links
- ジメリンとは?アセトヘキサミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 血糖値を下げるお薬です。糖尿病の治療に用います。 作用 【働き】 血液中の糖分「血糖」は、膵臓から分泌される ...
- アセトヘキサミドの効果・副作用について解説します。 ... アセトヘキサミドについての基本情報 アセトヘキサミドの効能・作用……効能は『インスリン非依存型糖尿病(2型糖尿病)で,食事療法と運動療法で十分な効果がでない場合』です。
- 劇薬,処方せん医薬品注1) * 経口血糖降下剤 アセトヘキサミド錠 **2010年7月改訂(第7版,使用上の注意の項の自主改訂) *2009年6月改訂 貯 法:室温保存 使用期限:外箱等に表示(使用期間3年) 日本標準商品分類番号
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジメリン錠250mg
組成
成分・含量(1錠中):
添加物:
- コムギデンプン,バレイショデンプン,メチルセルロース,カルメロースカルシウム,ステアリン酸マグネシウム,タルク
禁忌
重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡,インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病,ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
下痢,嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
インスリン非依存型糖尿病
(ただし,食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
*通常,1日量アセトヘキサミドとして250mgを経口投与し,必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし,1日最高投与量は1000mgとする。
投与方法は,1回投与の場合は朝食前又は後,2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
既に肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態,飢餓状態,不規則な食事摂取,食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
「相互作用」の1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
低血糖(頻度不明):脱力感,高度の空腹感,発汗,動悸,振戦,頭痛,知覚異常,不安,興奮,神経過敏,集中力低下,精神障害,意識障害,痙攣等があらわれることがある。なお,徐々に進行する低血糖では,精神障害,意識障害等が主である場合があるので注意すること。また,本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には,通常はショ糖を投与し,α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース,ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合には,ブドウ糖を投与すること。
再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症(0.1%未満):再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤は主として膵β細胞を刺激して,内因性インスリンの分泌を促進し血糖を下げる。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
- アセトヘキサミド(JAN)[日局]
Acetohexamide
化学名:
- 4-Acetyl-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく,アセトンにやや溶けにくく,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点:
分配係数: