Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/08/29 20:19:13」(JST)

wiki ja

ミノサイクリン塩酸塩（ミノサイクリンえんさんえん、minocycline hydrochloride）、またはミノサイクリン（minocycline）は、広域スペクトル性のテトラサイクリン系抗生物質である。抗菌スペクトルは他のテトラサイクリン系抗生物質よりも広い。抗菌性は静菌的である。生体内半減期が長いため、血漿中濃度は他のテトラサイクリン系抗生物質よりも2-4倍高く保たれる（150mgを16回投与した後、24-48時間後における活性強度をテトラサイクリン250mgのものと比較した）。ミノサイクリンは米国のレダリー・ラボラトリーズ（後のワイス）により発見され、米国でミノシン（Minocin）^[2]、日本でミノマイシンの商標名で販売されている。

使用法[編集]

ミノサイクリンの150mgカプセル。

ミノサイクリンは、主としてニキビおよび他の皮膚感染症ならびにライム病の治療に用いられる。これは、服用が1回1錠（または1カプセル）を1日2回（1日あたり100mg）で済み、1日に4回服用する必要のあるテトラサイクリンやオキシテトラサイクリンよりも患者の負担が少ないからである。

ミノサイクリンは髄膜炎菌に対する活性も有するなど、他のテトラサイクリン系抗生物質と比較しても幅広い抗菌スペクトルを有するが、予防薬としての投与は、副作用（めまい）が生じるために現在は勧められていない。

ミノサイクリンは、MRSA感染による症状を治療するのに用いられたり、薬物抵抗性アシネトバクターによる疾患を治療するのに用いられたりすることもある。

他の適用については、テトラサイクリン系抗生物質およびオキシテトラサイクリンとほぼ同じであるため、これらの記事を参照されたい。

使用時における注意[編集]

大部分のテトラサイクリン系抗生物質（ドキシサイクリンは例外とする）とは異なり、ミノサイクリンは腎不全の場合でも使用されることがありうる。しかし全身性エリテマトーデスを引き起こす可能性もある^[3]ミノサイクリンは自己免疫性肝炎を引き起こすきっかけになることもありうる^[4]。

また、ミノサイクリンは、ほかのテトラサイクリン系よりも高い頻度で、突発性頭蓋内圧亢進という症状を引き起こしうる。この症状の初期兆候としては、頭痛、視野の揺らぎ、めまい、嘔吐、混乱がある。脳浮腫や自己免疫性関節リウマチも、まれに現れうるミノサイクリンの副作用である^[5]。

ミノサイクリンは、他のテトラサイクリン系と同様、使用期限を過ぎると危険性が生じてくる。ほとんどの処方薬は、使用期限を過ぎると薬効が弱まっていくのみであるが、テトラサイクリン系は時間が経つに連れ、カプセル剤内に含まれるある種の化学物質の分解によって毒性が生じるようになる。もっとも、このことは先進国で製造される医薬品では問題になることはない。作られた時期が古くて使用期限の切れたテトラサイクリン系は、腎臓に重大な障害を起こす可能性がある。

ミノサイクリンの吸収は、カルシウムや鉄剤と同時に服用すると減弱する。ほかのテトラサイクリン系抗生物質とは異なり、ミノサイクリンは、たしかに吸収量をやや弱めはするものの、牛乳などのカルシウムの豊富な食品と同時に服用されることがある^[6]。2007年11月23日付のサイエンスのニュース記事によれば、筋萎縮性側索硬化症の患者にミノサイクリンを投与することは危険であるとされている。ミノサイクリンを服用した患者はプラセボを患者した患者よりも衰弱するのが速かった。現時点ではこの副作用の機序は不明である。コロンビア大学の研究者によると、服用量が多いからといって服用量が少なかった患者よりも容態が悪化したわけではないため、この副作用は用量依存性ではないと考えられる^[7]。ミノサイクリン服用時は、長時間または過剰の直射日光を浴びるのを避けるべきである。

副作用[編集]

ミノサイクリンは腹痛、下痢、めまい、落ち着きのなさ、傾眠、頭痛、嘔吐を引き起こす可能性がある。ミノサイクリンは光線過敏症を増悪させる。また狼瘡の原因とされることもある。ミノサイクリンは経口避妊薬の効果を減弱させる可能性がある^[8]。ミノサイクリンを延長期間以上にわたって長く使用していると、皮膚が灰青色になったり、歯が着色したりする可能性がある。稀ではあるが重大な副作用には、発熱、眼や皮膚の黄変、腹痛、咽頭炎、視覚症状、離人症を含む精神症状が挙げられる^[9]^[10]。

他のテトラサイクリン系には無くてミノサイクリンに特有の副作用には、めまい、運動障害、耳鳴といった前庭障害がある。この副作用は男性よりも女性に格段に起きやすく、ミノサイクリンを服用している女性の50-70%に発症する。こういったかなり発症率が高くまた不快な副作用があるため、ミノサイクリンは女性患者に投与されることは滅多にない^[11]。

アレルギー反応の症状として発赤、掻痒、むくみ、激しいめまい、呼吸困難があることもある^[9]。ミノサイクリンによって突発性頭蓋内圧上昇が起きた報告も成されている。

その他の適応症[編集]

ニキビ
アメーバ性赤痢
炭疽症
コレラ
淋病（ペニシリンが投与できない場合）
融合性細網状乳頭腫症（グジュロー・カートイド症候群）
ライム病
腺ペスト
歯周病
肺炎など呼吸器疾患
関節リウマチ
ロッキー山紅斑熱
梅毒
尿路感染症、直腸感染症、ある種の微生物感染による子宮頚部の症状

抗炎症作用と神経保護作用[編集]

近年の研究結果では、ミノサイクリンが、神経変性疾患、とくに多発性硬化症、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病、パーキンソン病^[12]といった一連の神経変性疾患に対して、神経保護と抗炎症作用を示しうることが報告された^[13]^[14]^[15]。

ミノサイクリンの神経保護作用には、脳の老化に関係している炎症酵素の5-リポキシゲナーゼ阻害作用^[16]がかかわっている可能性があり、アルツハイマー症患者への適用が研究されている^[17]。ミノサイクリンは、エイズ患者のトキソプラズマ症に対する "土壇場"治療薬としても使用されている。ミノサイクリンは筋萎縮性側索硬化症やハンチントン病のモデルマウスで神経保護作用を示し、またヒトで2年間以上にわたってハンチントン病の経過を安定させることも示された。

抗炎症薬としては、ミノサイクリンは、炎症を起こす前のサイトカインの出力を抑制することによって腫瘍壊死因子 (TNF-α) のはたらきを減弱させ、これにより細胞のアポトーシスを阻害する。この効果は、活性化T細胞と小膠細胞へミノサイクリンが直接作用することによってもたらされ、その結果、T細胞の小膠細胞との連絡能力を減衰させ、T細胞-小膠細胞シグナル伝達によるサイトカインの産生を減少させる^[18]。ミノサイクリンは、NF-κBの核内転写を阻害することにより、小膠細胞の活性化も抑制する。

ミノサイクリンの神経保護作用は、その抗炎症能とは無関係に機能すると考えられている^[19]。

最近の研究で、24か月間にわたる非盲検のミノサイクリン治療による、多発性硬化症の患者における臨床上および核磁気共鳴画像法 (MRI) および血清免疫分子に対するミノサイクリンの効果が報告された。研究に先立ち、患者らがやや高い割合で疾患を再発したものの、6か月めから24か月めまでのあいだ、再発は一例も起きなかった。12か月めから24か月めまでの間MRIでガドリニウム強調病変を有していた唯一の患者は、ミノサイクリンの投与量が半量にされた。インターロイキン-12の血中濃度は、高いとIL-12レセプタに拮抗作用を示しうるが、治療期間の18か月にわたり上昇し、水溶性血管細胞接着分子-1 (VCAM-1) の血中濃度と同様の傾向を示した。マトリックスメタロプロテアーゼ-9の活性は治療によって減衰した。この研究での臨床上およびMRI結果は、全身性免疫学的変化によって支持されたものであり、多発性硬化症におけるミノサイクリンのさらなる考察が待たれる^[20]^[21]^[19]^[22]。

2007年の研究では、脳虚血発作を起こしてから24時間以内に200mgのミノサイクリンを5日間にわたり服用した患者では、プラセボを服用した患者と比較して、脳機能と発作の激しさが3か月以上にわたって改善されるという結果が出た^[23]。

商品名と入手方法[編集]

ミノサイクリンの特許期限は既に切れているため、複数の商標名で販売されている。

ミノマイシン (Minomycin)
ミノシン (Minocin)
ミノデルム (Minoderm)
シクリマイシン (Cyclimycin)
アレスチン (Arestin)
アカミン (Akamin)
アクネミン (Aknemin)
ソロディン (Solodyn)（ニキビ治療用）
ダイナシン (Dynacin)
セボミン (Sebomin)
ミノタブス (Mino-Tabs)
アクナミノ (Acnamino)

日本では以下の商標名で販売されている。

ミノマイシン®（現ファイザー、旧ワイス株式会社）　先発品

以下は後発品

クーペラシン®（高田製薬）　
ナミマイシン®（富士製薬）
パルドクリン
ミノトーワ
ミノペン
ロバフィリン

ストーンブリッジ・ファーマ（米国）はミノサイクリンと眼瞼洗浄剤とを合剤にした薬剤を、酒さや眼瞼炎の治療用途として販売している。

脚注[編集]

[ヘルプ]

^ CARD=APRD00547.txt DrugBank: DB01017 (Minocycline)
^ [1]Lin, DW The Tetracyclines March 2005
^ Gough A, Chapman S, Wagstaff K, Emery P, Elias E (1996). “Minocycline induced autoimmune hepatitis and systemic lupus erythematosus-like syndrome”. BMJ 312 (7024): 169–72. PMID 8563540.
^ Krawitt EL (January 2006). “Autoimmune hepatitis”. N. Engl. J. Med. 354 (1): 54–66. doi:10.1056/NEJMra050408. PMID 16394302.
^ Lefebvre N, Forestier E, Farhi D, et al. (2007). “Minocycline-induced hypersensitivity syndrome presenting with meningitis and brain edema: a case report”. Journal of Medical Case Reports 1: 22. doi:10.1186/1752-1947-1-22.
^ Piscitelli, Stephen C.; Keith Rodvold (2005). Drug Interactions in Infectious Diseases. Humana Press. ISBN 1588294552.
^ Science Vol 318, 1227, 2007.
^ “MedlinePlus Drug Information: Minocycline Oral”
^ ^a ^b MedicineNet: Minocycline Oral (Dynacin, Minocin) - side effects, medical uses, and drug interactions
^ Cohen, P. R. (2004). “Medication-associated depersonalization symptoms: report of transient depersonalization symptoms induced by minocycline”. Southern Medical Journal 97 (1): 70–73. doi:10.1097/01.SMJ.0000083857.98870.98. PMID 14746427.
^ Sweet, Richard L.; Gibbs, Ronald S. (2001). Infectious Diseases of the Female Genital Tract (4th ed.). Page 635: Lippincott Williams & Wilkins.
^ “Preliminary Study Shows Creatine and Minocycline May Warrant Further Study In Parkinson’s Disease” (プレスリリース), National Institute of Health, (2006年2月23日)
^ Chen M, Ona VO, Li M, Ferrante RJ, Fink KB, Zhu S, Bian J, Guo L, Farrell LA, Hersch SM, Hobbs W, Vonsattel JP, Cha JH, Friedlander RM (2000). “Minocycline inhibits caspase-1 and caspase-3 expression and delays mortality in a transgenic mouse model of Huntington disease”. Nat Med 6 (7): 797–801. doi:10.1038/80538. PMID 10888929.
^ Tikka TM, Koistinaho JE (Jun 15, 2001). “Minocycline provides neuroprotection against N-methyl-D-aspartate neurotoxicity by inhibiting microglia”. J Immunol 166 (12): 7527–33. PMID 11390507.
^ Nirmalananthan N, Greensmith L (2005). “Amyotrophic lateral sclerosis: recent advances and future therapies”. Curr. Opin. Neurol. 18 (6): 712–9. doi:10.1097/01.wco.0000187248.21103.c5. PMID 16280684.
^ Song Y, Wei EQ, Zhang WP, Zhang L, Liu JR, Chen Z (2004). “Minocycline protects PC12 cells from ischemic-like injury and inhibits 5-lipoxygenase activation”. Neuroreport 15 (14): 2181–4. doi:10.1097/00001756-200410050-00007. PMID 15371729.
^ Uz T, Pesold C, Longone P, Manev H (Apr 1, 1998). “Aging-associated up-regulation of neuronal 5-lipoxygenase expression: putative role in neuronal vulnerability”. Faseb J 12 (6): 439–49. PMID 9535216.
^ Giuliani F, Hader W, Yong VW (2005). “Minocycline attenuates T cell and microglia activity to impair cytokine production in T cell-microglia interaction”. J. Leukoc. Biol. 78 (1): 135–43. doi:10.1189/jlb.0804477. PMID 15817702.
^ ^a ^b Maier K, Merkler D, Gerber J, Taheri N, Kuhnert AV, Williams SK, Neusch C, Bähr M, Diem R (2007). “Multiple neuroprotective mechanisms of minocycline in autoimmune CNS inflammation”. Neurobiol. Dis. 25 (3): 514–25. doi:10.1016/j.nbd.2006.10.022. PMID 17239606.
^ Zabad RK, Metz LM, Todoruk TR, Zhang Y, Mitchell JR, Yeung M, Patry DG, Bell RB, Yong VW (2007). “The clinical response to minocycline in multiple sclerosis is accompanied by beneficial immune changes: a pilot study”. Mult. Scler. 13 (4): 517–26. doi:10.1177/1352458506070319. PMID 17463074.
^ Zemke D, Majid A (2004). “The potential of minocycline for neuroprotection in human neurologic disease”. Clinical neuropharmacology 27 (6): 293–8. doi:10.1097/01.wnf.0000150867.98887.3e. PMID 15613934.
^ Popovic N, Schubart A, Goetz BD, Zhang SC, Linington C, Duncan ID (2002). “Inhibition of autoimmune encephalomyelitis by a tetracycline”. Ann. Neurol. 51 (2): 215–23. doi:10.1002/ana.10092. PMID 11835378.
^ Lampl Y, Boaz M, Gilad R, et al. (2007). “Minocycline treatment in acute stroke: an open-label, evaluator-blinded study”. Neurology 69 (14): 1404–10. doi:10.1212/01.wnl.0000277487.04281.db. PMID 17909152.

外部リンク[編集]

MEDSAFE（ニュージーランド）Datasheet May 2002
Minocycline on drugs.com
Minocycline on medicinenet.com
Minocycline to Treat Childhood Regressive Autism [2]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. Calcinosis cutis: Management
2. 尋常性ざ瘡の治療 treatment of acne vulgaris
3. マクロライド系剤、アミノグリコシド、テトラサイクリン、クリンダマイシン、およびメトロニダゾールに対する過敏反応 hypersensitivity reactions to macrolides aminoglycosides tetracyclines clindamycin and metronidazole
4. テトラサイクリン tetracyclines
5. 成人における低活動性関節リウマチの初期治療 initial treatment of mildly active rheumatoid arthritis in adults

Japanese Journal

心嚢水貯留をきたした前立腺癌の1例

八木橋祐亮,沖波武,福澤重樹 [他]
泌尿器科紀要 54(5), 369-372, 2008-05
… 経過中にピシバニール, ミノマイシン, キシロカインを用いた心膜癒着術が行われたが, 徐々に心嚢水の貯留を認め, 全身状態は悪化, 初診時より4ヵ月後に心室心拍から心停止となり, 患者は死亡となった。 …
NAID 120001178052

特発性乳糜胸に対するミノマイシン注入療法による治療経験

正畠和典,中村哲郎,東孝,大野耕一,吉田達之,林宏昭,中平公士
日本小児外科学会雑誌 43(7), 923-927, 2007-12-20
… 時,陥没呼吸,SpO_2 80%台と低下したため胸腔穿刺を行い,その性状から乳糜胸と診断した.入院後,持続胸腔ドレーンとMCTミルクによる保存的治療を開始したが効果なく,絶食後も排液量の減少は認めなかった.ミノマイシン(minocycline 8mg/生食5ml)の胸腔内注入による胸膜癒着療法を施行したところ,速やかに排液量は減少した.注入後10日目には排液はみられなくなり,合併症は認めなかった.退院後6か月の画像検査でも胸水の再貯 …
NAID 110006570176

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

販売名

ミノマイシン点滴静注用100mg

組成

成分・含量（1バイアル中）

ミノサイクリン塩酸塩100mg（力価）

添加物（1バイアル中）

pH調節剤

禁忌

テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

ミノサイクリンに感性の黄色ブドウ球菌、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ・ラクナータ（モラー・アクセンフェルト菌）、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、シュードモナス・フルオレッセンス、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、レジオネラ・ニューモフィラ、リケッチア属（オリエンチア・ツツガムシ）、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）

適応症

敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、炭疽、つつが虫病、オウム病

胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験（ラット）で胎児毒性が認められているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
小児（特に歯牙形成期にある8歳未満の小児）に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがあるので、他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。

点滴静脈内注射は、経口投与不能の患者及び救急の場合に行い、経口投与が可能になれば経口用剤に切り替える。
通常成人には、初回ミノサイクリン塩酸塩100〜200mg（力価）、以後12時間ないし24時間ごとに100mg（力価）を補液に溶かし、30分〜2時間かけて点滴静脈内注射する。

注射液調製法

本剤100mg（力価）及び200mg（力価）当たり100〜500mLの糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などに溶解する。ただし、注射用水は等張とならないので使用しないこと。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるドキシサイクリンについて米国疾病管理センター（CDC）が、60日間の投与を推奨している。

慎重投与

肝障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

ショック（0.1％未満）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、意識障害等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

全身性紅斑性狼瘡（SLE）様症状の増悪（頻度不明）

全身性紅斑性狼瘡（SLE）様症状の増悪があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬剤性過敏症症候群（頻度不明）

初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

血液障害（頻度不明）

汎血球減少、無顆粒球症、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少、溶血性貧血、貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重篤な肝機能障害（頻度不明）

肝不全等の重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、特に投与初期は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと（投与開始1週間以内に出現することがある）。

急性腎不全、間質性腎炎（いずれも頻度不明）

急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、労作時息切れ、呼吸困難等の異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し、間質性肺炎、PIE症候群が疑われる場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

膵炎（頻度不明）

膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣、意識障害等の精神神経障害（いずれも頻度不明）

痙攣、意識障害等の精神神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血性腸炎、偽膜性大腸炎（いずれも頻度不明）

出血性腸炎、偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序¹³⁾

細菌の蛋白合成系において、aminoacyl t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を発揮する。また、本剤は動物のリボゾームには作用せず、細菌のリボゾームの30Sサブユニットに特異的に作用することから、選択毒性を有すると報告されている。

抗菌作用

黄色ブドウ球菌、溶血性レンサ球菌、肺炎球菌などのグラム陽性菌及び大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属などのグラム陰性菌に対して広範な抗菌作用を示す（in vitro）。^14〜18)
多剤耐性ブドウ球菌に強い抗菌力を示す（in vitro）。¹⁹⁾
また、テトラサイクリン耐性ブドウ球菌による実験的感染症に対して、優れた治療効果が認められている。²⁰⁾
クラミジア属（クラミジア・トラコマチス、クラミジア・シッタシ）に強い抗菌力を示す。^21〜23)
リケッチア属（オリエンチア・ツツガムシ）に強い抗菌力を示す。²⁴⁾
ブドウ糖非発酵性グラム陰性桿菌であるアシネトバクター属、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、シュードモナス・フルオレッセンス、フラボバクテリウム属に対して優れた抗菌力を示す（in vitro）。^25〜30)
炭疽菌に強い抗菌力を示す。³¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ミノサイクリン塩酸塩（Minocycline Hydrochloride）〔JAN〕
略号：MINO

化学名

(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-tetracene-2-carboxamide monohydrochloride

分子式

C₂₃H₂₇N₃O₇・HCl

分子量

493.94

性状

本品は黄色の結晶性の粉末である。
本品はN、N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくい。

★リンクテーブル★

リンク元	「リボフラビン」「水疱性類天疱瘡」「Q熱」「ノカルジア症」「ミノサイクリン」

「リボフラビン」

ミノサイクリン
IUPAC命名法による物質名
	(2E,4S,4aR,5aS,12aR)- 2-(amino-hydroxy-methylidene)- 4,7-bis(dimethylamino)- 10,11,12a-trihydroxy- 4a,5,5a,6- tetrahydro-4H-tetracene- 1,3,12-trione; 又は; (4S,4aS,5aR,12aS,Z)- 2-[amino(hydroxy)methylene]- 4,7-bis(dimethylamino)-10,11,12a- trihydroxy-4a,5,5a,6- tetrahydrotetracene-1,3,12(2H,4H,12aH)-trione
臨床データ
胎児危険度分類	?
法的規制	Prescription Only (S4) (AU)
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	100%
代謝	肝
半減期	11-22 時間
排泄	おもに糞便排泄, 一部腎排泄
識別
CAS登録番号	10118-90-8
ATCコード	J01AA08 A01AB23
PubChem	CID 24960
DrugBank	APRD00547
ChemSpider	16735907
KEGG	D05045
化学的データ
化学式	C23H27N3O7
分子量	457.477

　　[★]

英: riboflavin
化: リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンリン酸エステルナトリウム
商: K．C．L．、ＫＣＬ、KCL補正液、M.V.I.、M.V.I.-12キット、アスパラギン酸カリウム、アミノレバンEN配合、エルネオパ1号輸液、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンシュア・リキッド、オーツカＭＶ、カオルトーン、カルスロット、カルバジン、サブビタン、シーパラ、シナール配合、セファクロル、ダイメジン・マルチ、タココンブ、タコシール、ツインラインNF配合、ツインライン配合、ネオM.V.I.-9、ネオパレン1号輸液、ネオラミン・マルチＶ、ノイロビタン配合、ハイボン、バイラブ、パンビタン末、ビスラーゼ、ビタジェクト、ビタダン配合、ビタマル配合、ビタミンB2、ビタミンＢ２、ビフロキシン配合、フェニルアラニン除去ミルク配合、フルカリック１号輸液、プレビタS、ヘパンED配合、ホスフラン、マニカロット、マニジップ、マニジピン塩酸塩、マルタミン、ミノマイシン、ラコールNF配合、ラコール配合、リボビス、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ワッサーV配合、ワルファリンカリウム、強力ビスラーゼ末
関: ビタミンB2; ビタミンＢ剤

flavinに類似した黄色化合物の構造とリボースが含まれる構造を持つためribonavinと命名された。
フラボ酵素蛋白質の補酵素としてFAD、FMNとして機能している。
生体内酸化還元系やミトコンドリアの電子伝達系に関与。
上部消化管から吸収され、その他のビタミンB軍と同様に大量に摂取しても尿中に排泄される。
riboflavinの欠乏により、口内炎・咽頭炎、舌炎、皮膚炎、神経症状が生じるとされている。

「水疱性類天疱瘡」

　　[★]

英: bullous pemphigoid BP
関: 類天疱瘡

概念

表皮基底膜部ヘミデスモソームと基底板との結合に関与するBP180、BP230に対する自己抗体による自己免疫疾患
全身に表皮下水疱(緊満性水疱)をきたす。

病因

BP180(BPAG2, XVII型コラーゲン), BP230(BPAG1)に対する自己抗体

病理

表皮下水疱

蛍光抗体法

基底膜に一致した免疫グロブリンの沈着

治療

ステロイド

第一選択の治療法となる。
外用と内用がある。

免疫抑制剤

抗炎症製剤

テトラサイクリン系、ダプソンのような抗炎症作用のある薬剤としばしばニコチンアミドと組み合わせて水疱性類天疱瘡に利用されるが、有用とのデータは限られている。
ステロイドを温存したい場合や、ステロイドによる副作用が懸念される場合に考慮される。

抗生剤（テトラサイクリン系（テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノマイシン）、エリスロマイシン）＋ニコチン酸アミド

参考

1. [charged] Bullous pemphigoid and other pemphigoid disorders - uptodate [1]

「Q熱」

　　[★]

英: Q fever
関: 特殊な細菌、リケッチア、コクシエラ属、Coxiella burnetii

概念

リケッチアによる感染症
日本には存在しない。

病原体

Coxiella burnetii, コクシエラ・バーネッティ, Q熱コクシエラ

感染経路

空気感染、経口感染

家畜・野生動物ではマダニによる媒介されるが、人の場合は家畜の分泌物、排泄物中のリケッチアより感染する。

潜伏期

9-20日

症状

急性Q熱：肺炎、肝炎、筋肉痛を突然発症。非特異的。
慢性Q熱：肺病変は少ない。

治療

テトラサイクリン系抗菌薬(ドキシサイクリン 2週間、ミノマイシン) (IRE.504)

「ノカルジア症」

　　[★]

英: nocardiosis
関

first aid step1 2006 p.139

概念

日和見感染(白血病、リンパ腫、免疫不全患者)の原因菌(ノカルジア症の半数例)

病原体

ノカルジア属

Nocardia asteroides

感染経路

経気道感染
外傷による創からの進

疫学

病型

肺ノカルジア症：肺原発。肺炎、肺膿瘍
全身ノカルジア症：肺から血行性に全身に広がり、脳膿瘍、腎膿瘍を呈する

皮膚ノカルジア症：菌腫の形成

症状

診断

検査

治療

サルファ剤、ST合剤、ミノマイシン
ST合剤、カルバペネム (IRE.814)

予後

播種型や基礎疾患が重篤な場合に予後が悪い。

「ミノサイクリン」

　　[★]

英: minocycline, MNC, MINO
ラ: minocyclinum
化: 塩酸ミノサイクリン minocycline hydrochloride ミノサイクリン塩酸塩
商: クーペラシン、ナミマイシン、ペリオクリン、ペリオフィール、ミノトーワ、ミノペン、ミノマイシン
関: 主としてグラム陽性・陰性菌，リケッチア，クラミジアに作用するもの、歯科用抗生物質製剤

抗菌薬

蛋白合成阻害

テトラサイクリン系抗菌薬

[1] CARD=APRD00547.txt DrugBank: DB01017 (Minocycline)

[2] [1]Lin, DW The Tetracyclines March 2005

[Note1-3] Gough A, Chapman S, Wagstaff K, Emery P, Elias E (1996). “Minocycline induced autoimmune hepatitis and systemic lupus erythematosus-like syndrome”. BMJ 312 (7024): 169–72. PMID 8563540.

[pmid16394302-4] Krawitt EL (January 2006). “Autoimmune hepatitis”. N. Engl. J. Med. 354 (1): 54–66. doi:10.1056/NEJMra050408. PMID 16394302.

[5] Lefebvre N, Forestier E, Farhi D, et al. (2007). “Minocycline-induced hypersensitivity syndrome presenting with meningitis and brain edema: a case report”. Journal of Medical Case Reports 1: 22. doi:10.1186/1752-1947-1-22.

[6] Piscitelli, Stephen C.; Keith Rodvold (2005). Drug Interactions in Infectious Diseases. Humana Press. ISBN 1588294552.

[7] Science Vol 318, 1227, 2007.

[8] “MedlinePlus Drug Information: Minocycline Oral”

[MedNet-9] MedicineNet: Minocycline Oral (Dynacin, Minocin) - side effects, medical uses, and drug interactions

[pmid14746427-10] Cohen, P. R. (2004). “Medication-associated depersonalization symptoms: report of transient depersonalization symptoms induced by minocycline”. Southern Medical Journal 97 (1): 70–73. doi:10.1097/01.SMJ.0000083857.98870.98. PMID 14746427.

[11] Sweet, Richard L.; Gibbs, Ronald S. (2001). Infectious Diseases of the Female Genital Tract (4th ed.). Page 635: Lippincott Williams & Wilkins.

[12] “Preliminary Study Shows Creatine and Minocycline May Warrant Further Study In Parkinson’s Disease” (プレスリリース), National Institute of Health, (2006年2月23日)

[Note2-13] Chen M, Ona VO, Li M, Ferrante RJ, Fink KB, Zhu S, Bian J, Guo L, Farrell LA, Hersch SM, Hobbs W, Vonsattel JP, Cha JH, Friedlander RM (2000). “Minocycline inhibits caspase-1 and caspase-3 expression and delays mortality in a transgenic mouse model of Huntington disease”. Nat Med 6 (7): 797–801. doi:10.1038/80538. PMID 10888929.

[Note3-14] Tikka TM, Koistinaho JE (Jun 15, 2001). “Minocycline provides neuroprotection against N-methyl-D-aspartate neurotoxicity by inhibiting microglia”. J Immunol 166 (12): 7527–33. PMID 11390507.

[15] Nirmalananthan N, Greensmith L (2005). “Amyotrophic lateral sclerosis: recent advances and future therapies”. Curr. Opin. Neurol. 18 (6): 712–9. doi:10.1097/01.wco.0000187248.21103.c5. PMID 16280684.

[Note4-16] Song Y, Wei EQ, Zhang WP, Zhang L, Liu JR, Chen Z (2004). “Minocycline protects PC12 cells from ischemic-like injury and inhibits 5-lipoxygenase activation”. Neuroreport 15 (14): 2181–4. doi:10.1097/00001756-200410050-00007. PMID 15371729.

[Note5-17] Uz T, Pesold C, Longone P, Manev H (Apr 1, 1998). “Aging-associated up-regulation of neuronal 5-lipoxygenase expression: putative role in neuronal vulnerability”. Faseb J 12 (6): 439–49. PMID 9535216.

[18] Giuliani F, Hader W, Yong VW (2005). “Minocycline attenuates T cell and microglia activity to impair cytokine production in T cell-microglia interaction”. J. Leukoc. Biol. 78 (1): 135–43. doi:10.1189/jlb.0804477. PMID 15817702.

[Maier-19] Maier K, Merkler D, Gerber J, Taheri N, Kuhnert AV, Williams SK, Neusch C, Bähr M, Diem R (2007). “Multiple neuroprotective mechanisms of minocycline in autoimmune CNS inflammation”. Neurobiol. Dis. 25 (3): 514–25. doi:10.1016/j.nbd.2006.10.022. PMID 17239606.

[20] Zabad RK, Metz LM, Todoruk TR, Zhang Y, Mitchell JR, Yeung M, Patry DG, Bell RB, Yong VW (2007). “The clinical response to minocycline in multiple sclerosis is accompanied by beneficial immune changes: a pilot study”. Mult. Scler. 13 (4): 517–26. doi:10.1177/1352458506070319. PMID 17463074.

[21] Zemke D, Majid A (2004). “The potential of minocycline for neuroprotection in human neurologic disease”. Clinical neuropharmacology 27 (6): 293–8. doi:10.1097/01.wnf.0000150867.98887.3e. PMID 15613934.

[22] Popovic N, Schubart A, Goetz BD, Zhang SC, Linington C, Duncan ID (2002). “Inhibition of autoimmune encephalomyelitis by a tetracycline”. Ann. Neurol. 51 (2): 215–23. doi:10.1002/ana.10092. PMID 11835378.

[pmid17909152-23] Lampl Y, Boaz M, Gilad R, et al. (2007). “Minocycline treatment in acute stroke: an open-label, evaluator-blinded study”. Neurology 69 (14): 1404–10. doi:10.1212/01.wnl.0000277487.04281.db. PMID 17909152.

匿名

検索

案内

ミノマイシン

Wikipedia preview

wiki ja

目次

使用法[編集]

使用時における注意[編集]

副作用[編集]

その他の適応症[編集]

抗炎症作用と神経保護作用[編集]

商品名と入手方法[編集]

脚注[編集]

外部リンク[編集]

UpToDate Contents

Japanese Journal

Related Links

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

販売名

組成

成分・含量（1バイアル中）

添加物（1バイアル中）

禁忌

効能または効果

適応菌種

適応症

注射液調製法

慎重投与

重大な副作用

ショック（0.1％未満）、アナフィラキシー様症状（頻度不明）

全身性紅斑性狼瘡（SLE）様症状の増悪（頻度不明）

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）

薬剤性過敏症症候群（頻度不明）

血液障害（頻度不明）

重篤な肝機能障害（頻度不明）

急性腎不全、間質性腎炎（いずれも頻度不明）

呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）

膵炎（頻度不明）

痙攣、意識障害等の精神神経障害（いずれも頻度不明）

出血性腸炎、偽膜性大腸炎（いずれも頻度不明）

薬効薬理

作用機序13)

抗菌作用

有効成分に関する理化学的知見

一般名

化学名

分子式

分子量

性状

★リンクテーブル★

「リボフラビン」

「水疱性類天疱瘡」

概念

病因

病理

蛍光抗体法

治療

ステロイド

免疫抑制剤

抗炎症製剤

参考

「Q熱」

概念

病原体

感染経路

潜伏期

症状

治療

「ノカルジア症」

概念

病原体

感染経路

疫学

病型

症状

診断

検査

治療

作用機序¹³⁾