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- a nonsteroidal anti-inflammatory drug (trade name Naprosyn) used in the treatment of arthritis and musculoskeletal inflammation and moderate pain (同)Naprosyn
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/01/23 08:50:55」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 特発性脳動脈および頚動脈の解離：治療および予後 spontaneous cerebral and cervical artery dissection treatment and prognosis
- 2. 成人における初期治療の効果がない線維筋痛症の治療 treatment of fibromyalgia in adults not responsive to initial therapies
- 3. 成人における片頭痛の急性期治療 acute treatment of migraine in adults
- 4. 偽ポルフィリン症 pseudoporphyria
- 5. 線状IgA水疱性皮膚症 linear iga bullous dermatosis
Japanese Journal
- P2-04-4 ナプロキセンが誘因と思われるマクロファージ活性化症候群を発症した全身型若年性特発性関節炎の1例(P2-04 自己免疫疾患1,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 鈴木 博,川口 千晴,大村 真曜子,平 康二
- アレルギー 60(3・4), 481, 2011-04-10
- NAID 110008594608
- 適応外使用情報 ピックアップ(第4回)腫瘍熱とナプロキセン
- 藤原 豊博
- 月刊薬事 51(7), 1071-1073, 2009-07
- NAID 40016729610
Related Links
- ナプロキセン (naproxen) は、芳香族カルボン酸に分類される有機化合物で、鎮痛、 解熱、抗炎症薬として用いられる非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の一種である。光学 活性化合物であり、薬物として有効なのは (S)-(+)体 のエナンチオマーである。
- ナイキサンとは?ナプロキセンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮痛・抗炎症剤
販売名
ナイキサン錠100mg
組成
成分・含量
- 日局 ナプロキセン 1錠中 100mg
添加物
- カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、二酸化ケイ素、ポビドン
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者（ただし、慎重投与の項参照）〔胃粘膜の防御因子の一つであるプロスタグランジン（PG）の生合成を阻害し、胃潰瘍を悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な血液の異常のある患者〔副作用として血液・肝障害が報告されているため、さらに悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔副作用として血液・肝障害が報告されているため、さらに悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な腎障害のある患者〔腎血流量を低下させることがあるので、腎障害をさらに悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な心機能不全のある患者〔腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するPGの生合成を阻害することにより、Na・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させたり、血圧をさらに上昇させるおそれがある。〕
- 重篤な高血圧症の患者〔腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するPGの生合成を阻害することにより、Na・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させたり、血圧をさらに上昇させるおそれがある。〕
- 本剤の成分又は他の非ステロイド性消炎鎮痛剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者〔気管支筋拡張に関与するPGの合成を阻害することにより、気管支のれん縮が引き起こされ喘息発作を誘発する。〕
- 妊娠後期の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ○下記疾患の消炎、鎮痛、解熱
- 関節リウマチ、変形性関節症、痛風発作、強直性脊椎炎、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎、月経困難症、帯状疱疹
- ○外傷後並びに手術後の消炎、鎮痛
- ○歯科・口腔外科領域における抜歯並びに小手術後の消炎、鎮痛
- 通常、成人にはナプロキセンとして1日量300〜600mg（本剤3〜6錠）を2〜3回に分け、なるべく空腹時をさけて経口投与する。痛風発作には初回400〜600mg（本剤4〜6錠）を経口投与する。頓用する場合及び外傷後並びに術後初回には300mg（本剤3錠）を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者〔「禁忌」の項参照〕
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕
- 血液の異常又はその既往歴のある患者〔まれに血液障害があるので、投与する場合は定期的に血液検査を実施すること。〕
- 出血傾向のある患者〔血小板機能低下が起こることがある。〕
- 肝障害又はその既往歴のある患者〔まれに肝障害があらわれることがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。〕
- 腎障害又はその既往歴のある患者及び腎血流量が低下している患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するPGの生合成を阻害することにより、腎障害、浮腫、高血圧症等を発生させる可能性がある。また腎血流量が低下している患者では代償的に腎内PGが増加するとされており、PG合成阻害作用をもつ本剤の影響をうけやすい。〕
- 心機能障害のある患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するPGの生合成を阻害することにより、腎障害、浮腫、高血圧症等を発生させる可能性がある。また腎血流量が低下している患者では代償的に腎内PGが増加するとされており、PG合成阻害作用をもつ本剤の影響をうけやすい。〕
- 高血圧症の患者〔非ステロイド性消炎鎮痛剤一般に、腎血流量及び水・電解質代謝の調節作用を有するPGの生合成を阻害することにより、腎障害、浮腫、高血圧症等を発生させる可能性がある。また腎血流量が低下している患者では代償的に腎内PGが増加するとされており、PG合成阻害作用をもつ本剤の影響をうけやすい。〕
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息の患者〔気管支喘息患者の中には禁忌であるアスピリン喘息患者が含まれている。〕
- 潰瘍性大腸炎の患者〔病態を悪化させることがある。〕
- クローン病の患者〔病態を悪化させることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
- ショック（頻度不明）
- PIE症候群（好酸球増多を伴う肺浸潤：発熱、咳嗽、喀痰を伴うことが多い）（頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
- 胃腸出血、潰瘍（いずれも頻度不明）
- 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
- 糸球体腎炎、間質性腎炎、腎乳頭壊死、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
- 表皮水疱症、表皮壊死、多形性紅斑、胃腸穿孔、大腸炎、劇症肝炎、聴力障害、視力障害、無菌性髄膜炎、血管炎（いずれも頻度不明）が報告されている。
薬効薬理
鎮痛作用
- 酢酸法（マウス）4)、圧刺激法（マウス）4)、Randall ＆ Selitto法（ラット）5)等の実験において鎮痛作用が認められた。
抗炎症作用
- アジュバント関節炎抑制（ラット）6)、血管透過性抑制（マウス）6)、カラゲニン浮腫抑制（ラット）5,6)、肉芽腫抑制（ラット）5,6)を指標とする実験において抗炎症作用が認められた。
解熱作用
- アジュバント投与による発熱（ラット）6)、及び酵母投与による発熱（ラット）5)に対し解熱作用が認められた。
作用機序
- リソゾーム系の組織分解酵素活性の抑制7)、肉芽組織構成成分の構造的安定化8)、プロスタグランジン生合成の抑制9)等の作用に基づくと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ナプロキセン（Naproxen）
化学名
- (2S)-2-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid
分子式
- C14H14O3
分子量
- 230.26
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
アセトンに溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）又はクロロホルムにやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
〔α〕25D：＋63.0〜＋68.5°（乾燥後，0.1g，クロロホルム，10mL，100mm）
融点：154〜158℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「WHO方式癌疼痛治療」「プロピオン酸」 |
| 関連記事 | 「プロ」 |
「WHO方式癌疼痛治療」
- 英
- WHO method for relief of cancer pain
- 同
- WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief Programme、WHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー
WHOの基本5原則
- 1. WHOのラダーに沿って
- 2. できるかぎり内服で、
- 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
- 4. 定時投与とし、 ← 頓用ではない
- 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮
- NSAIDs(アスピリン、イブプロフェン、インドメタシン)、アセトアミノフェン ± 鎮痛補助薬
- 弱オピオイド：コデイン、ジヒドロコデイン
- 強オピオイド：モルヒネ、オキシコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル
| 薬剤群 | 代表薬 | 代替薬 |
| 非オピオイド鎮痛薬 | アスピリン | コリン・マグネシウム・トリサルチレート） |
| アセトアミノフェン | ジフルニサルa） | |
| イブプロフェン | ナプロキセン | |
| インドメタシン | ジクロフェナク | |
| フルルビプロフェン※1 | ||
| 弱オピオイド （軽度から中等度の強さの痛みに用いる） |
コデイン | デキストロプロポキシフェンa） |
| ジヒドロコデイン | ||
| アヘン末 | ||
| トラマドールb） | ||
| 強オピオイド （中等度から高度の強さの痛みに用いる） |
モルヒネ | メサドンa） |
| ヒドロモルフォンa） | ||
| オキシコドン | ||
| レボルファノールa） | ||
| ペチジンc） | ||
| ブプレノルフィンa） | ||
| フェンタニル※2 |
鎮痛補助薬 SAN.410
- 抗けいれん薬：カルバマゼピン、フェニトイン
- 抗精神病薬：ブロクロルペラジン、ハロペリドール、クロルプロマジン
- 抗不安薬：ジアゼパム、ヒドロキシジン
- 抗うつ薬：アミトリプチリン
- 抗不整脈薬：キシロカイン
- ステロイド：プレドニゾロン、デキサメサゾン
- 麻酔薬：ケタミン
参考
- 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
国試
- 106C030：吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ？
メモ
「プロピオン酸」
- 英
- propionic acid
- 同
- プロパン酸、プロパン
- 関
- カルボン酸
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%97%E3%83%AD%E3%83%94%E3%82%AA%E3%83%B3%E9%85%B8
- C3H6O2
- CH3-CH2-COOH
- プロピオン酸（プロピオンさん、propionic acid）は示性式CH3CH2COOH、分子量74.08のカルボン酸。IUPAC命名法ではプロパン酸 (propanoic acid) となる。CAS登録番号は79-09-4。
物性
反芻動物におけるプロピオン酸
ヒト(非反芻動物を含む)におけるプロピオン酸
代謝
- HBC. 169
- プロピオン酸 ＋ CoA-SH ＋ ATP －－(acyl-CoA synthetase + Mg2+)－→ AMP ＋ PPi ＋ プロピオニルCoA
- プロピオニルCoA ＋ CO2 ＋ H2O ＋ ATP －－(propionyl-CoA carboxylase+ビオチン)－→ D-メチルマロニルCoA ＋ ADP ＋ Pi
- D-メチルマロニルCoA －－(methylmalonyl-CoA racemase)－→ L-メチルマロニルCoA
- L-メチルマロニルCoA －－(methylmalonyl-CoA isomerase/methylmalonyl-CoA mutase+ビタミンB12)－→ サクシニルCoA
誘導体
- イブプロフェン、ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウムなど、Α炭素に芳香族部位が置換した非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) が知られ、「プロピオン酸系」と称される。
臨床関連
「プロ」
- 英
- pro