UpToDate Contents
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- 1. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 2. 遅発性ジスキネジア：病因および疫学 tardive dyskinesia etiology and epidemiology
- 3. 胃不全麻痺の治療 treatment of gastroparesis
- 4. Restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease during pregnancy and lactation
- 5. 妊娠の悪心および嘔吐の治療および転帰 treatment and outcome of nausea and vomiting of pregnancy
Japanese Journal
- パーキンソン病治療薬
- 野元 正弘,岩田 真一,加世田 俊
- 日本薬理学雑誌 117(2), 111-122, 2001-02-01
- … られる薬効の持続の短縮(wearing-off)とジスキネジア, 幻覚興奮妄想などの治療薬により起こる症状である.薬効の短縮に対しては持続の長い治療薬やMAO障害薬がある程度有効である.精神症状に対してはドパミン受容体拮抗薬も有効であるが, パーキンソン病治療薬を減量せざるを得ないことが多く, 対処の困難な場合が多い.また, 進行例ではドパミンを補充しても十分な効果は得られないため, ドパミン神経以外の伝達物質 …
- NAID 10007365488
- 薬物自己投与実験法を用いての"薬物依存症"の動物モデル
- 山本 経之,藪内 健一,山口 拓,中路 将徳
- 日本薬理学雑誌 117(1), 49-57, 2001-01-01
- … D1様受容体作動薬はコカイン摂取行動を減少させ, コカイン探索行動を消失させる.コカイン再投与によって惹起されるコカイン探索行動は, AMPA受容体拮抗薬の側坐核内注入により抑制されたが, ドパミン受容体拮抗薬では抑制されなかったことから, 側坐核内のグルタミン酸伝達は, 渇望や薬物探索行動の発現にとってより重要な役割を担っていることが示唆される.今後, 薬物依存症の解明に向けてより妥当性の高 …
- NAID 10007942973
Related Links
- ドパミンD2、D3受容体の選択的拮抗薬 優先的にシナプス前受容体に作用し、低い用量でドーパミン伝達を増加させる。 ドーパミン・システム・スタビライザー Dopamine System Stabilize：DSS ドーパミン受容体 ...
- Ca拮抗薬 α遮断薬 β遮断薬 αβ遮断薬 利尿薬 糖尿病 インスリン ビグアナイド・チアゾリジン ... ドパミンD2受容体 D2 受容体刺激薬（アゴニスト）： カバサール（カペルゴリン） など D2 受容体遮断薬（アンタゴニスト ）： ①リスパ ...
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★リンクテーブル★
| 国試過去問 | 「097G109」「114C034」 |
| リンク元 | 「ドパミン拮抗薬」「dopamine receptor antagonist」「ドーパミン受容体拮抗薬」 |
| 関連記事 | 「ドパミン」「受容体」「受容体拮抗薬」「薬」「受容」 |
「097G109」
- 疾患と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
※国試ナビ4※ ［097G108］←［国試_097］→［097G110］
「114C034」
- 女性化乳房の原因となり得るのはどれか。3つ選べ。
- a 肝硬変
- b 尿崩症
- c 精巣腫瘍
- d ACTH単独欠損症
- e ドパミン受容体拮抗薬
※国試ナビ4※ ［114C033］←［国試_114］→［114C035］
「ドパミン拮抗薬」
- 英
- dopamine antagonist、dopaminergic antagonist, dopamine receptor antagonist
- 同
- ドパミン受容体拮抗薬、ドパミン受容体遮断薬、ドパミン拮抗薬、ドパミン遮断薬、抗ドパミン薬 antidopaminergic agent
「dopamine receptor antagonist」
「ドーパミン受容体拮抗薬」
「ドパミン」
- 英
- dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
- 同
- ドーパミン
- 化
- 塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
- 商
- イノバン、イブタント、カコージンD、カコージン、カタボン、ガバンス、クリトパン、ツルドパミ、ドパラルミン、ドミニン、トロンジン、プレドパ、マートバーン、ヤエリスタ
- 関
- ドパミン受容体、カテコラミン。強心剤
概念
- カテコラミンの一つ
生合成
視床下部-下垂体系
- 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
- 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)
ドパミン受容体
- 低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
- 中枢神経系に存在
神経伝達物質の薬理 (GOO.324)
| 神経伝達物質 | トランスポーター阻害薬 | 受容体のサブタイプ | 選択的作動薬 | 選択的阻害薬 | 受容体と共役する分子 |
| ドパミン | cocaine mazindol nomifensine |
D1 | Gs | ||
| D2 | bromocriptine | sulpiride domperidone |
Gi | ||
| D3 | 7-OH-DPAT | ||||
| D4 | |||||
| D5 | Gs |
薬理学
- 低濃度
- D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
- やや高濃度
- β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
- アドレナリン低用量投与と同じ？
- 高濃度
- α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑？？？)
- アドレナリン高用量投与と同じ？
ran]]
(PT.218)
- 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病（統合失調症）の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。
ホルモンの調節
- プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
- ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
- ドパミンは下垂体前葉？でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。
循環不全治療薬として
- イノバン
- 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体