- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体である。
- ムスカリン性受容体も7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体
細胞内情報伝達系(SP.413)
- アデニル酸シクラーゼを介する経路 Gs/Gi
- PKCを介する経路 Gq
- Gタンパク質がイオンチャネルを直接支配
UpToDate Contents
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- 1. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
- 2. 線維筋痛症の病因 pathogenesis of fibromyalgia
- 3. 褐色細胞腫の臨床症状および診断 clinical presentation and diagnosis of pheochromocytoma
- 4. 乳児および小児における心不全の管理 management of heart failure in infants and children
- 5. 転移性の胃腸膵管系神経内分泌腫瘍：腫瘍増殖およびホルモン過剰分泌による症状を管理
するための全身治療の選択肢 metastatic gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors systemic therapy options to control tumor growth and symptoms of hormone hypersecretion
Japanese Journal
- カテコールアミン神経伝達 (認知症学(上)その解明と治療の最新知見) -- (基礎編 ニューロトランスミッターと神経伝達機能)
- 曽良 一郎
- 日本臨床 69(-) (1008), 224-227, 2011-10
- NAID 40019021429
- 自律神経因子の心不全における役割・活性化機序 交感神経受容体(カテコールアミン受容体)からのシグナル伝達の変化 (心不全(上)最新の基礎・臨床研究の進歩) -- (成因・病態に関する基礎的研究)
- 川井 真,谷口 郁夫
- 日本臨床 65(-) (913), 262-266, 2007-04
- NAID 40015438313
- 神経伝達にかかわる蛋白質分子の進化--カテコールアミン受容体とG蛋白αサブユニットを中心にして (新世紀における蛋白質科学の進展) -- (第2部 蛋白質の構造・物性・進化)
- 岩間 久和,五條堀 孝
- 蛋白質核酸酵素 46(11), 1586-1593, 2001-08
- NAID 40002333917
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- アドレナリン受容体(Adrenergic receptor)とは、アドレナリン、ノルアドレナリンを始めと するカテコールアミン類によって活性化されるGタンパク共役型（ムスカリン性）の受容体 である。主に心筋や平滑筋に存在し、脳や脂肪細胞にもある。
- β2刺激剤はβ2アドレナリン受容体に作用して平滑筋を弛緩させ、気管支の拡張、筋肉と 肝臓の血管拡張、子宮の筋肉の弛緩、およびインスリンの放出を引き起こす。全てのβ2 刺激剤は吸入(薬剤をエアロゾル化する定量噴霧式吸入器(MDI)、または吸入可能な ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ドパミン受容体」「カテコラミン受容体」 |
| 関連記事 | 「カテコールアミン」「受容体」「カテコール」「アミン」「受容」 |
「ドパミン受容体」
- GOO.249
- ７回膜貫通型Gタンパク共役型受容体
- D1受容体
- Gs：アデニル酸シクラーゼ活性化→[cAMP]i↑
- 低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる
- 大脳基底核の神経回路では直接路にかかわる(SP.377)。
- Gi：アデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
- 中枢神経系に存在
- autoreceptor
- 大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。
作動薬(アゴニスト)
拮抗薬(アンタゴニスト)
「カテコラミン受容体」
「カテコールアミン」
- カテコールでかつアミンを持つ構造
生合成
チロシン tyrosine (フェニル基の3位にOHを導入) ：律速酵素 -チロシン 3-モノオキシゲナーゼ tyrosine 3-monooxygenase, チロシン水酸化酵素 tyrosine hydroxylase ←{H4・biopterin} →{H2・biopterin} L-ドーパ L-dopa (アミノ酸から脱炭酸) -芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ dopa decarboxylase + {ピリドキサル5-リン酸(VB6)} →CO2 ドパミン dopamine (β位の炭素にOHを導入) -ドーパミン β-モノオキシゲナーゼ dopamine β-monoxygenase, dopamine β-odidase ←O2 + ビタミンC(アスコルビン酸) →H2O + デヒドロアスコルビン酸 ノルアドレナリン norepinephrine (アミノ基にメチル基を転移) -フェニルエタノールアミン N-メチルトランスフェラーゼ phenylethanolamine N-methyl transferase ←S-アデノシルメチオニン S-adenosylmethionine →S-アデノシルホモシステイン S-adenosylhemocysteine アドレナリン epinephrine
分解
分解産物
薬理作用
昇圧作用
臨床検査
基準値
カテコールアミン３分画(血漿)(BML)
- アドレナリン：≦0.10 ng/mL
- ノルアドレナリン：0.10～0.50 ng/mL
- ドパミン：≦0.03 ng/mL
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「カテコール」
- 英
- cathechol, 3'4'-dihydroxybenzene
- 関
／＼ | ○ |￣OH | | ＼／ ￣OH
| cathechol + ethanolamine | catechol-CH(OH)-CH2-NH2-CH(CH3)2 | isoproterenol |
| catechol-CH(OH)-CH2-NH-CH3 | adrenaline | |
| catechol-CH(OH)-CH2-NH2 | noradrenaline | |
| cathechol + ethylamine | catechol-CH2-CH2-NH2 | dopamine |
- 英
- [[]]
- 同
- catechol
- 英
- catechol
- 同
- ピロカテキン pyrocatechine
- 同
- catechol
「アミン」
概念
- アンモニア(NH3)の水素原子(H)を1～3個アルキル基で置換した塩基性有機化合物
分類
置換基の数
- 第一アミン RNH2
- 第二アミン R2NH
- 第三アミン R3N
生体内のアミン
- カテコールアミン カテコラミン(ドパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン)
- インドールアミン(セロトニン、メラトニン)
- イミダゾールアミン(ヒスタミン)
- アセチルコリン
- ポリアミン(プトレシン、スペルミジン、スペルミン)