- 英
- tandospirone
- 化
- クエン酸タンドスピロン
- 商
- セディール
- 関
- 薬理学
作用機序
薬理作用
- 抗不安作用：5-HT1A受容体：Gタンパク共役型受容体に共役してK+チャネルが開口し膜を脱分極→神経活動抑制
- 抗うつ作用：5-HT2受容体：受容体の数が減少
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/10/13 05:30:47」(JST)
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タンドスピロン
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| IUPAC命名法による物質名 |
| (1R,2R,6S,7S)-4-{4-[4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl]butyl}-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione |
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
? |
| 法的規制 |
Uncontrolled |
| 投与方法 |
経口 |
| 薬物動態的データ |
| 半減期 |
1.4 hours |
| 識別 |
| CAS登録番号 |
112457-95-1 |
| ATCコード |
None |
| PubChem |
CID 91273 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C21H29N5O2 |
| 分子量 |
383.487 g/mol |
タンドスピロン (tandospirone) はアザピロン系の抗不安薬の一種。セロトニン5-HT1A受容体作動薬。クエン酸塩が商品名セディール (Sediel) として、日本・中国で発売されている。タンドスピロンの分子式は C21H29N5O2、分子量は383.487 g/mol、CAS登録番号は [112457-95-1]。
目次
- 1 適応
- 2 薬理
- 3 副作用
- 4 種類
- 5 参考文献
適応[編集]
心身症からくる不安・緊張・抑うつ・睡眠障害および、自律神経失調症や神経症などに適応がある。しかしながら、効果の発現には時間がかかり、2~4週間程度が必要とされる。代表的な抗不安薬であるベンゾジアゼピン系薬剤と比較して筋弛緩作用や依存性などの有害事象が少なく、高齢者に使いやすい。
薬理[編集]
タンドスピロンの抗不安作用及び抗うつ作用の機序はセロトニン(5-HT)を介した以下のように考えられている。タンドスピロンは5-HT1A自己受容体に部分アゴニストとして作用し、一時的に5-HTの合成及び放出を抑制する。タンドスピロンの反復投与により自己受容体が脱感作（感受性の低下）する、この脱感作が続くと自己受容体がダウンレギュレーションを起こし、自己受容体数が正常な数まで減少する。一度ダウンレギュレーションを起こした受容体は起こす前の状態に戻るまでに時間を要する。 これらの結果、5-HTの抑制が解除され、一連の作用を発揮する。
副作用[編集]
他の5-HT1A部分アゴニストと同様、副作用は軽度であり、吐き気・下痢・頭痛・めまい・落ち着きのなさがある。[1]
倦怠感、眠気、食欲不振、吐き気、脱力感など。
種類[編集]
参考文献[編集]
- 山本眞路「抗不安薬 クエン酸タンドスピロン（一般名）/セディール（商品名）」『ファインケミカル』690号 47-53頁2003年
- ^ Feighner JP, Boyer WF (1989). “Serotonin-1A anxiolytics: an overview”. Psychopathology 22 Suppl 1: 21–6. PMID 2567039.
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抗不安剤 (N05B) |
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| GABAA PAMs |
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ベンゾジアゼピン
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Adinazolam アルプラゾラム Bretazenil ブロマゼパム Camazepam クロルジアゼポキシド クロバザム クロナゼパム クロラゼプ酸 クロチアゼパム クロキサゾラム ジアゼパム ロフラゼプ酸エチル エチゾラム フルジアゼパム Halazepam Imidazenil Ketazolam ロラゼパム メダゼパム Nordazepam Oxazepam Pinazepam プラゼパム トフィソパム
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カルバミン
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Emylcamate Mebutamate メプロバメート (Carisoprodol, Tybamate) Phenprobamate Procymate
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非ベンゾジアゼピン
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Abecarnil Adipiplon Alpidem CGS-9896 CGS-20625 Divaplon ELB-139 Etifoxine GBLD-345 Gedocarnil ICI-190,622 L-838,417 NS-2664 NS-2710 Ocinaplon Pagoclone Panadiplon Pipequaline RWJ-51204 SB-205,384 SL-651,498 TP-003 TP-13 TPA-023 Tracazolate Y-23684 ZK-93423
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その他
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クロルメザノン Etazolate エタノール (アルコール) Kavalactones (カヴァカヴァ) タツナミソウ属 吉草酸 (セイヨウカノコソウ)
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| α2δ VDCC Blockers |
Gabapentin Pregabalin
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| 5-HT1A作動薬 |
アザピロン系: Buspirone Gepirone タンドスピロン; Others: Flesinoxan Oxaflozane
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| H1 拮抗薬 |
Diphenylmethanes: Captodiame ヒドロキシジン; Others: Brompheniramine クロルフェニラミン Pheniramine
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| CRF1 拮抗薬 |
Antalarmin CP-154,526 Pexacerfont Pivagabine
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| NK2 拮抗薬 |
GR-159,897 Saredutant
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| MCH1 拮抗薬 |
ATC-0175 SNAP-94847
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| mGluR2/3 作動薬 |
Eglumegad
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| mGluR5 NAMs |
Fenobam
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| TSPO 作動薬 |
DAA-1097 DAA-1106 Emapunil FGIN-127 FGIN-143
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| σ1 作動薬 |
Afobazole Opipramol
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| Others |
Benzoctamine Carbetocin Demoxytocin Mephenoxalone オキシトシン Promoxolane Trimetozine WAY-267,464
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抗うつ薬 (N06A) |
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再取り込み阻害薬 |
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選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRIs)
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フルオキセチン フルボキサミン パロキセチン セルトラリン
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セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (SNRIs)
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デュロキセチン ミルナシプラン ヴェンラファキシン
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ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (NRIs)
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アトモキセチン
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ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬 (NDRIs)
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ブプロピオン
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受容体拮抗薬 / 再取り込み阻害薬 |
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セロトニン2受容体拮抗・再取り込み阻害薬 (SARIs)
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トラゾドン
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ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬 (NaSSAs)
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ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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ノルアドレナリン・ドパミン脱抑制薬 (NDDIs)
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アゴメラチン フリバンセリン
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三環系抗うつ薬 と 四環系抗うつ薬 (TCAs/TeCAs) |
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三環系: アミトリプチリン クロミプラミン イミプラミン ノルトリプチリン アモキサピン 四環系: マプロチリン ミアンセリン ミルタザピン セチプチリン
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アザピロン と 5-HT1A阻害薬 |
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アリピプラゾール タンドスピロン
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サプリメント (ビタミン, ミネラル, アミノ酸など) |
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アスコルビン酸 (Vitamin C) 魚油 葉酸 (Vitamin B9) L-5-HTP (Oxitriptan) レボドパ (Levodopa) L-Methionine フェニルアラニン トリプトファン チロシン マグネシウム メラトニン ナイアシン/Niacinamide (Vitamin B3) ω-3脂肪酸 ピリドキシン (Vitamin B6) S-アデノシルメチオニン 亜鉛
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Japanese Journal
- セロトニン症候群から回復後,タンドスピロン使用により寛解した老年期うつ病の1例
- II-F-7 アトピ-性皮膚炎における抗不安薬(クエン酸タンドスピロン)を用いた心身医学的診療の有用性について(皮膚科・皮膚疾患,一般口演,情動ストレス研究の進歩と心身医学,第49回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
Related Links
- タンドスピロンは、1996年に発売されたアザピロン系抗不安薬セディールのジェネリックです。タンドスピロンは、セロトニンに作用することで効果を発揮します。セロ トニン1A受容体部分作動薬というお薬です。現在使われている抗 ...
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- 成分（一般名） ： タンドスピロン クエン酸塩 製品例 ： セディール錠5mg~10mg~20mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 催眠鎮静剤,抗不安剤／その他／セロトニン作動性抗不安薬
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
タンドスピロンクエン酸塩錠５mg「サワイ」
組成
- タンドスピロンクエン酸塩錠５mg「サワイ」：１錠中にタンドスピロンクエン酸塩５mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。
効能または効果
- ・神経症における抑うつ、恐怖
- ・心身症(自律神経失調症、本態性高血圧症、消化性潰瘍)における身体症候ならびに抑うつ、不安、焦躁、睡眠障害
- 通常、成人にはタンドスピロンクエン酸塩として１日30mgを３回に分け経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、１日60mgまでとする。
慎重投与
- 脳に器質的障害のある患者〔本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。〕
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 心障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 肝障害、腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群が起こりやすい。〕
重大な副作用
- 肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐P、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
- セロトニン症候群：興奮、ミオクロヌス、発汗、振戦、発熱等を主症状とするセロトニン症候群があらわれることがあるので、これらの症状が出現した場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
- 悪性症候群：抗精神病薬、抗うつ薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により、悪性症候群があらわれることがある。発熱、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、発汗、頻脈等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
薬効薬理
- 大脳辺縁系に局在するセロトニン5‐HT1A受容体に選択的に結合し、亢進しているセロトニン神経活動を抑制することにより抗不安作用を示すと考えられる。また、ベンゾジアゼピン受容体やGABA受容体を介さないため、筋弛緩作用及び協調運動抑制作用をほとんど示さない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- タンドスピロンクエン酸塩(Tandospirone Citrate)
化学名
- (1R*,2S*,3R*,4S*)‐N‐[4‐[4‐(2‐Pyrimidinyl)‐1‐piperazinyl]butyl]‐2,3‐bicyclo[2.2.1]heptanedicarboximide dihydrogen citrate
分子式
分子量
性状
- タンドスピロンクエン酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくい。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- dopamine receptor DA-R
- 同
- ドーパミン受容体
- 関
- ドパミン、ドーパミン作動性ニューロン、受容体、カテコールアミン受容体
[show details]
- GOO.249
- ７回膜貫通型Gタンパク共役型受容体
- D1受容体
- Gs：アデニル酸シクラーゼ活性化→[cAMP]i↑
- 低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる
- 大脳基底核の神経回路では直接路にかかわる(SP.377)。
- Gi：アデニル酸シクラーゼ抑制→[cAMP]i↓、K+チャネル活性化、Ca2+チャネル抑制
- 中枢神経系に存在
- シナプス後ニューロン、ドーパミン作動性ニューロンの細胞体・樹状突起・軸索・終末部に存在し、興奮性の調節に関わる
- autoreceptor
- 大脳基底核の神経回路では間接路にかかわる(SP.377)。
作動薬(アゴニスト)
拮抗薬(アンタゴニスト)
[★]
- 英
- tandospirone citrate
- 関
- タンドスピロン
-タンドスピロン